Palexia

1 tableta pow. contiene 50 mg, 75 mg o 100 mg de tapentadol (como hidrocloruro). La preparación contiene lactosa.

Acción

Un analgésico potente con doble acción en una molécula: agonista en el receptor opioide µ e inhibe la recaptación de noradrenalina. Tapentadol produce el efecto analgésico directamente, sin la participación de metabolitos farmacológicamente activos. Es eficaz en el tratamiento del dolor nociceptivo, neuropático, visceral e inflamatorio. La biodisponibilidad absoluta media después de una dosis única (en ayunas) es aproximadamente del 32% debido al extenso metabolismo de primer paso. La concentración máxima de tapentadol en la sangre suele ocurrir después de aproximadamente 1,25 h, y el tapentadol se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 20%. Se metaboliza extensamente (97%). La principal vía metabólica es la glucuronidación; la enzima que cataliza la reacción de glucuronidación es UDP-glucuronil transferasa - UGT (principalmente sus isoformas UGT1A6, UGT1A9 y UGT2B7). También es, en pequeña medida, metabolizado por el sistema del citocromo P450: CYP2C9 y CYP2C19 - a N-desmetilotapentadol (13%) y CYP2D6 - a hidroxitapentadol (2%); estos derivados luego experimentan una reacción de acoplamiento. Ninguno de los metabolitos contribuye al efecto analgésico. El fármaco se excreta casi exclusivamente a través de los riñones (99%) en forma de metabolitos. La T0.5 final es de 4 h Se ha observado un aumento de la exposición (AUC) y los niveles sanguíneos de tapentadol en pacientes con insuficiencia hepática. Se ha observado un aumento de la exposición (AUC) de tapentadol O-glucurónido en pacientes con insuficiencia renal.

Dosis

Oralmente. Adultos. El régimen de dosificación debe adaptarse a la gravedad del dolor individual del paciente, la experiencia previa del tratamiento y la capacidad de monitorizar al paciente. La dosis inicial recomendada es de 1 comprimido. 50 mg de tapentadol administrados cada 4-6 h. Pueden ser necesarias dosis iniciales mayores, dependiendo de la intensidad del dolor y la experiencia previa del paciente con el uso de analgésicos. La siguiente dosis puede administrarse el primer día de tratamiento, incluso después de 1 hora de haber tomado la dosis inicial, si no se ha logrado un alivio adecuado del dolor. No se han estudiado las dosis diarias totales superiores a 700 mg de tapentadol el primer día de tratamiento ni las dosis diarias de mantenimiento superiores a 600 mg de tapentadol, por lo que no se recomienda su uso. Los comprimidos recubiertos con película están destinados a su uso en el alivio del dolor agudo. Si se prevé o es necesario que el paciente se someta a un tratamiento a largo plazo y se logre un alivio efectivo del dolor, en ausencia de efectos secundarios intolerables, se debe considerar la posibilidad de cambiar al paciente a una terapia de liberación prolongada. Como ocurre con cualquier tratamiento sintomático, se debe reevaluar continuamente la necesidad de un tratamiento continuo con tapentadol. Cuando un paciente ya no requiere tratamiento con tapentadol, puede ser apropiado reducir la dosis gradualmente para prevenir los síntomas de abstinencia. Grupos especiales de pacientes. El medicamento no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave, por lo que no se recomienda su uso en este grupo. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada. El tratamiento en estos pacientes debe iniciarse con la dosis más baja posible, p. Ej., 50 mg de tapentadol en forma de comprimido recubierto con película que se debe aplicar no más de una vez cada 8 horas. Al inicio del tratamiento, no se recomienda una dosis diaria de más de 150 mg de tapentadol.Se debe realizar un tratamiento adicional mientras se mantiene el efecto analgésico con una tolerancia aceptable, acortando o ampliando los intervalos de dosificación. No se ha estudiado la eficacia en pacientes con insuficiencia hepática grave y, por tanto, no se recomienda su uso en este grupo. Se debe tener precaución en pacientes mayores de 65 años. Manera de dar. Los comprimidos se pueden tomar con o sin alimentos.

Indicaciones

Para el tratamiento del dolor agudo de moderado a intenso en adultos que solo puede controlarse adecuadamente con analgésicos opioides.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al tapentadol oa alguno de los excipientes. Situaciones en las que los μ-agonistas están contraindicados, que incluyen: depresión respiratoria significativa (en habitaciones sin vigilancia o en ausencia de equipo de reanimación), asma bronquial aguda o grave o hipercapnia. Obstrucción o sospecha de obstrucción intestinal. Intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos de acción central o sustancias psicoactivas.

Precauciones

Todos los pacientes que toman el medicamento deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar signos de abuso y dependencia. No se recomienda el uso de tapentadol en pacientes: con síntomas de aumento de la presión intracraneal, alteración de la conciencia o coma (aumento de la sensibilidad de estos pacientes al efecto intracraneal de la retención de dióxido de carbono); con antecedentes de convulsiones o con mayor riesgo de convulsiones; con insuficiencia renal grave; con insuficiencia hepática grave. Tenga precaución en pacientes: con insuficiencia hepática moderada, especialmente al comienzo del tratamiento (aumento de la exposición sistémica a tapentadol); después de una lesión en la cabeza y con tumores cerebrales; con enfermedades del tracto biliar, incluida la pancreatitis aguda (tapentadol puede causar espasmo del esfínter de Oddi); con función respiratoria alterada (mayor riesgo de depresión respiratoria; se debe considerar el uso de un agonista opioide μ alternativo para el dolor; en estos pacientes, el medicamento solo debe usarse bajo estricta supervisión médica a la dosis efectiva más baja posible). Tapentadol debe utilizarse con precaución con fármacos con propiedades antagonistas-agonistas μ (p. Ej., Pentazocina, nalbufina) o agonistas opioides μ parciales (p. Ej., Buprenorfina). En pacientes que utilizan buprenorfina para el tratamiento de la dependencia de opioides, se deben considerar opciones de tratamiento alternativas, por ejemplo, la interrupción temporal de la buprenorfina, si el uso de un agonista opioide μ completo (tapentadol) se vuelve necesario en presencia de dolor agudo. Cuando se usa un agonista opioide μ completo concomitantemente con buprenorfina, es posible que sea necesario aumentar la dosis del agonista completo y monitorear continuamente al paciente para detectar reacciones adversas como depresión respiratoria. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que no se recomienda su uso en este grupo de pacientes. Debido al contenido de lactosa, el medicamento no debe usarse en pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Actividad indeseable

Muy frecuentes: mareos, somnolencia, dolor de cabeza, náuseas, vómitos. Frecuentes: disminución del apetito, ansiedad, estado de confusión, alucinaciones, trastornos del sueño, sueños inusuales, temblor, rubor, estreñimiento, diarrea, dispepsia, sequedad de boca, prurito, sudoración, erupción cutánea, espasmos musculares, astenia, fatiga. , sintiendo el cambio de temperatura de su cuerpo. Poco frecuentes: estado de ánimo deprimido, desorientación, agitación, nerviosismo, inquietud, euforia, alteración de la atención, deterioro de la memoria, sensación de colapso inminente, sedación, ataxia, disartria, hipoestesia, parestesia, contracciones musculares involuntarias, alteración visual, aumento del ritmo ataque cardíaco, palpitaciones, disminución de la presión arterial, depresión respiratoria, disminución de la saturación de oxígeno, disnea, malestar abdominal, urticaria, trastornos de la micción, polaquiuria, síndrome de abstinencia, edema, sensación anormal, sensación de embriaguez, irritabilidad, sensación de relajación. Raras: hipersensibilidad al fármaco, pensamiento anormal, convulsiones, alteraciones de la conciencia, coordinación anormal, disminución del ritmo cardíaco, vaciamiento gástrico anormal. El riesgo de pensamientos suicidas y suicidio es mayor en pacientes con dolor crónico, y el uso de sustancias que tienen un efecto claro sobre el sistema monoaminérgico se asocia con un mayor riesgo de suicidio en pacientes con depresión, especialmente al inicio del tratamiento (sin embargo, no hay evidencia de un mayor riesgo de tapentadol).

Embarazo y lactancia

No lo use durante el embarazo a menos que el beneficio de tapentadol sea mayor que el riesgo para el feto (se observaron efectos sobre el desarrollo posnatal cuando se administraron dosis maternas en niveles que no causaron ningún efecto secundario observable). No se recomienda su uso durante e inmediatamente antes del parto. Los recién nacidos cuyas madres han tomado tapentadol deben ser controlados para detectar depresión respiratoria. No lo use durante la lactancia (el medicamento puede pasar a la leche materna; no se puede excluir un riesgo para los bebés amamantados).

Comentarios

El fármaco puede tener una influencia significativa sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas, especialmente al inicio del tratamiento, después de cada cambio de dosis y cuando se utiliza concomitantemente con alcohol o sedantes.

Interacciones

Las benzodiazepinas, los barbitúricos y los opioides (incluidos los analgésicos, los supresores de la tos o los medicamentos de reemplazo) pueden aumentar el riesgo de depresión respiratoria cuando se usan con tapentadol. Los depresores del SNC, por ejemplo, benzodiazepinas, antipsicóticos, antagonistas de la histamina H1, opioides, alcohol pueden aumentar los efectos sedantes del tapentadol y afectar la capacidad de concentración. Cuando tapentadol se usa con medicamentos que deprimen el centro respiratorio y / o el SNC, se debe considerar una reducción de la dosis de uno o ambos medicamentos. Tapentadol debe utilizarse con precaución con fármacos con propiedades antagonistas-agonistas μ (p. Ej., Pentazocina, nalbufina) o agonistas opioides μ parciales (p. Ej., Buprenorfina). Pueden aparecer síntomas del síndrome serotoninérgico (confusión, agitación, fiebre, sudoración, ataxia, hiperreflexia, mioclonías y diarrea) cuando tapentadol se utiliza simultáneamente con fármacos con propiedades serotoninérgicas (incluidos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)); la retirada de los fármacos serotoninérgicos suele producir una rápida mejoría. Fuertes inhibidores de la UDP-glucuronil transferasa (la enzima que cataliza el metabolismo de tapentadol), incl. ketoconazol, fluconazol, ácido meclofenámico pueden aumentar la exposición sistémica al tapentadol (AUC). Los inductores potentes de las enzimas metabolizadoras, que incluyen rifampicina, fenobarbital, hierba de San Juan (Hypericum perforatum) pueden reducir la eficacia de tapentadol; mientras los detiene, aumenta el riesgo de efectos secundarios. Tapentadol no debe usarse concomitantemente con inhibidores de la MAO y dentro de los 14 días posteriores a su suspensión, debido al efecto potencial de aumentar la concentración de norepinefrina en las sinapsis, lo que puede causar efectos cardiovasculares adversos como crisis hipertensiva.

La preparación contiene la sustancia: Tapentadol