Colinesterasas (colina estrases)

Las colinesterasas son proteínas enzimáticas responsables de la degradación de neurotransmisores, es decir, sustancias que transmiten información entre las células nerviosas. Por esta razón, son de suma importancia para el funcionamiento del sistema nervioso. Las propiedades tóxicas de los gases de combate e insecticidas se basan en bloquear la actividad de las colinesterasas. Estas enzimas se producen principalmente en el hígado. Su concentración en la sangre puede indicar la salud y la eficiencia de este órgano. ¿Qué papel juegan las colinesterasas en el cuerpo? ¿Qué pueden mostrar los resultados de la investigación sobre el nivel de esta enzima?

Las colinesterasas son, por lo demás, esterasas de colina. Las reacciones que llevan a cabo sirven para desactivar, por descomposición con el uso de agua, ésteres de colina. Algunas de las sustancias que descomponen actúan como neurotransmisores en el cuerpo. Los neurotransmisores son sustancias químicas que se transfieren de una célula nerviosa a otra para enviar información.

Una de las reacciones importantes catalizadas por las colinesterasas es la descomposición de la acetilcolina en colina y ácido acético. Esta sustancia pertenece a los neurotransmisores. La reacción de las esterasas de colina sirve para poner en reposo a la neurona colinérgica tras una activación anterior.

Un ejemplo de tal proceso es la contracción muscular. Es causada por un neurotransmisor, acetilcolina, liberado en la sinapsis neuromuscular. Si es necesario relajar un músculo, es necesario desactivar la acetilcolina. Son las colinesterasas que hidrolizan este neurotransmisor las responsables del curso de esta reacción.

En definitiva, gracias a la acción de estas enzimas, el músculo se relaja.La colina se extrae de la hendidura sináptica y se transporta de regreso a la célula nerviosa. Puede convertirse nuevamente en acetilcolina y luego liberarse en la sinapsis, lo que desencadena otra contracción muscular.

Una enzima perteneciente al grupo de las colinesterasas con alta especificidad por la acetilcolina es la acetilcolinesterasa.

Colinesterasas - clasificación

Básicamente, existen dos tipos de colinesterasas:

• acetilcolinesterasa, abreviado ACHE
• butirilcolinesterasa, abreviado como BCHE

Estos dos tipos de colinesterasas difieren en sus preferencias por los reactivos que realizan. Las acetilcolinesterasas hidrolizan la acetilcolina más rápido que otros ésteres de colina. Las butirilcolinesterasas, por otro lado, muestran una mayor selectividad hacia la butirilcolina.

La acetilcolinesterasa se localiza principalmente en la sangre en la superficie de los glóbulos rojos y en las sinapsis nerviosas, incluidas las neuromusculares.

Las butirilcolinesterasas se producen en el hígado y se encuentran principalmente en el plasma del cuerpo. La vida media de esta forma de enzima es de 10 a 14 días. Debido a la síntesis de butirilcolinesterasa en el hígado, la concentración de esta enzima puede reducirse en pacientes con enfermedad hepática avanzada.

Inhibidores de la colinesterasa

Los inhibidores de la colinesterasa son sustancias que pueden bloquear este grupo de enzimas. Las sustancias químicas de esta naturaleza son las neurotoxinas. Esto se debe a que interrumpen la transmisión nerviosa en el sistema colinérgico. Los síntomas de intoxicación por inhibidores de la colinesterasa son:

• salivación excesiva
• ojos llorosos
• calambres musculares
• desordenes mentales
• muerte

Los inhibidores de la acetilcolinesterasa son gases de combate como el sarín, el somán y el tabún. Los insecticidas populares, clasificados como insecticidas organofosforados o carbamatos, también tienen este carácter de acción. El contacto directo con estas sustancias puede poner en peligro la vida.

La acetilcolinesterasa es responsable de la relajación de los músculos y órganos después de la contracción causada por la acetilcolina liberada en la sinapsis. Como resultado de la acción de los inhibidores de la acetilcolinesterasa, la acetilcolina no se degrada y se acumula en la sinapsis nerviosa. Esto conduce a una contracción constante e incesante de los músculos.

Algunos medicamentos tienen la capacidad de inhibir parcial y reversiblemente las colinesterasas. Un ejemplo son las benzodiazepinas como el tamazepam. Los fármacos para el tratamiento de la demencia, como el donepezilo y la galantamina, también tienen la naturaleza de inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se utilizan para revertir la parálisis causada por la anestesia médica. También se utilizan para tratar la miastenia gravis, el glaucoma y la enfermedad de Alzheimer.

Colinesterasa: aplicación en diagnóstico

El nivel de colinesterasas en el cuerpo se usa en varios tipos de pruebas de diagnóstico.

Nivel de acetocolinesterasa en el líquido amniótico durante el embarazo: su presencia puede indicar malformaciones fetales. Indica daño al tubo neural. El resultado es una indicación para futuras investigaciones.

Prueba del nivel de colinesterasa como marcador de la eficiencia hepática: se observan niveles reducidos de colinesterasa en casos de daño hepático grave. La prueba se utiliza principalmente para diagnosticar intoxicaciones y enfermedades por pesticidas.

La reducción de los niveles sanguíneos de colinesterasas se produce en el caso de:

• cirrosis del higado
• hepatitis
• enfermedad neoplásica con metástasis hepáticas
• cuando se usa anticoncepción hormonal
• en desnutrición
• en insuficiencia cardíaca crónica
• en infarto agudo de miocardio

Literatura:

1. Colović MB, Krstić DZ, Lazarević-Pašti TD, Bondžić AM, Vasić VM (mayo de 2013). "Inhibidores de la acetilcolinesterasa: farmacología y toxicología". Neurofarmacología actual. Bentham Science Publishers Ltd. 11 (3): 315-35
2. Wang R, Tang XC (2005). "Efectos neuroprotectores de la huperzina A. Un inhibidor de la colinesterasa natural para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer". Neuro-señales. 14 (1–2): 71–82.
3. Whittaker M. (1980). "Variantes de colinesterasa plasmática y el anestesista". Anestesia. 35 (2): 174-197
4. ID de prueba: ACHE. Acetilcolinesterasa, líquido amniótico (AChE-AF), líquido amniótico, www.mayomedicallaboratories.com
5. Acetilcolina (DB03128): información sobre el principio activo (.). DrugBank.
6. Fármaco colinesterasa. med. Katarzyna Jamruszkiewicz, mp.pl

Sobre el Autor

Sara Janowska, M.Sc. Estudiante de doctorado de estudios de doctorado interdisciplinarios en el campo de las ciencias farmacéuticas y biomédicas en la Universidad Médica de Lublin y el Instituto de Biotecnología en Białystok. Graduada de estudios farmacéuticos en la Universidad Médica de Lublin con especialización en Medicina Vegetal. Obtuvo una maestría defendiendo una tesis en el campo de la botánica farmacéutica sobre las propiedades antioxidantes de extractos obtenidos de veinte especies de musgos. Actualmente, en su trabajo de investigación, se ocupa de la síntesis de nuevas sustancias anticancerígenas y el estudio de sus propiedades en líneas celulares cancerosas. Durante dos años trabajó como maestra de farmacia en una farmacia abierta.

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