El ácido ursodesoxicólico es un ácido biliar secundario producido por la microbiota intestinal. Ayuda a metabolizar las grasas de la dieta al disminuir la velocidad de absorción del colesterol en el intestino y acelerar la descomposición de las micelas que contienen colesterol. Debido a las propiedades hidrófilas y la toxicidad insignificante del ácido ursodesoxicólico en comparación con otros ácidos biliares, se ha utilizado en medicina como fármaco en la prevención y el tratamiento de la enfermedad de cálculos biliares.
El ácido ursodesoxicólico, o ursodiol, es un compuesto químico orgánico que pertenece al grupo de los ácidos biliares secundarios.
Tabla de contenido:
- Formación de ácido ursodesoxicólico
- Ácido ursodesoxicólico - mecanismo de acción
- Ácido ursodesoxicólico: vías de eliminación y toxicidad
- Ácido ursodesoxicólico - indicaciones médicas
- Ácido ursodesoxicólico - contraindicaciones
- Ácido ursodesoxicólico - efectos secundarios
El nombre ácido ursodesoxicólico proviene de la palabra latina "ursus" que significa "oso". En los osos, el ácido ursodesoxicólico se produce en el hígado como el principal ácido biliar, a diferencia de los humanos, donde se produce mediante la transformación de otros ácidos biliares y representa solo el 1-3% del total de ácidos biliares.
Curiosamente, la bilis del oso negro chino figura en numerosas farmacopeas de países asiáticos como un componente de los medicamentos utilizados en diversas enfermedades, y en la medicina tradicional china se considera un medio, por ejemplo, para tratar enfermedades hepáticas. La práctica de recolectar bilis de osos está ahora condenada en todo el mundo. Hay más de 50 sustitutos de la bilis en el mercado, la mayoría de origen artificial. Los activistas asiáticos están luchando para prohibir las granjas donde los osos mutilados permanentemente se mantienen en condiciones inhumanas y se recolecta bilis de ellos.
Formación de ácido ursodesoxicólico
La bilis humana contiene principalmente ácidos biliares primarios (por ejemplo, ácido cólico, ácido quenodesoxicólico), que son producidos por el hígado y luego se acumulan en la vesícula biliar. Los ácidos biliares primarios se secretan luego en el lumen intestinal, donde la microbiota intestinal los convierte en ácidos biliares secundarios, por ejemplo, ácido ursodesoxicólico.
Ácido ursodesoxicólico - mecanismo de acción
Se ha demostrado que los ácidos biliares lipofílicos, incluidos el ácido desoxicólico y el ácido quenodesoxicólico, tienen un efecto tóxico sobre los hepatocitos al aumentar la permeabilidad de la membrana celular e inducir la apoptosis.
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Por el contrario, el ácido ursodesoxicólico es hidrófilo y no tóxico en comparación con otros ácidos biliares y, cuando se administra por vía oral, desplaza los ácidos biliares tóxicos.
Debido a esta propiedad, el ácido ursodesoxicólico se ha utilizado en medicina como fármaco en el tratamiento inoperable de la enfermedad de cálculos biliares. El fármaco inhibe la absorción de colesterol en el intestino y reduce la secreción de colesterol en la bilis, evitando así la formación de nuevos cálculos biliares y disolviendo los existentes. Los medicamentos que contienen ácido ursodesoxicólico en el mercado polaco son: Proursan, Ursocam, Ursofalk, Ursopol, Ursoxyn.
También se ha demostrado que el ácido ursodesoxicólico evita que los macrófagos hepáticos (células de Kupffer) produzcan especies reactivas de oxígeno, lo que reduce el nivel de estrés oxidativo en las células hepáticas y los conductos biliares. Además, el ácido ursodesoxicólico reduce las enzimas hepáticas elevadas.
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Ácido ursodesoxicólico: vías de eliminación y toxicidad
El ácido ursodesoxicólico se absorbe rápidamente en el yeyuno y el íleon superior y alcanza su concentración máxima en la sangre después de unos 30 a 60 minutos.
En el tracto gastrointestinal, el ácido ursodesoxicólico se convierte en ácido litocólico, que luego se transforma en el hígado, p. Ej. en ácido quenodesoxicólico y se excreta de nuevo en la bilis hacia el tracto gastrointestinal y finalmente se excreta en las heces.
Aproximadamente el 60% del ácido ursodesoxicólico se metaboliza en el primer paso a través del hígado. La vida media biológica del ácido ursodesoxicólico es de 3 a 6 días.
Ácido ursodesoxicólico - indicaciones médicas
- disolver cálculos biliares de colesterol, que no superen los 15 mm de diámetro, permeables a los rayos X, en pacientes cuya función de la vesícula biliar se mantiene a pesar de la presencia de cálculos
- cirrosis biliar primaria del hígado en la etapa inicial de la enfermedad
- colangitis esclerosante primaria
- Inflamación del revestimiento del estómago causada por la pérdida de bilis (llamado reflujo alcalino).
- Trastornos hepatobiliares asociados con fibrosis quística en niños y adolescentes de 6 a 18 años.
Ácido ursodesoxicólico - contraindicaciones
- inflamación aguda de la vesícula biliar y el tracto biliar
- obstrucción del conducto biliar (conducto colédoco o conducto cístico)
- episodios frecuentes de cólico biliar
- cálculos biliares calcificados visibles en radiografías
- contractilidad alterada de la vesícula biliar
- hipersensibilidad a los ácidos biliares
- portoenterostomía fallida o sin mejoría en el flujo de bilis en niños con obstrucción biliar
El ácido ursodesoxicólico no debe usarse concomitantemente con colestiramina, colestipol o antiácidos que contengan hidróxido de aluminio u otros compuestos de aluminio, ya que se unen al ácido ursodesoxicólico en el intestino y evitan su absorción, haciendo que el tratamiento sea ineficaz.
El ácido ursodesoxicólico puede mejorar la absorción de ciclosporina en el intestino, por lo que se deben controlar los niveles en sangre en pacientes tratados con ciclosporina.
Ácido ursodesoxicólico - efectos secundarios
El ácido ursodesoxicólico es generalmente un fármaco muy bien tolerado en una dosis de 10 a 20 mg / kg de peso corporal. por día. En la mayoría de los ensayos clínicos, los efectos secundarios más comunes fueron diarrea y dolor abdominal. Otros efectos secundarios después de tomar el medicamento incluyen:
- dolor de vejiga
- orina turbia
- hematuria
- micción frecuente y dolorosa
- mareo
- latidos rápidos
- indigestión
- dolor lumbar
- náuseas y vómitos
- erupción cutánea o picazón en todo el cuerpo
- urticaria
- debilidad
Literatura
- Habior A. Ácido ursodesoxicólico en enfermedades hepáticas colestásicas: ¿en qué situaciones es eficaz? Gastroenterología clínica 2011, 3, 2, 79–87.
- Roma M.G. et al ... Ácido ursodesoxicólico en la colestasis: vinculación de mecanismos de acción con aplicaciones terapéuticas. Clin. Sci. 2011121 (12), 523-44.
- Lazaridis K.N. et al.Mecanismos de acción y uso clínico del ácido ursodesoxicólico en los trastornos hepatobiliares. J. Hepatol. 2001 35 (1), 134-46.
- Kotb M.A. Mecanismos moleculares de la toxicidad y efectos secundarios del ácido ursodesoxicólico: el ácido ursodesoxicólico congela la regeneración e induce el modo de hibernación. Int J Mol Sci. 2012, 13 (7), 8882-914.
- Resumen de las características del producto Proursan
- www.drugbank.ca
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