Analgésicos opioides (opioides)

Los analgésicos opioides (opioides) se usan principalmente para tratar el dolor extremadamente intenso a largo plazo. Aunque estos medicamentos pueden soportar incluso el dolor más fuerte, algunos pacientes tienen miedo de tomarlos; en este caso, la ansiedad suele ser causada por la posibilidad de volverse adicto a los opioides. Compruebe si los opioides realmente tienen un potencial adictivo tan alto y descubra cuál es el mecanismo de acción de estos medicamentos y qué distingue a los analgésicos opioides.

Tabla de contenido

1. Analgésicos opioides y la escalera analgésica
2. Analgésicos opioides: mecanismo de acción
3. Analgésicos opioides: usos
4. Analgésicos opioides: tipos
5. Analgésicos opioides: formas de administración
6. Analgésicos opioides: principios del manejo del dolor
7. Opioides: ¿se pueden tomar durante el embarazo?
8. Analgésicos opioides: efectos secundarios
9. Analgésicos opioides: riesgo de adicción
10. Analgésicos opioides: sobredosis

Los opioides, o analgésicos opioides, son conocidos por la humanidad desde hace mucho tiempo; incluso se supone que son uno de esos medicamentos que han existido durante más tiempo.

Los primeros registros de la operación y el uso de opio se remontan a 300 años antes de Cristo.

Durante siglos se han utilizado, con diversos fines, tanto para inducir euforia como para aliviar el dolor, del origen natural de los opiáceos (por ejemplo, los derivados de la amapola). Papaverum somniferum, es decir, amapola médica).

Después de muchos años, solo a principios del siglo XIX, los científicos lograron aislar la morfina. Esta sustancia ya se usaba entonces, pero el conocimiento completo sobre los efectos de los opioides estuvo disponible mucho más tarde, en la segunda mitad del siglo XX.

Analgésicos opioides y la escalera analgésica

El tratamiento del dolor es realmente un aspecto muy importante: el énfasis especial en cómo aliviar el dolor que afecta a los pacientes se coloca en una etapa muy temprana de la educación de los futuros médicos.

Para estandarizar los principios del tratamiento del dolor, la Organización Mundial de la Salud (OMS) ha desarrollado el llamado escalera analgésica.

Hay 3 etapas: la primera incluye medicamentos de primera línea, que se introducen inicialmente en pacientes que luchan contra el dolor, principalmente medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

El segundo y tercer escalones de la escalera analgésica están ocupados por opioides. La llamada analgésicos opioides débiles, mientras que en el tercer escalón de la escalera hay definitivamente opioides más potentes.

Analgésicos opioides: mecanismo de acción

El hecho de que los opioides puedan tolerar incluso el dolor más fuerte es posible debido a la influencia de estos fármacos en receptores específicos: μ (mi), δ (delta) y κ (kappa).

Estos receptores se descubrieron en la década de 1970 y están ubicados dentro de las estructuras del sistema nervioso central y periférico.

Los efectos de la estimulación de estos receptores por analgésicos opioides varían: el hecho de que después de que una molécula de fármaco se adhiera a un receptor opioide en una célula nerviosa, se producirá una hiperpolarización, es decir, un estado en el que se reduce su excitabilidad (en esta situación, varios estímulos, incluidos los estímulos de dolor, simplemente no se llevan a cabo).

Algunos opioides también ejercen otros efectos, como reducir la recaptación de ciertos neurotransmisores (como la serotonina o la noradrenalina) en diversas estructuras del sistema nervioso.

Sin embargo, no todos los analgésicos opioides tienen el mismo efecto sobre los receptores opioides.

Algunos de ellos solo afectan a un receptor específico (por ejemplo, la morfina, que se une al receptor μ), mientras que otros pueden afectar a los tres tipos de receptores de opioides (como es el caso, por ejemplo, del tramadol).

Algunas de estas preparaciones son agonistas puros de los receptores de opioides (es decir, estimulan estas estructuras), otras tienen una actividad agonista-antagonista mixta (algunos receptores estimulan, otros inhiben; un fármaco de este tipo es, por ejemplo, buprenorfina).

Aún otros opioides son antagonistas opioides puros (tal agente es naloxona).

Analgésicos opioides: usos

La principal indicación para el uso de analgésicos opioides es el dolor, que no se puede controlar con fármacos de otras clases.

Se utilizan opioides, entre otros en pacientes con dolores provocados por cáncer o que hayan sido sometidos a alguna cirugía extensa.

Los analgésicos opioides también se pueden administrar a pacientes con un ataque cardíaco, edema pulmonar o pacientes que han experimentado un trauma extenso.

Los opioides se asocian típicamente con el manejo del dolor, pero en la práctica este no es su único uso posible.

Los preparados pertenecientes a este grupo también se utilizan en la premedicación antes de diversas cirugías, en el tratamiento de la adicción a la heroína (donde se usa metadona), y ... en el control de la diarrea.

En este último caso, se puede usar loperamida: es un fármaco opioide que no tiene un efecto central (no afecta los receptores presentes en el sistema nervioso central), pero tiene un efecto sobre los receptores opioides presentes en las paredes del tracto gastrointestinal y es por eso que puede conducir a para inhibir la diarrea.

Analgésicos opioides: tipos

Los opioides se pueden clasificar de varias formas diferentes: la básica son los opioides naturales y sintéticos.

Los opioides naturales incluyen: morfina y codeína, pero también sustancias que están presentes de forma natural en el cuerpo humano, que son las endorfinas (a veces se las denomina opioides endógenos).

Los analgésicos opioides sintéticos incluyen fentanilo, petidina y metadona.

Sin embargo, la descomposición de los opioides según su potencia es mucho más conocida. Los opioides débiles son, entre otros, tramadol, codeína e hidroxicodeína.

La morfina, el fentanilo, la buprenorfina y la oxicodona son, a su vez, analgésicos opioides con un efecto mucho más fuerte.

Analgésicos opioides: formas de administración

Los medicamentos del grupo de los opioides están disponibles en varias formas, como:

• pastillas
• soluciones para administración intravenosa
• parches para aplicar en la piel
• jarabes
• aerosoles nasales

Según los estándares médicos, los comprimidos orales son inicialmente la forma preferida de administración de analgésicos opioides.

Sin embargo, a veces, por ejemplo, debido a trastornos de la deglución, el paciente no puede tomarlos. En tal situación, es posible considerar el uso de opioides en una forma diferente, por ejemplo, en forma de parches pegados durante varias docenas de horas (generalmente 72 horas) que liberan el analgésico.

Analgésicos opioides: principios del manejo del dolor

Para que el tratamiento del dolor con opioides sea eficaz, el tratamiento debe seguir ciertas pautas.

Inicialmente, se recomienda al paciente que tome pequeñas dosis del medicamento, y solo cuando no traen la reducción del dolor esperada, se recomienda al paciente que tome cantidades mayores del opioide.

Por lo general, se recomienda tomar el medicamento en horarios estrictos (por ejemplo, cada 4 horas) y, al mismo tiempo, se asignan al paciente dosis adicionales más pequeñas del medicamento, que puede tomar en caso de los llamados dolor irruptivo.

Opioides: ¿se pueden tomar durante el embarazo?

Durante el embarazo, algunos medicamentos son seguros, mientras que otros están contraindicados: los opioides pertenecen al último grupo.

Se recomiendan durante el embarazo solo cuando los beneficios de su uso superan todos los riesgos.

Desafortunadamente, existen muchos peligros relacionados con el uso de opioides por parte de mujeres embarazadas: en un niño cuya madre usó analgésicos opioides durante el embarazo, puede ocurrir depresión respiratoria o síndrome de abstinencia después del nacimiento.

También hay informes de que el uso de opioides durante el embarazo podría contribuir al desarrollo de diversas malformaciones en los niños, entre ellas defectos cardíacos.

Analgésicos opioides: efectos secundarios

Los opioides son realmente eficaces para tratar el dolor, pero existen dificultades con su uso: estamos hablando de los efectos secundarios de estos fármacos.

Los pacientes que toman analgésicos opioides pueden experimentar varios tipos de problemas, como:

• somnolencia
• apatía
• estreñimiento (generalmente lo más difícil con el uso de opioides, la disfunción gastrointestinal suele ser el problema más difícil con el uso de opioides)
• trastornos de concentración
• náuseas y vómitos
• euforia
• insomnio
• picazón en la piel
• disminución del apetito
• boca seca

La mayor gravedad de estos trastornos suele ocurrir al inicio del tratamiento con analgésicos opioides.

Desafortunadamente, estos problemas son relativamente comunes y por eso es muy importante que el médico que prescribe opioides le advierta sobre los posibles efectos secundarios del tratamiento.

No es infrecuente que cuando se inicia el tratamiento con analgésicos opioides se inicien diversas intervenciones destinadas al menos a reducir la posibilidad de aparición y, preferentemente, a prevenir la aparición de los efectos secundarios del uso de opioides.

Para ello, se puede recomendar a los pacientes, entre otros antieméticos, y para prevenir el estreñimiento, se les dice a los pacientes cómo deben comer (una dieta e hidratación adecuadas reducen el riesgo de estreñimiento) y, en ocasiones, también se prescriben estimulantes o ablandan las heces.

• Estreñimiento opioide: tratamiento del estreñimiento después de opioides

Analgésicos opioides: riesgo de adicción

Los pacientes pueden evitar los opioides por una variedad de razones, una de las principales razones por las que temen usar estos medicamentos es el riesgo potencial de adicción; después de todo, es bastante común escuchar lo peligrosos que son estos analgésicos opioides y lo fácil que es volverse adictos a ellos.

A veces, incluso los médicos tardan mucho en preguntarse si es realmente el momento adecuado para ofrecer al paciente un opioide para tratar su dolor.

De hecho, los medicamentos de este grupo pueden conducir a la adicción; en el curso de su uso, por ejemplo, puede eventualmente desarrollar tolerancia; sin embargo, los especialistas en el tratamiento del dolor enfatizan que los beneficios del uso de estos medicamentos generalmente superan con creces los riesgos potenciales.

El dolor es un síntoma que realmente puede arruinar la vida de un paciente: aliviarlo de manera efectiva es el deber de todo médico en ejercicio.

Sí, el uso de opioides para lograr su efecto eufórico puede conducir finalmente a la adicción a estas drogas.

Sin embargo, en el caso de pacientes que tienen un dolor realmente fuerte, por ejemplo, personas con enfermedades oncológicas, el miedo a usar analgésicos opioides suele ser simplemente infundado.

Analgésicos opioides: sobredosis

Los opioides también pueden causar miedo porque pueden sufrir una sobredosis, lo que a su vez puede provocar la muerte.

Esto es posible porque los fármacos de este grupo pueden afectar el centro respiratorio, incluso provocando un paro respiratorio completo (depresión respiratoria).

Los síntomas que pueden sugerir una sobredosis de opioides (además de los problemas respiratorios) son:

• somnolencia (incluso entrar en coma)
• pupilas puntuales
• latido lento del corazón
• hipotension
• mareos intensos
• náuseas y vómitos
• retención de peristalsis en el tracto digestivo

Un paciente que sufre una sobredosis de opioides debe ser hospitalizado de urgencia; allí se le puede administrar el antídoto, naloxona.

Esta sustancia también es un opioide, sin embargo, ejerce un efecto antagonista en los receptores de opioides. La naloxona se administra por vía intravenosa y contrarresta los efectos de los analgésicos opioides utilizados por el paciente.

 

Fuentes:

1. Interna Szczeklika 2016/2017, editor P. Gajewski, publ. Medicina practica
2. Woroń J., Analgésicos opioides, Cirugía después del diploma, 06 2017
3. Woroń J., Dobrogowski J., Wordliczek J., La elección de opioides y su dosificación en el tratamiento del dolor, Medycyna po Diplie 2011 (20); 4 (181): 77-82

Sobre el Autor

Arco. Tomasz Nęcki Licenciado en Medicina por la Universidad Médica de Poznań. Un amante del mar polaco (pasea de buen grado por sus orillas con auriculares en los oídos), gatos y libros. Al trabajar con pacientes, se centra en escucharlos siempre y dedicar todo el tiempo que necesitan.