Ebrantil® 25

5 ml de la solución contienen 25 mg de urapidil como hidrocloruro. La solución contiene propilenglicol y sodio.

Acción

Antagonista del receptor alfa-adrenérgico. Urapidil conduce a una reducción simultánea de la presión arterial sistólica y diastólica al reducir la resistencia periférica. La frecuencia cardíaca generalmente permanece sin cambios. El gasto cardíaco no cambia. El lanzamiento de minutos puede aumentar en el caso de que haya disminuido debido al aumento de la poscarga. Urapidil actúa periféricamente, bloqueando principalmente los receptores α1 postsinápticos (inhibiendo así el efecto vasoconstrictor de las catecolaminas) y centralmente, modulando la actividad de los centros de regulación circulatoria (evitando la estimulación refleja o inhibición del sistema simpático). La unión a proteínas plasmáticas humanas in vitro es del 80%. Se metaboliza principalmente en el hígado. El principal metabolito es un derivado hidroxilo que no tiene efecto antihipertensivo. El metabolito formado por la O-desmetilación de urapidil tiene la misma actividad que el material de partida, pero está presente en pequeñas cantidades. Urapidil y sus metabolitos son eliminados por los riñones en un 50-70%, de los cuales el 15% de la dosis administrada está en forma activa y el resto como metabolitos en las heces. T0.5 después de la administración intravenosa rápida es de 1.8-3.9 horas En pacientes con insuficiencia hepática y / o renal avanzada y en ancianos, el volumen de distribución y el aclaramiento de urapidil se reducen, T0.5 en plasma se prolonga. Urapidil atraviesa la barrera hematoencefálica.

Dosis

Por vía intravenosa. Adultos. Emergencias de hipertensión, por ejemplo, crisis hipertensiva, formas graves y muy graves de hipertensión, hipertensión resistente al tratamiento farmacológico. Inyección intravenosa: se deben administrar lentamente 10-50 mg de urapidil por vía intravenosa mientras se controla la presión arterial. La reducción de la presión arterial generalmente ocurre dentro de los 5 minutos posteriores a la inyección. La dosis puede repetirse dependiendo de la respuesta del paciente. Infusión intravenosa o infusión mediante bomba de infusión. Para mantener el nivel de presión obtenido después de la inyección, se administran por infusión 250 mg de la preparación en 500 ml de NaCl al 0,9%, glucosa al 5% o al 10%; si la dosis de mantenimiento se administra con una bomba de infusión, se deben disolver 100 mg de la preparación en NaCl al 0,9%, glucosa al 5% o al 10% para obtener 50 ml de solución. La dosis máxima es de 4 mg de urapidil por ml de solución para perfusión. La velocidad de infusión depende de los valores de presión del paciente individual. La velocidad máxima de administración inicial recomendada es de 2 mg / min, con una dosis media de mantenimiento de 9 mg / h; esto se aplica a 250 mg de urapidil añadidos a 500 ml de solución para perfusión correspondiente a 1 mg = 44 gotas = 2,2 ml. Disminución controlada de la presión arterial cuando aumenta la presión arterial durante y / o después de la cirugía. Se utiliza una infusión intravenosa o una infusión con una bomba de infusión para mantener la presión alcanzada después de una única inyección del medicamento. 1. Si, después de la inyección intravenosa de 25 mg de urapidil, es decir, 5 ml de solución por shock a) habrá una disminución de la presión arterial después de 2 minutos, mantenga la presión arterial en el nivel deseado mediante infusión continua, administre inicialmente a 6 mg durante 1-2 minutos, luego reduzca la dosis; b) si la presión arterial no disminuye después de 2 minutos, inyecte 25 mg de urapidil por vía intravenosa, es decir, 5 ml de por shock 2. Si, después de la inyección intravenosa de 25 mg de urapidil, es decir, 5 ml de solución por shock a) habrá una disminución de la presión arterial después de 2 minutos, mantenga la presión arterial en el nivel deseado mediante infusión continua, administre inicialmente a 6 mg durante 1-2 minutos, luego reduzca la dosis; b) si la presión arterial no disminuye después de 2 minutos, inyecte lentamente por vía intravenosa 50 mg de urapidil, es decir, 10 ml de solución por shock 3. Si después de la inyección intravenosa de 50 mg de urapidil, es decir, 10 ml de solución por shock la presión arterial disminuirá después de 2 minutos, la presión arterial debe mantenerse en el nivel deseado mediante infusión continua, administrada inicialmente a 6 mg durante 1-2 minutos, luego debe reducirse la dosis. Grupos especiales de pacientes. En pacientes de edad avanzada, el fármaco debe administrarse con especial precaución, inicialmente en dosis bajas. Puede ser necesaria la reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y / o hepática. No se ha establecido la seguridad y eficacia de urapidil intravenoso en niños y adolescentes. Manera de dar. La preparación se administra por vía intravenosa como inyección o infusión, el paciente debe estar acostado. La dosis se administra como una o más inyecciones o como una infusión lenta. Luego, las inyecciones se pueden combinar con una infusión lenta. Debido a la seguridad toxicológica, el período de tratamiento de hasta 7 días se considera seguro. El tratamiento parenteral puede repetirse en caso de que la presión arterial vuelva a subir. Es posible el uso paralelo de un fármaco antihipertensivo oral durante el tratamiento parenteral.

Indicaciones

Emergencias de hipertensión, por ejemplo, crisis hipertensiva, formas graves y muy graves de hipertensión, hipertensión resistente al tratamiento farmacológico. Disminución controlada de la presión arterial cuando aumenta la presión arterial durante y / o después de la cirugía.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes. Estenosis aórtica o fístula arteriovenosa (excepto fístula de diálisis hemodinámicamente inactiva).

Precauciones

Usar con especial precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca causada por daño mecánico (p. Ej., Estenosis aórtica o mitral), embolia pulmonar o disfunción cardíaca debido a razones pericárdicas, en pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal moderada o grave ( puede ser necesaria una reducción de la dosis). Las dosis más bajas deben usarse inicialmente en pacientes de edad avanzada debido a la sensibilidad alterada. Si se administra previamente otro agente reductor de la presión arterial, espere a que se visualice el efecto del medicamento sobre la presión arterial y luego reduzca la dosis de urapidil en consecuencia (una caída excesivamente rápida de la presión arterial puede provocar bradicardia o paro cardíaco). Se debe tener precaución en pacientes tratados concomitantemente con cimetidina. No se ha establecido la seguridad en niños. Este medicamento contiene propilenglicol y <1 mmol (23 mg) de sodio en 5 ml de solución inyectable (1 amp), es decir, esencialmente "exento de sodio".

Actividad indeseable

Frecuentes: náuseas, dolor de cabeza y mareos. Poco frecuentes: palpitaciones, taquicardia o bradicardia, opresión o dolor en el pecho, síntomas de tipo angina, hipotensión ortostática, fatiga, vómitos, sudoración repentina, latidos cardíacos irregulares. Raras: congestión nasal, reacciones alérgicas (picor, enrojecimiento de la piel, erupción), priapismo. Muy raras: ansiedad, disminución del recuento de plaquetas. Frecuencia no conocida: angioedema, urticaria.

Embarazo y lactancia

Urapidil atraviesa la placenta. Debido a la escasez de datos, no se recomienda su uso durante el embarazo a menos que el beneficio potencial para la madre supere el riesgo para el feto. Los estudios en animales hasta ahora no han mostrado efectos nocivos sobre el feto. No se sabe si urapidil se excreta en la leche materna y, por tanto, no debe dar el pecho durante el tratamiento.

Comentarios

Debido a los posibles efectos secundarios, la preparación puede afectar la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Interacciones

El efecto antihipertensivo del urapidil puede potenciarse con el uso concomitante de antagonistas alfa-adrenérgicos, vasodilatadores, otros fármacos antihipertensivos y en la deshidratación (diarrea, vómitos) y después de la administración de alcohol. Se debe tener especial precaución cuando se usa urapidil y baclofeno al mismo tiempo, porque el baclofeno puede aumentar su efecto hipotensor. El uso concomitante de cimetidina inhibe el metabolismo de urapidil. Esto puede aumentar la concentración sérica de urapidil en un 15%. No se recomienda el uso concomitante con inhibidores de la ECA debido a datos insuficientes. El medicamento es ácido y no debe mezclarse con soluciones de infusión e inyección alcalinas, ya que puede causar turbidez y precipitación.

Precio

Ebrantil® 25, precio 100% PLN 91,69

La preparación contiene la sustancia: Urapidil