Barbitúricos: estructura, aplicación, acción, efectos secundarios, adicción

Los barbitúricos se utilizan tanto como anticonvulsivos como para intoxicarse o para ejecutar ... la pena de muerte. En el pasado, los barbitúricos se usaban con bastante frecuencia en medicina, ahora su papel en el mundo médico ha disminuido significativamente. Esto se debió a los riesgos asociados con el uso de barbitúricos, que incluyen el riesgo de volverse adicto a estas drogas y el hecho de que una sobredosis puede ocurrir con bastante facilidad.

Tabla de contenido

1. Barbitúricos: aplicación en medicina
2. Barbitúricos: uso no médico
3. Barbitúricos: mecanismo de acción
4. Barbitúricos: ejemplos
5. Barbitúricos: interacciones y precauciones
6. Barbitúricos: efectos secundarios
7. Barbitúricos: adicción y sobredosis
8. Barbitúricos y embarazo y lactancia

Los barbitúricos, o más bien el ácido barbitúrico, fueron sintetizados por primera vez en 1864 en Alemania por el químico Adolf von Baeyer.

El descubrimiento de la primera preparación de barbitúricos está relacionado con algunas curiosidades: existen al menos varias teorías sobre por qué el compuesto descubierto por Baeyer se llamó ácido barbitúrico. Uno de ellos es aquel según el cual el erudito fue a celebrar su descubrimiento en una taberna, que también se celebró en conexión con una celebración en parte de Santa Bárbara. En última instancia, el nombre de ácido barbitúrico se derivaría de este nombre femenino.

Otra teoría sobre el origen del nombre del ácido barbitúrico se basa en lo que se utilizó para sintetizarlo. Uno de los sustratos entonces era urea, que se puede encontrar, en la orina. En el caso de esta última teoría, sus partidarios argumentan que el nombre de ácido barbitúrico proviene del hecho de que la urea utilizada en el laboratorio de Baeyer proviene de la orina de una camarera llamada Barbara.

El ácido barbitúrico puede tratarse como un compuesto prototipo del grupo de los barbitúricos: más de dos mil de sus derivados se han sintetizado desde su producción. Desde hace muchos años desde la aparición de compuestos de este grupo, se han utilizado bastante ampliamente y, curiosamente, se han utilizado en medicina, por supuesto, pero no solo.

Barbitúricos: aplicación en medicina

Los barbitúricos son agentes que ejercen un efecto depresivo sobre la actividad del sistema nervioso. Por esta razón, poco después de su aparición en el mercado médico, las preparaciones de este grupo comenzaron a usarse como somníferos; ahora, sin embargo, se usan muy raramente para este propósito (han sido algo reemplazadas por benzodiazepinas que son más seguras en términos de uso).

Los barbitúricos se han utilizado en medicina intervencionista; en este caso, se utilizaron como anestésicos.

Otro uso más de estos medicamentos proviene del hecho de que tienen un efecto anticonvulsivo; por esta razón, a veces se recomiendan a personas que padecen epilepsia (de todos modos, los barbitúricos se usan actualmente principalmente como anticonvulsivos).

En ocasiones, los barbitúricos también se utilizan en y en el caso de enfermedades completamente diferentes a las mencionadas. A veces se utilizan en personas con hipertensión intracraneal, a veces también se intenta utilizarlos en el tratamiento de la ictericia, las migrañas o en el tratamiento del síndrome de abstinencia en personas adictas al alcohol o las benzodiazepinas.

Barbitúricos: uso no médico

Sin embargo, no solo los médicos usan barbitúricos. Los preparativos pertenecientes a este grupo también fueron utilizados por diversos servicios de investigación como los llamados "suero de la verdad" (es decir, el agente después del cual la persona interrogada estaría más dispuesta a responder las preguntas formuladas).

En el caso de los barbitúricos, el límite entre la dosis terapéutica y la dosis que es tóxica y puede conducir a la muerte es relativamente pequeña; la existencia de esta relación ha llevado a que en algunos países del mundo se utilicen drogas pertenecientes a este grupo para la eutanasia o la pena de muerte.

Barbitúricos: mecanismo de acción

Los barbitúricos tienen un efecto depresivo sobre el sistema nervioso debido a que conducen a la hiperpolarización de las células nerviosas (estos agentes, por lo tanto, hacen que las neuronas sean menos excitables).

Los preparados de este grupo ejercen tal efecto a través de varios mecanismos. Los barbitúricos se unen a los receptores GABAérgicos, lo que lleva al hecho de que GABA, un neurotransmisor que inhibe la actividad de las células nerviosas, se une más fácilmente a estos receptores.

Esto da como resultado un influjo de iones de cloruro dentro de las neuronas y esto es lo que conduce a su hiperpolarización. Los barbitúricos también conducen a la apertura de canales de cloruro en las membranas de las células nerviosas y también regulan la entrada de iones de sodio y calcio a su interior.

Además, las preparaciones de este grupo también tienen la capacidad de inhibir la actividad de las células nerviosas pertenecientes a la formación reticular y la corteza cerebral.

Barbitúricos: ejemplos

Ya se ha mencionado que se ha sintetizado una gran cantidad de barbitúricos. No sería posible enumerar aquí todos los más de dos mil derivados del ácido barbitúrico, por lo tanto, deberíamos limitarnos a dar algunos ejemplos de preparaciones que pertenecen al grupo de los barbitúricos: son:

• tiopental
• fenobarbital
• ciclobarbital
• pentobarbital
• metilfenobarbital
• barbital
• metohexital

Barbitúricos: interacciones y precauciones

En una situación en la que el médico ordena al paciente que tome barbitúricos, el paciente debe informarle sobre cualquier otro medicamento que esté tomando. Esta necesidad surge porque los barbitúricos interactúan con una amplia variedad de fármacos.

Los medicamentos de este grupo pueden, por ejemplo, debilitar los efectos de otros productos farmacéuticos; este es el caso, entre otros, en algunos medicamentos contra el VIH, ranolazina (un medicamento que a veces se usa en personas con cardiopatía isquémica) o voriconazol (un medicamento antimicótico).

Sin embargo, los barbitúricos pueden dar lugar a interacciones inversas, es decir, en las que pueden potenciar los efectos de otros fármacos. Estamos hablando principalmente de otros preparados que pueden tener un efecto depresivo sobre el sistema nervioso, como las benzodiazepinas y los hipnóticos, como el zaleplon o el zolpidem.

Por estas razones, siempre es necesario tomar este tipo de medicamentos con mucho cuidado junto con los barbitúricos.

Barbitúricos: efectos secundarios

Hoy en día, los barbitúricos se usan en medicina con mucha menos frecuencia que en el pasado, por una buena razón. Una de estas razones es la leve diferencia antes mencionada entre las dosis terapéuticas y tóxicas de estos fármacos, y otra razón por la que los barbitúricos se utilizan con menor frecuencia es por sus efectos secundarios.

Los problemas que pueden surgir durante el uso de barbitúricos incluyen:

• mareo
• náusea
• vomitando
• Dolor de cabeza
• alteración de la coordinación psicomotora y trastornos del equilibrio
• deterioro de la memoria
• ralentizando el ritmo del pensamiento
• trastornos de concentración
• somnolencia

Barbitúricos: adicción y sobredosis

El uso limitado de barbitúricos no solo se debe al riesgo de efectos secundarios, sino también al hecho de que pueden provocar adicción.

La ingesta de barbitúricos puede conducir al desarrollo de dependencia tanto mental como física, desafortunadamente incluso después de un tiempo relativamente corto de tomar estos preparados.

El riesgo de volverse adicto a estas drogas se debe a varios factores diferentes. En primer lugar, ocurre debido al hecho de que la tolerancia se desarrolla con bastante rapidez cuando se toman barbitúricos; esto conduce al hecho de que para lograr el efecto de tomar el medicamento, es necesario tomar dosis cada vez más altas.

El riesgo de adicción también se debe al hecho de que los barbitúricos no solo tienen un efecto sedante, sino que su ingesta también puede resultar en euforia o sensación de satisfacción y relajación.

La adicción a los barbitúricos es peligrosa en sí misma, pero el riesgo está aumentando porque no es difícil sufrir una sobredosis de estos medicamentos. Una sobredosis de tales preparaciones puede ser muy peligrosa; si esto ocurre, el paciente puede sufrir:

• completa falta de coordinación motora
• habla arrastrada e incomprensible
• dificultades para evaluar la situación
• problemas respiratorios (por ejemplo, respiración muy superficial)
• desaceleración severa de la frecuencia cardíaca (bradicardia)
• problemas renales (que pueden provocar insuficiencia renal)
• coma

En los casos más graves de intoxicación por barbitúricos, el paciente puede morir. Sin embargo, no solo una sobredosis de barbitúricos es peligrosa; el uso prolongado de estos medicamentos también puede generar diversas dificultades, entre ellas trastornos persistentes de la memoria, dificultades para mantener la concentración y el enfoque o trastornos sexuales.

La adicción a los barbitúricos es un problema realmente grave: pueden aparecer varios trastornos tanto durante su uso crónico como cuando una persona deja de tomarlos repentinamente. Entonces puede desarrollarse un síndrome de abstinencia, cuyos síntomas pueden ser dolencias como inquietud, insomnio, dolores musculares o náuseas, vómitos y aumento de la temperatura corporal.

El riesgo de convulsiones, alucinaciones y delirios también se asocia con el síndrome de abstinencia asociado con la interrupción de los barbitúricos.

Barbitúricos y embarazo y lactancia

Los barbitúricos en mujeres embarazadas y lactantes se recomiendan solo cuando sea necesario. Esto se debe a que en las mujeres embarazadas estos medicamentos pueden pasar a través de la placenta al feto, y en las madres lactantes, los medicamentos de este grupo pueden pasar a sus alimentos.

Cuando los barbitúricos ingresan al cuerpo de un niño, pueden ocurrir efectos secundarios de estos medicamentos. Además, existe el riesgo de que si la madre tomó barbitúricos durante el embarazo, el niño desarrolle el síndrome de abstinencia después del embarazo, especialmente si la mujer no está amamantando más adelante.

Debido a estos y varios otros riesgos, los barbitúricos se evitan en las mujeres embarazadas y en período de lactancia.