Betabloqueantes: indicaciones, tipos y efectos secundarios

Los betabloqueantes, también conocidos como betabloqueantes o beta-simpaticolíticos, son antagonistas de los receptores β1 y β2, por lo que tienen un efecto inhibidor sobre el sistema nervioso simpático. A través de su acción, los betabloqueantes afectan el funcionamiento de casi todo el cuerpo. Durante muchos años, los betabloqueantes han sido los fármacos básicos en cardiología, pero también se utilizan en muchas otras enfermedades.

Los betabloqueantes son fármacos que se utilizan principalmente en cardiología (principalmente en pacientes con hipertensión arterial y en pacientes con cardiopatía isquémica), pero también en el tratamiento de otras enfermedades. Los betabloqueantes actúan en el cuerpo suprimiendo el sistema nervioso simpático.

El sistema nervioso simpático pertenece al sistema nervioso autónomo, que regula el trabajo de muchos sistemas de nuestro cuerpo. El sistema nervioso simpático también se puede llamar excitador porque ayuda a una persona a afrontar situaciones estresantes. Se sabe que el sistema nervioso simpático es un sistema de "lucha y huida" porque sus acciones, como aumentar la frecuencia cardíaca, contraer los vasos sanguíneos y aumentar la respiración, ayudan al cuerpo a resistir diversas amenazas.

Los receptores beta-adrenérgicos se encuentran en varios órganos. Los receptores Β1 se encuentran principalmente en el corazón, y gracias a ellos aumenta la frecuencia cardíaca, aumenta su contractilidad y aumenta la conducción en el sistema conductor de estímulos. Además, los receptores β1 también aumentan la secreción de renina en los riñones y activan la amilasa en las glándulas digestivas.

A su vez, los receptores β2 juegan un papel importante en la relajación de los vasos coronarios y tienen un efecto relajante sobre el músculo liso de los bronquios, la vejiga, el útero y el tracto gastrointestinal (como resultado, el pasaje intestinal disminuye). La estimulación de los receptores β2 también afecta nuestro metabolismo aumentando la glucogenólisis y la gluconeogénesis en el hígado, aumentando la lipólisis en el tejido adiposo y aumentando la glucogenólisis en los músculos esqueléticos. Esta acción tiene como objetivo liberar las reservas de energía de los tejidos, que luego pueden ser utilizadas por el organismo en una situación más o menos estresante.

En consecuencia, el bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos conducirá a la abolición de todos los efectos descritos anteriormente. Entonces, los bloqueadores beta funcionan de la siguiente manera:

• en el corazón: efecto cronotrópico negativo (disminución de la frecuencia cardíaca), efecto inotrópico negativo (disminución de la contractilidad del músculo cardíaco), efecto dromotrópico negativo (disminución de la conducción auriculoventricular) y también una disminución del gasto cardíaco al reducir el volumen sistólico, aumentando el flujo sanguíneo consumo coronario y menor de oxígeno por el músculo cardíaco;
• en vasos sanguíneos: disminución de la resistencia periférica y vasodilatación;
• espasmo del músculo liso;
• inhibición de la secreción de renina, que reduce la presión arterial;
• una disminución de la producción de humor acuoso en el ojo y, en consecuencia, una disminución de la presión intraocular.

Además, los betabloqueantes inhibirán los efectos metabólicos descritos anteriormente en los tejidos.

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Betabloqueantes: división y clasificación

Podemos dividir los betabloqueantes debido a las siguientes características distintivas:

• selectividad para los receptores β1 (la llamada "cardioselectividad")

Los betabloqueantes pueden ser selectivos o no selectivos para ciertos receptores. Esto significa que algunos de ellos actúan solo inhibiendo los receptores β1 y algunos actuando sobre los receptores β1 y β2 simultáneamente. Sin embargo, debe recordarse que esta selectividad es solo relativa, es decir, incluso los betabloqueantes selectivos pueden tener incluso un efecto leve en ambos tipos de receptores, y la selectividad puede desaparecer por completo en una sobredosis de un betabloqueante determinado. Los siguientes fármacos son betabloqueantes no selectivos: propranolol, bupranolol, metipranolol, penbutolol, timolol y sotalol. A su vez, los betabloqueantes selectivos en relación con el receptor β1 son acebutolol, atenolol, betaxolol, metoprolol, bisoprolol y talinolol.

• actividad agonista parcial (con la denominada actividad simpaticomimética intrínseca - ISA)

Estos betabloqueantes, además de inhibir los receptores beta, muestran una leve traza de actividad en la estimulación de estos receptores, lo que puede denominarse bloqueo "menor" o "incompleto".

• efecto no específico sobre la membrana celular
  
  
• efecto vasodilatador parcial

Aparte de su acción básica, estos betabloqueantes también se caracterizan por la capacidad de dilatar los vasos sanguíneos. Este grupo incluye: nebivolol, carvedilol, celiprolol. Cada uno de estos fármacos dilata los vasos mediante un mecanismo diferente. Nebivolol libera óxido nítrico indirectamente, que tiene un efecto vasodilatador. El carvedilol produce una inhibición simultánea del receptor α1 (similar al labetalol) y el celiprolol muestra actividad estimulante simultánea sobre los receptores β2.

Betabloqueantes: indicaciones

Los betabloqueantes se utilizan para muchas afecciones diferentes. Teniendo en cuenta todas las indicaciones de la terapia con betabloqueantes, las más utilizadas son las selectivas para los receptores beta1. Debido al hecho de que los betabloqueantes se conocen principalmente como fármacos cardiológicos, las preparaciones no selectivas se utilizan con mucha menos frecuencia. Debido al bloqueo de ambos tipos de receptores, los betabloqueantes no selectivos se utilizan en terapia, por ejemplo:

• temblor esencial,
• desórdenes de ansiedad,
• profilaxis de los ataques de migraña.

Dicha acción se muestra, entre otros, por el propranolol, que, al bloquear los receptores β2, muestra cierta actividad en el sistema nervioso central. El propranolol también se puede usar en el tratamiento del hipertiroidismo, ya que inhibe hasta cierto punto la conversión de tiroxina en triyodotironina, que a su vez reduce la concentración de hormonas tiroideas activas en la sangre.

Otro betabloqueante no selectivo, el sotalol, es un fármaco antiarrítmico que se utiliza para moderar los latidos del corazón. Debido a su "cardioselectividad", los betabloqueantes beta-selectivos han desplazado casi por completo a sus "colegas" no selectivos en cardiología.

Los betabloqueantes selectivos no exhiben actividad metabólica como los betabloqueantes no selectivos, por lo que son especialmente deseables en pacientes con diabetes o con intolerancia a la glucosa, ya que no afectan al metabolismo de los carbohidratos y, por tanto, son más fáciles de mantener constantes los niveles de glucosa en sangre. La selectividad de los betabloqueantes también juega un papel importante en la farmacoterapia de las mujeres embarazadas. Los betabloqueantes no selectivos pueden reducir el flujo sanguíneo en el útero y la placenta, mientras que los betabloqueantes selectivos son mucho más seguros a este respecto.

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Betabloqueantes: principales indicaciones terapéuticas

Como se mencionó anteriormente, los betabloqueantes son fármacos que se identifican principalmente con enfermedades cardiológicas. Sin embargo, su uso es mucho más amplio y hoy en día casi todos los especialistas pueden encontrar una indicación para prescribirlos, y a continuación se describen las principales.

• Cardiología: el "reino" de los betabloqueantes

Entre las indicaciones cardiológicas para el uso de betabloqueantes, podemos distinguir varias principales:

• enfermedad isquémica del corazón
• hipertensión
• insuficiencia cardiaca
• Aritmia cardíaca.

Los betabloqueantes, al bloquear los receptores β1, protegen al corazón de su estimulación excesiva por parte del sistema nervioso simpático, especialmente en situaciones de estrés o durante el ejercicio. Al reducir la frecuencia cardíaca y debilitar su contractilidad, los betabloqueantes hacen que el corazón trabaje más lento y con menos intensidad, y por lo tanto, use menos sangre y oxígeno, por lo que es menos propenso a su deficiencia, que se manifiesta típica de la cardiopatía isquémica. dolores coronarios.

La excepción es la angina vasoespástica. En este caso, la monoterapia con betabloqueantes puede agravar los síntomas de la enfermedad, por lo tanto, en dicho diagnóstico, los betabloqueantes solo deben usarse junto con vasodilatadores, como nitratos o bloqueadores de los canales de calcio.

Los betabloqueantes en el tratamiento de la cardiopatía isquémica están especialmente indicados en pacientes que han sufrido un infarto o se les ha diagnosticado hipertensión arterial. Los betabloqueantes se consideran fármacos "cardioprotectores" porque son uno de los elementos clave en la prevención secundaria del infarto de miocardio. Se cree que si no existen contraindicaciones para su uso, todos los pacientes que padecen cardiopatía isquémica deberían utilizar betabloqueantes.

Los betabloqueantes, junto con los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, los antagonistas del receptor AT1, los diuréticos y los antagonistas del calcio, pertenecen a los fármacos de primera línea en el tratamiento de la hipertensión arterial. Se ha comprobado que tienen un efecto positivo en la duración y la calidad de vida de estos pacientes. La eficacia de los betabloqueantes en el tratamiento de la hipertensión está determinada en gran medida por la edad del paciente. La hipertensión en pacientes de edad avanzada resultará principalmente de un aumento de la resistencia vascular periférica, por lo que los betabloqueantes en esta situación no necesariamente reducirán la presión arterial en la misma medida que en los pacientes de 50 a 60 años. años de edad, en quienes la fisiopatología de la hipertensión se basa principalmente en una mayor actividad del sistema nervioso simpático.

Aún no se ha establecido cómo exactamente los betabloqueantes reducen la presión arterial. Esto puede deberse a la disminución del gasto cardíaco, la reducción de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona o del sistema nervioso simpático y al reducir la liberación de noradrenalina de las sinapsis nerviosas.

En el tratamiento de la hipertensión arterial, los betabloqueantes se pueden usar como monoterapia y, si es necesario, se pueden combinar con éxito con diuréticos o bloqueadores de los canales de calcio. Los betabloqueantes también se pueden usar para tratar la presión arterial alta en mujeres que amamantan, pero tenga cuidado con su dosis, ya que los niveles altos de ellos en la sangre de la madre pueden causar una caída de la presión arterial o bradicardia en el bebé.

Hasta hace un tiempo, los betabloqueantes se consideraban contraindicados en pacientes con insuficiencia cardíaca, pero ahora, tras muchos ensayos clínicos, los análisis han demostrado que los betabloqueantes tienen un gran impacto en prolongar la vida y aumentar su calidad en pacientes que padecen esta enfermedad. . Los betabloqueantes en la insuficiencia cardíaca deben utilizarse en todos los pacientes con disfunción ventricular izquierda (que se considera que tienen una fracción de eyección del ventrículo izquierdo inferior al 40%) y síntomas de insuficiencia cardíaca de clase II a IV según la NYHA, así como en pacientes con disfunción ventricular izquierda asintomática. ventrículos después de un ataque cardíaco.Los betabloqueantes utilizados en la insuficiencia cardíaca incluyen principalmente bisoprolol, succinato de metoprolol, nebivolol y carvedilol.

Los betabloqueantes son fármacos antiarrítmicos de clase II según la clasificación de Vaughan Williams. Solo el sotalol se clasifica como clase III. Los betabloqueantes se usan para tratar taquicardias sinusales, taquicardias supraventriculares paroxísticas y contracciones accesorias ventriculares. Siempre que no existan contraindicaciones, los betabloqueantes deben incluirse en el tratamiento de las arritmias por considerarse fármacos antiarrítmicos básicos para los que además se ha demostrado una reducción de la mortalidad.

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Betabloqueantes en el tratamiento del glaucoma

Los betabloqueantes también han encontrado su aplicación en oftalmología. Son los medicamentos de primera línea para el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto. Los betabloqueantes reducen la presión intraocular al reducir la producción de humor acuoso. Los betabloqueantes se utilizan con entusiasmo en el tratamiento del glaucoma porque, además de ser muy eficaces, no afectan el ancho de la pupila ni la acomodación. Además, tienen una larga duración de acción, por lo que puedes usarlos solo dos veces al día.

El timolol sigue siendo el betabloqueante más potente en el tratamiento del glaucoma. Si el efecto terapéutico no es satisfactorio, se pueden añadir al betabloqueante otros fármacos, como inhibidores de la anhidrasa carbónica o análogos de prostaglandinas. Los betabloqueantes tópicos también pueden causar efectos secundarios sistémicos, como arritmias, bradicardia y síntomas asmáticos. Por tanto, los betabloqueantes no pueden utilizarse en el tratamiento del glaucoma en asmáticos, con alteraciones de la conducción auriculoventricular y en la rinitis alérgica grave.

Migraña y betabloqueantes

El propranolol y el metoprolol son fármacos reconocidos en la prevención de ataques de migraña. Están especialmente recomendados para pacientes con sobrecarga cardíaca, mientras que para pacientes con asma, diabetes o depresión, estos fármacos están contraindicados. Para que la profilaxis sea lo más eficaz posible, los betabloqueantes deben usarse en la dosis adecuada todos los días, durante un mínimo de tres meses, e idealmente durante medio año.

Betabloqueantes: otras indicaciones terapéuticas

Los betabloqueantes en combinación con alfabloqueantes se utilizan para tratar un feocromocitoma o feocromocitoma. Aquí están contraindicados el labetalol y el carvedilol, que inhiben simultáneamente los receptores α y β, porque la secuencia de "desconexión" de los elementos correspondientes del sistema simpático es importante. Por lo tanto, los betabloqueantes solo se agregan a la terapia después de que los alfabloqueantes hayan alcanzado la presión óptima para, posiblemente, ralentizar la frecuencia cardíaca.

Como se mencionó anteriormente, los betabloqueantes pueden ser útiles para tratar la glándula tiroides hiperactiva y los temblores. En los temblores musculares, se utilizan principalmente betabloqueantes no selectivos, porque la patogenia de estos síntomas se basa principalmente en la estimulación de los receptores β2. Los betabloqueantes se pueden utilizar en el tratamiento sintomático de la enfermedad de Parkinson en combinación con otros fármacos antiparkinsonianos. Un dato interesante es que los betabloqueantes están en la lista de agentes dopantes prohibidos, porque debido a que reducen los temblores musculares, pueden usarse en deportes que requieran extrema precisión y compostura, por ejemplo en el tiro. Los betabloqueantes también se utilizan para tratar la ansiedad. Sin embargo, conviene recordar que solo afectan a los síntomas somáticos de la ansiedad, como temblores, palpitaciones y disnea, y no eliminan la propia sensación de ansiedad presente en nuestra psique.

Vale la pena saberlo

Betabloqueantes: ¿qué es "rebote"?

El término "rebote" se refiere al llamado efecto rebote. Durante la terapia con betabloqueantes, cuando los receptores existentes están parcial o totalmente bloqueados, el cuerpo intenta compensarlo produciendo otros nuevos. Además, se incrementa la producción de noradrenalina, porque su nivel actual debido al bloqueo de los receptores no es suficiente para que la hormona actúe sobre ellos. Por lo tanto, si por alguna razón se suspenden repentinamente los betabloqueantes, el cuerpo se sorprenderá, porque la actividad del sistema nervioso simpático se multiplicará como resultado de más receptores beta y una mayor concentración de norepinefrina. Por lo tanto, la dosis de betabloqueantes debe reducirse lentamente y su abstinencia completa extenderse en el tiempo, de modo que el organismo se acostumbre gradualmente a una mayor estimulación del sistema nervioso simpático, lo que evitará efectos de rebote.

Betabloqueantes: efectos secundarios

Así como los betabloqueantes pueden tener un efecto beneficioso en el tratamiento de muchas enfermedades, su uso puede provocar efectos secundarios en muchos órganos. Los más comunes son:

• molestias gastrointestinales como dolor abdominal, náuseas y vómitos, diarrea o estreñimiento;
• quejas relacionadas con un bloqueo excesivo de los receptores beta en el sistema cardiovascular, por ejemplo, bradicardia, hipotensión, manos y pies fríos, bloqueos auriculoventriculares;
• trastornos relacionados con la acción central de algunos betabloqueantes, por ejemplo depresión, mareos, trastornos de concentración, trastornos de la memoria, trastornos visuales, alucinaciones;
• Las reacciones adversas en el sistema respiratorio pueden manifestarse como exacerbación del curso del asma o provocando sus ataques;
• algunas personas con impotencia pueden quejarse;
• trastornos del metabolismo de los carbohidratos, especialmente en diabéticos. Los betabloqueantes se consideran factores diabetogénicos importantes, es decir, aquellos que aumentan significativamente el riesgo de desarrollar diabetes. Enmascarar los síntomas de la hipoglucemia es muy peligroso. La disminución de la glucosa en sangre conduce a la estimulación del sistema simpático, que en condiciones fisiológicas es advertir al cuerpo del peligro. Si los betabloqueantes bloquean el sistema nervioso simpático, el paciente no experimentará un aumento de la hipoglucemia, que en situaciones extremas puede incluso provocar la muerte.

Betabloqueantes: contraindicaciones

Los betabloqueantes están absolutamente contraindicados en pacientes con asma de segundo y tercer grado o bloqueo auriculoventricular. Las contraindicaciones relativas, es decir, las que son aceptables en determinadas condiciones, también incluyen: enfermedad pulmonar obstructiva crónica, enfermedad arterial periférica (por ejemplo, aterosclerosis grave), hipotensión o bradicardia graves, angina vasoconstrictora, síndrome metabólico y alteración de la tolerancia a la glucosa. Los betabloqueantes tampoco deben usarse en atletas y pacientes físicamente activos.

Interacciones de betabloqueantes con otros fármacos

El uso de betabloqueantes junto con bloqueadores de calcio u otros fármacos antiarrítmicos puede incrementar sus efectos cardiodepresores, por lo que los pacientes deben ser monitoreados de cerca si es necesario. Los fármacos antiinflamatorios no esteroides pueden reducir el efecto hipotensor de los betabloqueantes. En pacientes con diabetes que usan insulina, los betabloqueantes pueden aumentar o prolongar la hipoglucemia, porque cuando ambos fármacos se administran simultáneamente, los betabloqueantes aumentarán el efecto de la insulina. A su vez, los betabloqueantes pueden contrarrestar la acción de las sulfonilureas antidiabéticas. Los betabloqueantes pueden aumentar y prolongar los efectos tóxicos del alcohol. Estas son solo algunas de las muchas interacciones de bloqueadores beta, la lista es mucho más larga, por lo que siempre informe a su médico sobre todos los medicamentos que está tomando, ya que los bloqueadores beta utilizados de manera inadecuada pueden hacer más daño que bien.

Importante

Envenenamiento con betabloqueantes

Los síntomas de la intoxicación por betabloqueantes pueden aparecer no solo después de una sobredosis, sino también como una respuesta individual del cuerpo que nunca podemos predecir. El envenenamiento con betabloqueantes se manifestará como bradicardia, descenso de la presión arterial, arritmias, somnolencia, mareos, hipoglucemia. El manejo en este caso incluye la posible administración de carbón activado (si ha pasado relativamente poco tiempo desde la intoxicación), así como la administración de fármacos parasimpaticolíticos como atropina o altas dosis de beta-miméticos, que serán revertidos por la acción de los betabloqueantes.