Los inhibidores de la aromatasa son medicamentos que se usan para tratar el cáncer de mama y de ovario en mujeres. Su acción se basa en bloquear la influencia de hormonas que estimulan el desarrollo de la enfermedad. ¿Qué vale la pena saber sobre estos medicamentos? ¿Cuándo se usan los inhibidores de la aromatasa?
Tabla de contenido
- ¿Cómo actúan los inhibidores de la aromatasa?
- Inhibidores de la aromatasa como terapia hormonal contra el cáncer
- Mecanismo de acción de los inhibidores de la aromatasa.
- Clasificación de los inhibidores de la aromatasa
- Esquema de uso de inhibidores de la aromatasa.
- Toxicidad de los inhibidores de la aromatasa
Los inhibidores de la aromatasa se utilizan en terapia adyuvante después de la quimioterapia, la radioterapia o la cirugía. Las preparaciones de esta naturaleza también pueden usarse para la profilaxis farmacológica del cáncer de mama.
¿Cómo actúan los inhibidores de la aromatasa?
La acción de los inhibidores de la aromatasa se basa en bloquear la síntesis de estrógenos. Estas hormonas estimulan el desarrollo de tumores dependientes de hormonas de mama y ovario. Al reducir la concentración de estas sustancias, se inhibe el desarrollo de lesiones.
La aromatasa es una enzima responsable de la conversión de andrógenos, es decir, hormonas que determinan las características masculinas. Gracias a esta transformación, los estrógenos se producen en el cuerpo. Los inhibidores de la aromatasa bloquean este proceso. En última instancia, esto reduce la síntesis de estrógenos, lo que produce un efecto terapéutico.
Este método de tratamiento del cáncer se llama terapia hormonal.
Inhibidores de la aromatasa como terapia hormonal contra el cáncer
La terapia hormonal se puede utilizar en varias etapas de la enfermedad neoplásica. A menudo se utiliza como tratamiento complementario a la terapia con otros fármacos. También se utiliza como tratamiento preoperatorio, así como como método terapéutico en enfermedades neoplásicas generalizadas, es decir, en las que han aparecido metástasis.
El objetivo de la terapia hormonal en el tratamiento del cáncer de mama es superar el efecto estimulante de los estrógenos sobre las células cancerosas. Los inhibidores de la aromatasa bloquean la síntesis de estas hormonas en las siguientes áreas del cuerpo:
- ovarios
- tejido adiposo
- brotes de endometriosis
Mecanismo de acción de los inhibidores de la aromatasa.
Algunos tipos de cáncer de mama expresan receptores de estrógeno. Para tales tumores, los estrógenos actúan como estimulantes del crecimiento. Este tipo de cáncer es un cáncer dependiente de hormonas.
Después de la menopausia, los ovarios dejan de producir estrógenos, pero aún se forman en las glándulas suprarrenales a partir de andrógenos con la ayuda de la aromatasa. Además, la presencia de esta enzima dentro de la glándula mamaria contribuye al contacto entre la lesión neoplásica y los estrógenos. La aromatasa también se puede encontrar en el tejido adiposo, los músculos y el hígado.
Los inhibidores de la aromatasa se adhieren a la aromatasa y la desactivan. Como resultado, se bloquea el proceso de conversión de andrógenos en estrógenos. La concentración de estas hormonas en el cuerpo disminuye y los cambios neoplásicos no son estimulados para crecer.
Los inhibidores de la aromatasa generalmente no se usan para tratar el cáncer de mama en mujeres premenopáusicas. Esto se debe al hecho de que durante el período fértil de la vida fértil de las pacientes, la disminución de los niveles de estrógenos activa el hipotálamo y el eje pituitario para aumentar la secreción de gonadotropinas. Esto a su vez estimula los ovarios. La consecuencia de esta estimulación es el aumento de la producción de andrógenos.
Los niveles elevados de gonadotropinas también estimulan la síntesis de aromatasa. Una mayor síntesis de esta enzima con una alta concentración simultánea de andrógenos aumenta el nivel de estrógenos. Este mecanismo funciona de manera opuesta a la de un inhibidor de la aromatasa, lo que conduce a una falta de efecto terapéutico.
Clasificación de los inhibidores de la aromatasa
Los inhibidores de la aromatasa se dividen en dos grupos básicos:
- inhibidores de la aromatasa esteroidea
- inhibidores de la aromatasa no esteroideos
Los inhibidores de la aromatasa esteroidea incluyen exemestano. Este fármaco se une al sitio activo de la enzima aromatasa. Por tanto, bloquea irreversiblemente su actividad. Se utiliza en mujeres premenopáusicas y posmenopáusicas para el tratamiento del cáncer de mama.
Los inhibidores de la aromatasa no esteroideos se unen a la enzima de manera reversible. Estos fármacos inhiben la síntesis de estrógenos hasta en un 90%. Se caracterizan por un fuerte efecto terapéutico y especificidad por una enzima específica. Esto significa que no alteran la síntesis de otras hormonas, lo que reduce los efectos secundarios. El anastrozol y el letrozol pertenecen a este grupo.
Los fármacos de este grupo se utilizan en:
- en mujeres posmenopáusicas en el tratamiento adyuvante del cáncer de mama temprano hormonodependiente
- en mujeres posmenopáusicas en tratamiento adyuvante prolongado para el cáncer de mama hormonodependiente después del tratamiento estándar durante 5 años
- en mujeres posmenopáusicas para el tratamiento del cáncer de mama hormonodependiente para quienes la quimioterapia no es un régimen de tratamiento apropiado cuando no se necesita cirugía inmediata
- en el tratamiento del cáncer de mama avanzado hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas,
- en mujeres posmenopáusicas en el tratamiento del cáncer de mama avanzado hormonodependiente después de una terapia hormonal previa seguida de una recaída o progresión de la enfermedad
Esquema de uso de inhibidores de la aromatasa.
Los inhibidores de la aromatasa generalmente se usan en terapia combinada con tamoxifeno. Este tipo de terapia hormonal suele durar 10 años.
El tamoxifeno también es un fármaco antiestrógeno. Sin embargo, su mecanismo de acción es diferente. Debido a esta diferencia en el modo de acción, las células tumorales que han adquirido resistencia al tamoxifeno continúan siendo sensibles a los inhibidores de la aromatasa.
Los regímenes de aplicación más comunes son:
- 5 años de tamoxifeno seguidos de 5 años de un inhibidor de la aromatasa
- 5 años de inhibidor de la aromatasa seguido de 5 años de tamoxifeno
- 2-3 años de tamoxifeno seguido de 5 años de inhibidor de la aromatasa
- 5 años de inhibidor de la aromatasa
Toxicidad de los inhibidores de la aromatasa
Los inhibidores de la aromatasa son preparados de baja toxicidad en comparación con otros medicamentos contra el cáncer. Se pueden utilizar de forma segura durante muchos años de tratamiento.
Los efectos secundarios del aparato locomotor son específicos de la terapia con inhibidores de aromatasa. El dolor de huesos y articulaciones ocurre en el 20-50% de las mujeres tratadas. Debido al bloqueo de la producción de estrógenos por este grupo de fármacos, se produce una disminución de la densidad ósea debido a la descalcificación. Como resultado, aumenta el riesgo de fracturas.
El uso de fármacos de este grupo también puede inducir:
- complicaciones tromboembólicas
- episodios de isquemia del sistema nervioso central
- sofocos
- sangrado del tracto genital
Sin embargo, cabe señalar que estos efectos secundarios después de la administración de inhibidores de la aromatasa ocurren con mucha menos frecuencia que después de la administración de tamoxifeno.
Literatura:
- profe. extra dr hab. n. med. Tadeusz Pieńkowski, "La importancia de los inhibidores de la aromatasa en el tratamiento de pacientes con cáncer de mama"
- Mokbel K. El papel en evolución de los inhibidores de la aromatasa en el cáncer de mama. "Revista internacional de oncología clínica" 7 (5), págs. 279-83, 2002. acceso en línea
- Seruga B, Tannock IF (2009). "Uso inicial de inhibidores de la aromatasa como terapia adyuvante para el cáncer de mama: el emperador no tiene ropa". J. Clin. Oncol. Acceso en linea
- Ajay S. Bhatnagar, El descubrimiento y mecanismo de acción del letrozol, "Investigación y tratamiento del cáncer de mama", 105 (Supl. 1), 2007, págs. 7-17, acceso en línea
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