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Acción

Fármaco mucolítico. La acetilcisteína es un derivado del aminoácido cisteína. Tiene un efecto secretolítico (licúa las secreciones), lo que facilita la expectoración de las secreciones del tracto respiratorio. Escinde los enlaces disulfuro en las cadenas de mucopolisacáridos y provoca la despolimerización de las cadenas de ADN (en moco purulento).Como resultado de esta acción, se reduce la viscosidad del moco. Un mecanismo de acción alternativo de la acetilcisteína resulta de la capacidad de los grupos sulfhidrilo reactivos (SH) para unirse a los radicales libres y desintoxicarlos. Además, la acetilcisteína participa en el aumento de la síntesis de glutatión, una sustancia esencial para la desintoxicación de factores nocivos. La acetilcisteína se absorbe casi por completo, especialmente cuando se administra como solución. La absorción intestinal de acetilcisteína es rápida. La Cmax ocurre después de 60 minutos. La acetilcisteína sufre una desacetilación parcial en la mucosa intestinal y una rápida transformación metabólica después de su primer paso por el hígado. La biodisponibilidad absoluta es del 8-12% después de dosis de 200-1200 mg. La acetilcisteína reacciona rápidamente con otros compuestos de tiol sérico, como cisteína, glutatión y acetilcisteína, para formar acetilcisteinocisteína, acetilcisteinoglutatión y diacetilcisteína, respectivamente. Después de que la acetilcisteína se absorbe en el tracto gastrointestinal, se desacetila en el hígado. Se cree que el compuesto resultante, la cisteína, es el metabolito activo. Después de esta etapa, los cambios metabólicos de la acetilcisteína son los mismos que los de las cisteínas. El 20-30% de la dosis de acetilcisteína administrada se excreta en la orina.

Dosis

Oralmente. Adultos: 1 tableta espumoso una vez al día. No use el medicamento durante más de 5 días sin la recomendación de un médico. Usar a más tardar 4 horas antes de acostarse debido a la posibilidad de que queden secreciones finas en los bronquios. Se recomienda beber más líquidos durante el tratamiento. La tableta efervescente debe disolverse en 1/2 vaso de agua y beberse inmediatamente después de disolverse.

Precauciones

Los pacientes con asma bronquial deben ser monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento con acetilcisteína debido a la posibilidad de broncoespasmo. Si esto ocurriera, la acetilcisteína debe suspenderse inmediatamente. En pacientes de edad avanzada o pacientes con insuficiencia respiratoria, se debe tener especial precaución debido a la capacidad reducida de expectorar. En pacientes con problemas de expectoración, se debe aplicar fisioterapia respiratoria adicional (por ejemplo, drenaje posicional). Debido a la cantidad de principio activo, la preparación no debe usarse en niños y adolescentes menores de 18 años. Se recomienda precaución al usar el medicamento en pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa gástrica o duodenal, especialmente si se toman concomitantemente otros medicamentos que se sabe que irritan la mucosa gástrica. Debido al riesgo de reacciones cutáneas graves, si se producen cambios en la piel o las membranas mucosas, se debe suspender el uso de acetilcisteína y consultar a un médico de inmediato. Se debe tener precaución en pacientes con intolerancia a la histamina y evitar el uso prolongado de acetilcisteína en ellos, ya que la acetilcisteína interfiere con el metabolismo de la histamina y puede causar síntomas de intolerancia (por ejemplo, dolor de cabeza, rinitis, prurito). Si es necesaria la administración concomitante de acetilcisteína y antibióticos orales, estos medicamentos deben tomarse con al menos 2 horas de diferencia. El medicamento contiene 183,4 mg de sodio por dosis, lo que debe tenerse en cuenta en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes con una dieta pobre en sodio. . La preparación contiene aspartamo, una fuente de fenilalanina, que puede ser perjudicial para los pacientes con fenilcetonuria. La preparación contiene isomalta, que se hidroliza en el cuerpo a glucosa, manitol y sorbitol; los pacientes con malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar la preparación. No usar en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa rara.

Actividad indeseable

Poco frecuentes: estomatitis, vómitos, diarrea, dolor abdominal, náuseas, dolor de cabeza, acúfenos, reacciones de hipersensibilidad, taquicardia, urticaria, erupción cutánea, angioedema, prurito, pirexia, hipotensión. Raras: dispepsia, broncoespasmo, disnea. Muy raras: shock anafiláctico, reacciones anafilácticas / anafilactoides, hemorragia. Frecuencia no conocida: hinchazón de la cara. Ha habido informes muy raros de reacciones cutáneas graves, incluido el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell, después de la administración de acetilcisteína. En la mayoría de los casos, lo más probable es que haya al menos otro fármaco involucrado en las lesiones de la piel y las membranas mucosas. En varios estudios se ha observado una disminución de la agregación plaquetaria en presencia de acetilcisteína, pero en la actualidad no se puede establecer la relevancia clínica de este hallazgo.

Interacciones

Los fármacos antitusivos no deben administrarse en combinación con acetilcisteína, ya que el debilitamiento del reflejo de la tos puede provocar secreción bronquial. El carbón activado puede reducir el efecto de la acetilcisteína. Los informes existentes de inactivación de antibióticos por acetilcisteína y otros fármacos mucolíticos se refieren únicamente a experimentos in vitro en los que las sustancias mencionadas se mezclaron directamente. Sin embargo, por razones de seguridad, la acetilcisteína y los antibióticos administrados por vía oral deben tomarse por separado, con al menos 2 horas de diferencia. Las incompatibilidades in vitro descritas se relacionaron especialmente con penicilinas, tetraciclinas, cefalosporinas y aminoglucósidos semisintéticos. No se ha demostrado que la acetilcisteína sea incompatible con antibióticos como amoxicilina, doxiciclina, eritromicina, tiamfenicol y cefuroxima. La acetilcisteína aumenta la penetración de cefuroxima en las secreciones bronquiales. El uso concomitante de acetilcisteína y nitroglicerina u otros nitratos puede provocar un aumento de sus efectos vasodilatadores e inhibición de la agregación plaquetaria. Si es necesario un tratamiento concomitante con acetilcisteína y nitroglicerina, se debe vigilar al paciente para detectar hipotensión grave.