Bactrim®

5 ml del jarabe contienen 240 mg de cotrimoxazol (200 mg de sulfametoxazol y 40 mg de trimetoprima); el jarabe contiene sorbitol. 1 tableta contiene 480 mg de cotrimoxazol (400 mg de sulfametoxazol y 80 mg de trimetoprima). 1 tableta forte contiene 960 mg de cotrimoxazol (800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima).

Acción

Quimioterápico: una combinación de una sulfonamida (sulfametoxazol) con un derivado de diaminopirimidina (trimetoprim), en una proporción de 5: 1 - cotrimoxazol. Ambos componentes ejercen un efecto antibacteriano sinérgico, alterando las distintas etapas de la síntesis del ácido fólico. Por lo general, microorganismos sensibles (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-lactamasa positiva, β-lactamasa negativa), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, otras Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniaebsiellae. cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, otras Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, otras Yersinia spp., Vibrio cholera, Edwards cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Los siguientes organismos se consideran susceptibles según la experiencia clínica: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Organismos parcialmente susceptibles (CMI = 80-160 mg / L): Staphylococcus aureus (sensible a la meticilina y resistente a la meticilina), Staphylococcus spp. (Coagulasa negativa), St reptococcus pneumoniae (sensible a penicilina, resistente a penicilina), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, otras Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltobacteria), principalmente Acinetobacterina hidrobacterina. . Microorganismos resistentes (CMI> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Ambos componentes de la preparación se absorben rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal (la biodisponibilidad absoluta es del 100%), alcanzando la Cmax en 2-4 horas. El sulfametoxazol se une aproximadamente en un 66% a las proteínas plasmáticas y el 37% a la trimetoprima. El cotrimoxazol penetra en los tejidos y los fluidos corporales, incl. próstata, líquido seminal, secreción vaginal, saliva, pulmón, bilis, líquido cefalorraquídeo, humor acuoso, líquido intersticial y otros líquidos extravasculares del cuerpo. También penetra en la placenta y en la leche materna. Aproximadamente el 20% de la dosis de trimetoprim se metaboliza (incluidos CYP3A4, CYP1A2 y CYP2C9); algunos de los metabolitos son microbiológicamente activos. Aproximadamente el 80% de la dosis de sulfametoxazol se metaboliza en el hígado. Ambas sustancias y sus metabolitos son eliminados casi por completo por los riñones como resultado de la filtración glomerular y la secreción tubular, lo que hace que la concentración de ambas sustancias activas en la orina sea mucho mayor que en la sangre. Aproximadamente 2/3 de la dosis de trimetoprim y 1/4 de la dosis de sulfametoxazol se excretan sin cambios en la orina. Una pequeña cantidad de cada sustancia se excreta en las heces. La T0.5 del sulfametoxazol es de aproximadamente 11 horas, de la trimetoprima, aproximadamente 10. En pacientes con insuficiencia renal grave, la T0.5 de ambas sustancias se prolonga. La diálisis peritoneal ambulatoria intermitente o continua no afecta significativamente la eliminación de cotrimoxazol. El sulfametoxazol y la trimetoprima se eliminan significativamente mediante hemodiálisis y hemofiltración. La farmacocinética de sulfametoxazol y trimetoprima en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave no difiere significativamente de la de sujetos sanos. En pacientes con fibrosis quística, aumenta el aclaramiento renal de trimetoprima y el aclaramiento metabólico de sulfametoxazol; como consecuencia, el aclaramiento plasmático total aumenta para ambas sustancias y se acorta el T0.5 en la fase de eliminación. La farmacocinética de sulfametoxazol y trimetoprima en la población pediátrica depende de la edad: está limitada en los recién nacidos durante los primeros 2 meses de vida, seguida de un aumento de la eliminación, un aumento del aclaramiento total y un acortamiento de T0,5 en la fase de eliminación; las diferencias son más significativas en los bebés (> 1,7 meses a 24 meses) y disminuyen con la edad, en comparación con los niños pequeños (1 año a 3,6 años), los niños (7,5 años y <10 años) ) y adultos.

Dosis

Oralmente. Niños hasta 12 años (como un jarabe): 36 mg / kg / día de cotrimoxazol (es decir, 30 mg / kg / día de sulfametoxazol y 6 mg / kg / día de trimetoprim), en 2 dosis divididas (administradas a 12 h). Por lo general, lactantes de 6 semanas a 5 meses de edad: 2,5 ml cada 12 h; niños a partir de 6 meses hasta los 5 años: 5 ml cada 12 h; niños de 6 a 12 años: 10 ml cada 12 h. Para el tratamiento de la neumonía por Pneumocystis jirovecii, use una dosis de no más de 120 mg / kg / día de cotrimoxazol (es decir, 100 mg / kg / día de sulfametoxazol y 20 mg de / kg p.v./día de trimetoprima), en dosis divididas iguales administradas cada 6 horas, durante 14 días; en la profilaxis de la neumonía por Pneumocystis jirovecii - 900 mg / m2 / día de cotrimoxazol (es decir, 750 mg / m2 / día de sulfametoxazol y 150 mg / m2 / día de trimetoprim), en 2 dosis divididas administradas cada 12 h durante los siguientes 3 días a la semana (la dosis máxima diaria es de 1920 mg de cotrimoxazol, es decir,1600 mg de sulfametoxazol y 320 mg de trimetoprima). Adultos y niños> 12 años (en forma de comprimidos; en pacientes que no pueden tragar comprimidos, se puede utilizar el jarabe): 960 mg cada 12 h; en infecciones graves, 1440 mg cada 12 h. Para el tratamiento a largo plazo (más de 14 días), la dosis mínima es de 480 mg cada 12 h. En infecciones agudas, el fármaco debe administrarse durante al menos 5 días o hasta al menos 2 días ya muestran signos de infección. Para el tratamiento de la neumonía por Pneumocystis jirovecii, use una dosis que no exceda los 120 mg / kg / día de cotrimoxazol (es decir, 100 mg / kg / día de sulfametoxazol y 20 mg / kg / día de trimetoprima) en dosis divididas iguales. administrado cada 6 horas durante 14 días; para la profilaxis de la neumonía por Pneumocystis jirovecii - 480-960 mg una vez al día. Tratamiento de úlceras blandas: 960 mg cada 12 h; si no hay signos visibles de mejoría después de 7 días, considere tomar el medicamento durante otros 7 días (sin embargo, la falta de respuesta al tratamiento puede significar que la enfermedad es causada por cepas resistentes). Tratamiento de la inflamación aguda del tracto urinario sin complicaciones: una vez (preferiblemente al acostarse) 1920-2880 mg. Grupos especiales de pacientes. Pacientes con insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CCr)> 30 ml / min - dosis estándar; CCr 15-30 ml / min - la mitad de la dosis estándar; CCr Método de administración. Tome la preparación después de una comida.

Indicaciones

Infecciones causadas por microorganismos sensibles al cotrimoxazol en el tratamiento de adultos, adolescentes y niños mayores de 6 semanas Infección del tracto respiratorio - en la exacerbación de la bronquitis crónica. Inflamación del oído medio. Infección del tracto digestivo, incluida la fiebre tifoidea y la diarrea del viajero. Tratamiento y prevención (primaria y secundaria) de la neumonía por Pneumocystis jirovecii en adultos y niños, especialmente en pacientes gravemente inmunodeprimidos. Infección del tracto urinario y úlcera blanda. Se puede utilizar después de considerar el balance beneficio / riesgo, verificar los datos epidemiológicos y verificar la resistencia bacteriana. Al decidir tratar la preparación, se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de medicamentos antibacterianos. El medicamento debe usarse para tratar o prevenir infecciones solo cuando se confirma o se sospecha razonablemente que son causadas por bacterias u otros microorganismos sensibles al cotrimoxazol. En ausencia de tales datos, la selección empírica de la terapia antibiótica apropiada debe tener en cuenta las condiciones epidemiológicas locales y de susceptibilidad a los medicamentos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al cotrimoxazol oa alguno de los excipientes. Daño severo al parénquima hepático. Insuficiencia renal grave con CCr <15 ml / min. Uso concomitante de dofetilida. Niños hasta 6 semanas de edad.

Precauciones

No utilice cotrimoxazol, excepto cuando sea absolutamente necesario en pacientes: con deficiencia de G-6-PD (riesgo de hemólisis; si es necesario el tratamiento, sólo deben administrarse las dosis mínimas del fármaco); con graves trastornos hematológicos. Los efectos secundarios hematológicos relacionados con la deficiencia de ácido folínico pueden ocurrir en pacientes de edad avanzada, en pacientes con deficiencia de ácido folínico preexistente o en pacientes con insuficiencia renal (estos síntomas desaparecen después de la administración de ácido folínico). Usar con especial precaución en ancianos, con insuficiencia renal y / o hepática o en el caso de uso simultáneo de otros medicamentos (mayor riesgo de efectos secundarios graves); con alergia grave o antecedentes de asma bronquial; con porfiria; con función tiroidea alterada. En pacientes sometidos a un tratamiento prolongado con cotrimoxazol, se deben controlar periódicamente los análisis de sangre, de orina y de la función renal. Debe garantizarse una ingesta adecuada de líquidos y diuresis para prevenir la cristaluria. La función renal y los niveles de potasio en sangre deben controlarse cuidadosamente en pacientes con alteración del metabolismo del potasio, insuficiencia renal, tratamiento con fármacos que causan hiperpotasemia, así como en pacientes que reciben dosis altas de cotrimoxazol (p. Ej., Para el tratamiento de la neumonía por Pneumocystis jirovecii). Si se produce tos o dificultad para respirar o empeora inesperadamente durante el tratamiento, se debe reevaluar al paciente y se debe considerar la interrupción del tratamiento con cotrimoxazol debido al riesgo de alveolitis eosinofílica o alérgica. Los pacientes tratados con cotrimoxazol deben ser controlados para detectar reacciones cutáneas. Si se produce una erupción cutánea, alteraciones hematológicas graves u otros efectos secundarios graves, se debe interrumpir el tratamiento inmediatamente. El cotrimoxazol no se puede volver a administrar en pacientes que han desarrollado el síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica después de la administración de la preparación. Los pacientes que pertenecen al grupo de los "acetiladores lentos" pueden ser más propensos a la hipersensibilidad individual a las sulfonamidas (fenómeno idiosincrásico). Debido al contenido de sorbitol, el jarabe no debe usarse en pacientes con intolerancia a la fructosa.

Actividad indeseable

Frecuentes: náuseas, vómitos, aumento de las transaminasas, aumento del nitrógeno ureico en sangre, aumento de la creatinina en sangre, erupciones medicamentosas, dermatitis exfoliativa, erupción, erupción maculopapular, erupción similar a una erupción, eritema, prurito. Poco frecuentes: diarrea, enteritis pseudomembranosa, aumento de la bilirrubina en sangre, hepatitis, infecciones fúngicas (por ejemplo, candidiasis), convulsiones, disfunción renal, urticaria. Raras: leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, anemia (megaloblástica, hemolítica, autoinmune, aplásica), estomatitis, glositis, dolor venoso y flebitis, colestasis, hipoglucemia (especialmente en pacientes con insuficiencia renal, enfermedad hepática, desnutrición o aquellos que reciben dosis altas de cotrimoxazol), neuropatía (incluyendo neuropatía periférica y parestesia), alucinaciones, cristaluria. Muy raras: metahemoglobinemia, agranulocitosis, pancitopenia, miocarditis alérgica, tinnitus, mareos, uveítis, necrosis hepática, hipersensibilidad y reacciones alérgicas (fiebre, angioedema, reacciones anafilactoides, enfermedad del suero), rabdomiólisis, ataxia. meningitis aséptica, pseudodermatitis, nefritis intersticial, aumento de la diuresis, infiltrados pulmonares, eritema multiforme, fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, erupción por fármacos (con eosinofilia y síntomas sistémicos) , Púrpura de Enoch-Schonlein. Frecuencia no conocida: vasculitis retiniana, pancreatitis aguda, síndrome de atrofia de las vías biliares, hiperpotasemia (especialmente en pacientes con alteración del metabolismo del potasio, insuficiencia renal o que toman medicamentos que aumentan los niveles de potasio, o tratados con dosis altas de trimetoprim utilizado para tratar la inflamación. pneumocystis jirovecii), hiponatremia, artralgia, mialgia, vasculitis cerebral, vasculitis pulmonar, vasculitis, vasculitis necrotizante, granulomatosis con poliangeítis, poliarteritis nodosa. Algunos pacientes con pancreatitis aguda han tenido enfermedades graves, incluido el SIDA. En los pacientes con VIH, los tipos de efectos secundarios son similares a los de la población general, pero algunos efectos secundarios pueden ser más comunes y tener un cuadro clínico diferente - muy común: leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, fiebre (generalmente con aparición de erupción maculopapular), aumento de los niveles de transaminasas, hiperpotasemia, erupción maculopapular, prurito; poco frecuentes: hiponatremia, hipoglucemia.

Embarazo y lactancia

No se ha demostrado claramente el riesgo de malformaciones fetales en mujeres tratadas con cotrimoxazol al comienzo del embarazo. Debido a que tanto la trimetoprima como el sulfametoxazol atraviesan la placenta y pueden afectar el metabolismo del ácido fólico, el uso de cotrimoxazol durante el embarazo solo debe considerarse si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales para el feto. En este caso, se recomiendan 5 mg diarios de ácido fólico para mujeres embarazadas o mujeres que planean quedarse embarazadas durante el tratamiento con cotrimoxazol. Si es posible, se debe evitar el uso de cotrimoxazol en la última etapa del embarazo debido al riesgo de ictericia en el recién nacido. Tanto la trimetoprima como el sulfametoxazol se excretan en la leche materna. Aunque la cantidad que toma un niño amamantado es pequeña, el riesgo para el niño (ganglios basales, hipersensibilidad) debe sopesarse con el beneficio terapéutico esperado para la madre.

Comentarios

El cotrimoxazol puede aumentar los resultados de creatinina en sangre (aproximadamente un 10%) utilizando la reacción de Jaffe con picrato alcalino; puede causar mediciones falsas de la concentración de metotrexato en la sangre mediante una técnica de unión a proteínas competitiva que utiliza dihidrofolato reductasa bacteriana como proteína de unión (no se producen interferencias al medir la concentración de metotrexato mediante radioinmunoensayo) Información preparada sobre la base de SPC de 17/08/2017 El RCP actual está disponible en www.roche.pl.

Interacciones

La trimetoprima es un inhibidor del transportador de cationes orgánicos 2 (OCT2) y un inhibidor débil de CYP2C8. El sulfametoxazol es un inhibidor débil de CYP2C9. La exposición sistémica a los fármacos transportados por OCT2 (p. Ej., Dofetilida, amantadina, memantina y lamivudina) puede aumentar cuando se administra de forma concomitante con cotrimoxazol. La preparación aumenta significativamente la concentración y la exposición a la dofetilida, lo que aumenta el riesgo de arritmias ventriculares graves, incluida la torsade de pointes; el uso con dofetilida está contraindicado. Los pacientes que toman amantadina o memantina pueden tener un mayor riesgo de reacciones adversas neurológicas, por ejemplo, delirio y mioclonías. La exposición sistémica de fármacos metabolizados principalmente por CYP2C8 (paclitaxel, amiodarona, dapsona, repaglinida, rosiglitazona y pioglitazona) puede aumentar cuando se coadministra con cotrimoxazol. El paclitaxel y la amiodarona tienen un índice terapéutico estrecho; no se recomienda la coadministración con cotrimoxazol. Tanto la dapsona como el cotrimoxazol pueden causar metahemoglobinemia, con potencial de interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas, y los pacientes deben ser monitorizados para detectar metahemoglobinemia cuando se administran concomitantemente; si es posible, considere terapias alternativas. Los pacientes que reciben repaglinida, rosiglitazona o pioglitazona deben ser controlados regularmente para detectar hipoglucemia. La exposición sistémica a fármacos metabolizados principalmente por CYP2C9 puede aumentar cuando se coadministra con cotrimoxazol; se refiere, entre otros noroeste. medicamentos: cumarinas (warfarina, acenocumarol, fenprocumón) - controlan los parámetros de coagulación; fenitoína: controle los síntomas de la toxicidad por fenitoína; sulfonilureas (glibenlamida, gliclazida, glipizida, clorpropamida y tolbutamida): controle su glucosa en sangre con regularidad (puede producirse hipoglucemia). Puede producirse un aumento de la concentración de digoxina en sangre durante el uso concomitante de cotrimoxazol, especialmente en pacientes de edad avanzada; compruebe la concentración de digoxina en sangre. El uso de cotrimoxazol con fármacos que se sabe que son mielosupresores o nefrotóxicos, como los análogos de nucleósidos, tacrolimus, azatioprina o mercaptopurina, aumenta el riesgo de mielo- y nefrotoxicidad; los pacientes deben ser controlados cuidadosamente cuando se administran de forma conjunta. Debe evitarse la coadministración con clozapina, es decir, un fármaco que puede causar agranulocitosis. Se ha observado una mayor incidencia de trombocitopenia en pacientes de edad avanzada que toman terapia concomitante con ciertos diuréticos, especialmente tiazidas; los recuentos de plaquetas deben monitorearse regularmente en pacientes que reciben diuréticos. El sulfametoxazol puede competir con la unión a proteínas séricas y el transporte renal de metotrexato, aumentando así la fracción de metotrexato libre y la exposición general de metotrexato en el cuerpo; trimetoprima tiene una baja afinidad por la deshidrofolato reductasa humana, pero puede aumentar la toxicidad del metotrexato, especialmente si están presentes otros factores de riesgo, tales como: edad avanzada, hipoalbuminemia, función renal anormal, disminución de la reserva de la médula ósea y el uso de dosis altas de metotrexato - los pacientes en riesgo deben ser tratados ácido fólico o folinato cálcico para contrarrestar los efectos adversos del metotrexato sobre la hematopoyesis. Se han notificado casos de pancitopenia en pacientes que toman trimetoprima y metotrexato de forma concomitante. El cotrimoxazol usado con pirimetamina (en una dosis> 25 mg / semana) puede causar anemia megaloblástica. El cotrimoxazol tiene un efecto ahorrador de potasio; se debe tener cuidado cuando se administre cotrimoxazol concomitantemente con otros medicamentos que aumentan los niveles de potasio en sangre, por ejemplo, inhibidores de la ECA y bloqueadores de los receptores de angiotensina, diuréticos ahorradores de potasio y prednisolona. Se ha observado un deterioro transitorio de la función renal en pacientes tratados con cotrimoxazol y ciclosporina después de un trasplante renal. El cotrimoxazol aumenta el efecto de los fármacos hipoglucemiantes orales; se recomienda un control glucémico más frecuente y un posible cambio en la dosis de los fármacos antidiabéticos durante y después de la administración de cotrimoxazol.

Precio

Bactrim®, precio 100% PLN 12,58

La preparación contiene la sustancia: cotrimoxazol