Zafiron

1 cápsula (1 dosis para inhalación) contiene 12 µg de fumarato de formoterol (como fumarato de formoterol dihidrato). La preparación contiene lactosa.

Acción

Fármaco potente que estimula selectivamente los receptores adrenérgicos β2. Tiene un efecto broncodilatador en pacientes con obstrucción reversible de las vías respiratorias. El efecto se establece rápidamente (en 1-3 minutos) y dura 12 horas después de la inhalación. En dosis terapéuticas, el efecto sobre el sistema cardiovascular es leve y ocurre solo en casos raros. El formoterol inhibe la liberación de histamina y leucotrienos que se forman en los pulmones como resultado de una reacción alérgica. La preparación es eficaz para prevenir el broncoespasmo causado por alérgenos inhalados, ejercicio, aire frío, histamina o metacolina. Después de la inhalación de una dosis única de 120 µg por voluntarios sanos, el formoterol se absorbió rápidamente en el plasma y las concentraciones máximas se alcanzaron 5 minutos después de la inhalación. La mayor parte de la dosis del inhalador se tragará y luego se absorberá en el tracto gastrointestinal. El fármaco se une a las proteínas plasmáticas en un 61-64%. Se elimina del organismo principalmente mediante procesos metabólicos. El principal proceso de biotransformación es la conjugación directa con ácido glucurónico, otro - O-desmetilación seguida de conjugación con ácido glucurónico. Muchas isoenzimas son catalizadores del metabolismo, lo que indica que es poco probable que se produzcan interacciones medicamentosas. El fármaco y sus metabolitos se excretan por completo del cuerpo: aproximadamente 2/3 de una dosis oral se excreta en la orina y 1/3 en las heces.

Dosis

Inhalación. El efecto broncodilatador dura 12 horas después de la inhalación de la preparación. El tratamiento de mantenimiento, que consiste en utilizar el fármaco dos veces al día, en la mayoría de los casos contribuye al alivio de la broncoconstricción asociada a enfermedades crónicas, tanto de día como de noche. Adultos. Asma bronquial. Tratamiento de mantenimiento: inhalación del contenido de 1-2 cápsulas 2 veces al día. La preparación solo debe prescribirse como complemento de un corticosteroide inhalado. La dosis máxima de mantenimiento recomendada es de 48 µg al día. Si es necesario, se pueden usar 1-2 cápsulas adicionales al día para reducir la gravedad de los síntomas, siempre que no se exceda la dosis diaria máxima recomendada (48 µg). Si la necesidad de dosis adicionales es más frecuente (por ejemplo, más de 2 días a la semana), se debe considerar la posibilidad de cambiar de tratamiento, ya que esto puede indicar una exacerbación del proceso de la enfermedad. La preparación no debe usarse para reducir la gravedad de los síntomas agudos en un ataque de asma. En caso de un ataque de asma, se debe utilizar un estimulante adrenérgico β2 de acción corta. Prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio o alérgenos: Inhalación del contenido de 1 cápsula al menos 15 minutos antes del ejercicio o exposición a un alérgeno. Para la prevención del broncoespasmo en pacientes con antecedentes de broncoespasmo severo, pueden ser necesarias 2 cápsulas. En pacientes con asma persistente, está clínicamente indicado usar la preparación para prevenir el broncoespasmo inducido por el ejercicio o alérgenos, pero el tratamiento del asma también debe incluir terapia con corticosteroides inhalados. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Tratamiento de mantenimiento: inhalación del contenido de 1-2 cápsulas 2 veces al día. Niños mayores de 6 años. Asma bronquial. Tratamiento de mantenimiento: inhalación del contenido de 1 cápsula 2 veces al día. La preparación solo debe prescribirse como complemento de un corticosteroide inhalado. La dosis máxima recomendada es de 24 µg al día. No debe usarse para reducir la gravedad de los síntomas agudos del asma. En caso de un ataque agudo de asma, se debe utilizar un agonista β2 de acción corta. Prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio o alérgenos: Inhalación del contenido de 1 cápsula al menos 15 minutos antes del ejercicio o exposición a un alérgeno. En pacientes con asma persistente, el tratamiento para prevenir el broncoespasmo inducido por el ejercicio o los alérgenos está indicado clínicamente, pero el tratamiento del asma también debe incluir la terapia con un corticosteroide inhalado.

Indicaciones

Prevención y tratamiento de la broncoconstricción en pacientes con asma bronquial como complemento de la terapia con corticosteroides inhalados. Para prevenir el broncoespasmo causado por alérgenos inhalados, aire frío o ejercicio. Prevención y tratamiento de la constricción bronquial en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) reversible o irreversible, que incluyen bronquitis crónica y enfisema. La preparación mejora la calidad de vida en pacientes con EPOC.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al formoterol, a la lactosa (que contiene una pequeña cantidad de proteínas de la leche) oa alguno de los excipientes.

Precauciones

El formoterol no es el fármaco de primera elección para el tratamiento del asma. Cuando se trate a pacientes con asma, solo se debe utilizar como complemento de un corticosteroide inhalado en pacientes cuyo asma no se controla adecuadamente con corticosteroides inhalados o en pacientes cuya exacerbación de la enfermedad justifique el inicio del tratamiento con corticosteroides inhalados. así como un fármaco de acción prolongada que estimula los receptores β2-adrenérgicos. En un estudio con salmeterol, otro estimulador adrenérgico β2 de acción prolongada, se observó una mayor tasa de mortalidad por asma en pacientes tratados con salmeterol (13/13176) que en pacientes tratados con placebo (3/13179); No se han realizado estudios relevantes para formoterol. Formoterol no debe usarse en niños menores de 6 años debido a la experiencia clínica insuficiente en este grupo de pacientes. En niños de 6 a 12 años de edad, se recomienda el tratamiento con una preparación combinada que contenga un corticosteroide inhalado y un estimulador adrenérgico β2 de acción prolongada, excepto cuando se requiera el uso separado de estos medicamentos. La preparación no debe usarse junto con otro fármaco de acción prolongada que estimule los receptores adrenérgicos β2. Cada vez que se recomienda la preparación, se debe evaluar si los pacientes están recibiendo suficiente tratamiento antiinflamatorio. Se debe advertir a los pacientes que continúen tomando antiinflamatorios después de comenzar el tratamiento, incluso si los síntomas desaparecen. Una vez controlados los síntomas del asma, se puede considerar la posibilidad de reducir gradualmente la dosis; durante el período de reducción de la dosis, es importante controlar a los pacientes con regularidad; se debe utilizar la dosis eficaz más baja. Los ensayos clínicos muestran una mayor frecuencia de exacerbaciones graves del asma en pacientes que toman la preparación que en pacientes que reciben placebo, especialmente en niños de 5 a 12 años de edad. Si los síntomas persisten o aumenta la cantidad de dosis que alivian los síntomas, esto generalmente indica un empeoramiento de la enfermedad y se debe reconsiderar el manejo del asma. No se debe iniciar el tratamiento con la preparación ni aumentar la dosis durante la exacerbación del asma. No debe usarse para reducir la gravedad de los síntomas agudos del asma. La necesidad de tomar este medicamento con frecuencia para prevenir el broncoespasmo inducido por el ejercicio, varias veces a la semana, a pesar de los cuidados de apoyo adecuados, puede ser un síntoma de un control insuficiente del asma y puede justificar la reevaluación del tratamiento del asma y el cumplimiento del paciente. La preparación debe usarse con precaución y bajo control, y prestando especial atención a la dosis recomendada en pacientes con las siguientes enfermedades: cardiopatía isquémica, arritmias (especialmente en el caso de bloqueo auriculoventricular de tercera etapa), taquiarritmias, insuficiencia cardíaca grave o insuficiencia cardíaca descompensada grave, idiopática. estenosis aórtica subvalvular, hipertensión grave, aneurisma, feocromocitoma, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, hipertiroidismo, prolongación conocida o sospechada del intervalo QT (QTc> 0,44 s). Debido al riesgo de un efecto hiperglucémico, se recomienda una monitorización adicional de la glucosa en sangre en pacientes diabéticos. Debido al riesgo de hipopotasemia, se recomienda especial precaución en pacientes con asma grave, ya que la hipopotasemia puede empeorar con la hipoxia y el tratamiento concomitante. En tales situaciones, se recomienda controlar constantemente el nivel de potasio sérico. Después de la administración de la preparación, puede ocurrir un broncoespasmo paradójico; la administración del medicamento debe suspenderse inmediatamente e instituirse otro tratamiento. La preparación contiene lactosa; no debe usarse en pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Actividad indeseable

Los ensayos clínicos muestran una mayor frecuencia de exacerbaciones graves del asma en pacientes que toman la preparación que en pacientes que reciben placebo, especialmente en niños de 5 a 12 años de edad. Frecuentes: dolor de cabeza, temblores musculares, palpitaciones. Poco frecuentes: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, mareos, taquicardia, broncoespasmo (incluido broncoespasmo paradójico), irritación faríngea, espasmos musculares, dolor muscular. Raras: reacciones de hipersensibilidad (como hipotensión, broncoespasmo, urticaria, angioedema, prurito, erupción cutánea), hipopotasemia, arritmias (p. Ej.fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, extrasístoles), náuseas. Muy raras: hiperglucemia, disgeusia, edema periférico, angina, ECG QT prolongado. Además, se han notificado los siguientes efectos secundarios (frecuencia desconocida) en la experiencia postcomercialización: tos, erupción cutánea, aumento de la presión arterial, incluida la hipertensión. El uso de fármacos que estimulan los receptores adrenérgicos β2 puede aumentar los niveles de insulina, ácidos grasos libres, glicerol y cuerpos cetónicos en la sangre. El excipiente lactosa contiene una pequeña cantidad de proteínas de la leche, que pueden provocar reacciones alérgicas.

Embarazo y lactancia

Evite el uso de la preparación durante el embarazo si existe un medicamento alternativo más seguro. El formoterol puede inhibir el trabajo de parto al relajar el músculo uterino. No se sabe si el formoterol se excreta en la leche materna. Las madres que toman la preparación no deben amamantar.

Comentarios

Si experimenta mareos o efectos secundarios similares, no debe conducir ni utilizar máquinas.

Interacciones

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que toman medicamentos como quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazinas, antihistamínicos, inhibidores de la MAO, macrólidos y antidepresivos tricíclicos o medicamentos que prolongan el intervalo QT, ya que pueden aumentar los efectos de los medicamentos que estimulan los receptores adrenérgicos en el sistema circulatorio. Los fármacos que prolongan el intervalo QT aumentan el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares. La administración simultánea de otros simpaticomiméticos puede aumentar los efectos indeseables de la preparación. La administración concomitante de derivados de xantina, esteroides o diuréticos puede potenciar los posibles efectos hipopotasémicos de los estimulantes adrenérgicos β2. La hipopotasemia puede aumentar la susceptibilidad a arritmias en pacientes tratados con glucósidos digitálicos. Existe un mayor riesgo de arritmias en pacientes que reciben anestésicos de hidrocarburos halogenados concomitantes. El uso de anticolinérgicos puede potenciar el efecto broncodilatador del formoterol. Los betabloqueantes pueden debilitar o inhibir el efecto de la preparación. Por este motivo, el preparado no debe utilizarse con fármacos que bloqueen los receptores β2-adrenérgicos (también en forma de colirio), a menos que sea absolutamente necesario administrarlos.

Precio

Zafiron, precio 100% PLN 114,47

La preparación contiene la sustancia: fumarato de formoterol