Padolten

Acción

Tramadol es un analgésico opioide de acción central. Es un agonista puro no selectivo de los receptores opioides mu, delta y kappa con una afinidad especial por los receptores mu. Otros mecanismos de acción analgésica incluyen la inhibición de la captación neuronal de noradrenalina y la facilitación de la liberación de serotonina. Tramadol también tiene un efecto antitusivo. Se desconoce el mecanismo exacto de los efectos analgésicos del paracetamol y puede implicar efectos centrales y periféricos. Después de la administración oral de la preparación, el tramadol (forma racémica) se absorbe rápida y casi por completo (la biodisponibilidad es del 75%, aumenta al 90% con el uso a largo plazo). Se une a las proteínas plasmáticas en un 20% y tiene una alta afinidad por los tejidos. El tramadol se metaboliza por O-desmetilación (por CYP2D6) al metabolito M1 y N-desmetilación (por CYP3A) al metabolito M2. El metabolito M1 tiene propiedades analgésicas que son más potentes que el compuesto original. Aproximadamente el 30% de la dosis administrada de tramadol se excreta inalterada en la orina, el 60%, como metabolitos. T0.5 es 5.1 / 4.7 h para +/- tramadol y 7 h para el metabolito M1. El paracetamol se absorbe rápida y casi completamente, alcanzando la Cmáx después de aproximadamente 1 hora y se metaboliza principalmente en el hígado en dos vías metabólicas: ácido glucurónico y conjugación de ácido sulfúrico. Este último mecanismo se satura fácilmente después de la administración de dosis superiores a las terapéuticas. Una pequeña fracción (menos del 4%) es metabolizada por el citocromo P-450 al metabolito intermedio activo (N-acetil-p-benzoquinimina), que en condiciones normales se conjuga rápidamente con glutatión reducido y se excreta en la orina después de la conjugación con cisteína y ácido mercapturiáico. ; en caso de sobredosis aguda, aumenta la cantidad de este metabolito. El paracetamol se excreta principalmente en la orina. Menos del 9% del paracetamol se excreta sin cambios en la orina. La T0.5 de paracetamol es de 2-3 horas En caso de insuficiencia renal, la T0.5 de ambos compuestos se prolonga.

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Dosis

Oral. La dosis debe ajustarse según la intensidad del dolor y la sensibilidad al dolor individual del paciente. Se debe utilizar la dosis analgésica más baja. Adultos y adolescentes (mayores de 12 años): la dosis inicial recomendada es de 2 comprimidos. Se pueden tomar dosis adicionales según sea necesario, sin exceder las 8 tabletas por día. La preparación debe tomarse a intervalos no menores a 6 horas y no debe usarse más de lo absolutamente necesario. Si, debido al tipo y gravedad de la enfermedad, es necesario el uso repetido o prolongado de la preparación, el paciente debe ser monitoreado cuidadosa y regularmente (con interrupciones en el tratamiento, si es posible) para verificar la necesidad de uso continuo. En pacientes ancianos de 75 años, si es necesario, el intervalo de dosificación debe extenderse en función de las necesidades del paciente. En pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 10-30 ml / min), el intervalo de dosificación debe extenderse a 12 horas. Dado que el tramadol se elimina muy lentamente del cuerpo mediante hemodiálisis o hemofiltración, el tratamiento posdiálisis para mantener el efecto analgésico generalmente no es necesario. es requerido. En pacientes con insuficiencia hepática, se debe considerar cuidadosamente la prolongación del intervalo de dosificación de acuerdo con las necesidades del paciente. Tabl. debe tragarse entero con agua; no triture, no mastique.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al tramadol, paracetamol o excipientes. Intoxicación aguda por alcohol, hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides o psicofármacos. No use el medicamento en pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa y dentro de las 2 semanas posteriores a dicho tratamiento. Insuficiencia hepática grave. Epilepsia que no se puede tratar.

Precauciones

No se recomienda su uso en niños menores de 12 años, con insuficiencia respiratoria grave o para el tratamiento de la dependencia de opioides. Para evitar una sobredosis accidental, se debe advertir a los pacientes que no excedan la dosis recomendada y que no tomen concomitantemente otros medicamentos que contengan paracetamol. El riesgo de sobredosis de paracetamol es mayor en pacientes con enfermedad hepática alcohólica sin cirrosis. Se han informado convulsiones en pacientes tratados con tramadol susceptibles a convulsiones o que toman otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo, especialmente inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, neurolépticos, analgésicos de acción central o anestésicos locales. Los pacientes con epilepsia en tratamiento o los pacientes susceptibles a convulsiones deben tratarse con la preparación solo cuando sea estrictamente necesario. No se recomienda el uso concomitante de opioides con actividad agonista / antagonista (nalbufina, buprenorfina, pentazocina). Usar con precaución en pacientes dependientes de opioides, después de traumatismos craneoencefálicos, propensos a trastornos convulsivos, con trastornos del tracto biliar, en estado de shock, con alteración de la conciencia de etiología inexplicable, con trastornos respiratorios centrales o periféricos o con aumento de la presión intracraneal. En algunos pacientes, la sobredosis de paracetamol puede provocar hepatotoxicidad. El tramadol puede causar síntomas de abstinencia a dosis terapéuticas. Rara vez se ha informado de adicción y abuso de la preparación. Se debe evitar el uso de tramadol durante la anestesia superficial con enflurano y óxido nitroso.

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Actividad indeseable

Muy frecuentes: mareos, somnolencia, náuseas. Frecuentes: dolor de cabeza, temblor, confusión, cambios de humor (ansiedad, nerviosismo, euforia), alteraciones del sueño, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, sudoración, picazón. Poco frecuentes: depresión, alucinaciones, pesadillas, pérdida de memoria, contracciones musculares involuntarias, alteraciones sensoriales, tinnitus, palpitaciones, taquicardia, arritmias, hipertensión, sofocos, disnea, disfagia, heces alquitranadas, reacciones cutáneas (p. Ej. erupción cutánea, urticaria), albuminuria, alteraciones de la micción (dolor al orinar o retención de orina), escalofríos, dolor de pecho, aumento de las transaminasas hepáticas. Raras: drogodependencia, ataxia, convulsiones, visión borrosa. Muy raro: abuso. Además, en relación con el uso de tramadol, puede ocurrir lo siguiente: hipotensión ortostática, bradicardia, colapso; cambios en la acción de la warfarina, incluida la prolongación del tiempo de protrombina; reacciones alérgicas respiratorias (por ejemplo, disnea, broncoespasmo, sibilancias, angioedema) y anafilaxia; cambio en el apetito, debilidad en el sistema musculoesquelético e inhibición de la respiración; cambios de humor (generalmente euforia, ocasionalmente disforia), cambios en la actividad (generalmente disminución, aumento ocasional) y cambios en las habilidades cognitivas y la sensibilidad (por ejemplo, alteraciones en la toma de decisiones y la percepción); empeoramiento del asma; síntomas de abstinencia similares a los de la abstinencia de opiáceos (agitación, inquietud, nerviosismo, insomnio, hiperlaxitud, temblores y malestar gastrointestinal); La interrupción abrupta rara vez puede provocar otros síntomas (ataques de ansiedad, ansiedad intensa, alucinaciones, parestesia, tinnitus y síntomas u.o.n. inusuales). Además, con paracetamol, puede ocurrir lo siguiente: reacciones de hipersensibilidad (como erupción cutánea); trombocitopenia, agranulocitosis, hipoprotrombinemia cuando se usa simultáneamente con preparaciones del grupo de warfarina.

Interacciones

El uso concomitante está contraindicado con: inhibidores de la MAO-A no selectivos, inhibidores selectivos de la MAO-A: riesgo de síndrome serotoninérgico (diarrea, taquicardia, sudoración, temblores, desorientación e incluso coma), inhibidores selectivos de la MAO-B: síntomas de agitación central que se asemejan al síndrome de la serotonina. En el caso de uso previo de inhibidores de la MAO, esperar 2 semanas antes de iniciar el tratamiento con tramadol. No se recomienda el uso concomitante con: alcohol (que aumenta el efecto sedante de los analgésicos opioides), carbamazepina y otros inductores enzimáticos (riesgo de debilitamiento de la fuerza y duración de la acción del tramadol debido a la reducción de los niveles de tramadol en sangre), opioides con efectos agonistas-antagonistas, p. Ej., Buprenorfina, nalbufina, pentazocina (atenuación del efecto analgésico a través del bloqueo competitivo de los receptores y el riesgo de síntomas de abstinencia). Tramadol puede inducir convulsiones y aumentar el potencial convulsivo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN), antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y otros fármacos que reducen el umbral convulsivo (por ejemplo, bupropión, metrahidrocannabinol). La toxicidad de la serotonina puede ser inducida por el uso concomitante de tramadol y fármacos serotoninérgicos como ISRS, IRSN, inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos y mirtazapina. Se recomienda precaución durante el uso concomitante con: otros fármacos serotoninérgicos, por ejemplo, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, triptanos (debido al riesgo de síndrome serotoninérgico); otros opioides (incluidos fármacos antitusivos, benzodiazepinas y barbitúricos, debido a un mayor riesgo de depresión respiratoria, que puede ser mortal en caso de sobredosis); otros depresores o.u.n. medicamentos como otros opioides (incluidos los medicamentos antitusivos y los medicamentos para la adicción), barbitúricos, benzodiazepinas, otros ansiolíticos, hipnóticos, antidepresivos sedantes, antihistamínicos sedantes, neurolépticos, antihipertensivos de acción central, talidomida, baclofeno sistema nervioso central); medicamentos del grupo de warfarina (se debe controlar el tiempo de protrombina debido a informes de aumento de INR); Inhibidores de CYP3A4 como ketoconazol, eritromicina (inhibición del metabolismo de tramadol); medicamentos que reducen el umbral de convulsiones, como bupropión, antidepresivos que inhiben la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, neurolépticos (mayor riesgo de convulsiones); metoclopramida y domperidona (aumentan la tasa de absorción de paracetamol); colestiramina (reducción de la absorción de paracetamol); ondasterona (mayor necesidad de tramadol en pacientes con dolor posoperatorio).