Abilify

1 vial (1,3 ml) contiene 9,75 mg de aripiprazol.

Acción

Fármaco antipsicótico. El aripiprazol exhibe un efecto agonista parcial combinado en el receptor de dopamina D2 y serotonina 5-HT1a y antagonistas en el receptor de serotonina 5-HT2a. In vitro, presenta alta afinidad por los receptores de dopamina D2 y D3, serotonina 5-HT1a y 5-HT2a, y moderada afinidad por los receptores de dopamina D4, serotonina 5-HT2c y 5-HT7, así como por los receptores α-1 adrenérgicos y de histamina H1. El aripiprazol también muestra una afinidad moderada por los sitios de recaptación de serotonina, pero ninguna afinidad significativa por los receptores muscarínicos. La biodisponibilidad absoluta tras la administración intramuscular es del 100%. El AUC de aripiprazol en las primeras 2 h después de la inyección intramuscular fue un 90% mayor que el AUC después de la misma dosis de la formulación del comprimido. A concentraciones terapéuticas, el aripiprazol y el deshidroaripiprazol (el metabolito activo) se unen en más del 99% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina. El aripiprazol se metaboliza extensamente en el hígado, mediado por las enzimas CYP3A4 y CYP2D6. En estado estacionario, el metabolito activo, dehidroaripiprazol, representa aproximadamente el 40% del AUC de aripiprazol en plasma. El aripiprazol se excreta principalmente como metabolitos en la orina (27%) y en las heces (60%). T0.5 es de aproximadamente 75 h en pacientes con mayor actividad de CYP2D6 y aproximadamente 146 h en pacientes con disminución de la actividad de CYP2D6.

Dosis

Por vía intramuscular (en el músculo deltoides o profundamente en el músculo glúteo, evitando las áreas grasas). Adultos. La dosis inicial recomendada es de 9,75 mg (1,3 ml) como inyección única. La dosis eficaz es de 5,25 a 15 mg administrados en una sola inyección. Se puede administrar una dosis más baja de 5,25 mg (0,7 ml) según el criterio clínico individual, que también debe incluir la consideración de los medicamentos ya administrados para el tratamiento agudo o de mantenimiento. Se puede administrar una segunda inyección 2 horas después de la primera, según el criterio clínico, con no más de 3 inyecciones cada 24 horas La dosis máxima diaria de aripiprazol es de 30 mg (incluidas todas las formas de aripiprazol). Niños y adolescentes: No se ha establecido la seguridad y eficacia del fármaco en niños y adolescentes de 0 a 17 años. Grupos especiales de pacientes. No se requiere ajuste de dosis en individuos con insuficiencia hepática leve a moderada. Debido a los datos insuficientes en pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis debe ajustarse cuidadosamente; la dosis diaria más alta de 30 mg debe utilizarse con especial precaución en este grupo de pacientes. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes de edad avanzada (65 años o más), se debe considerar una dosis inicial más baja, si las circunstancias clínicas lo permiten. La dosis de aripiprazol debe reducirse cuando se coadministra con un agente que inhibe fuertemente CYP3A4 o CYP2D6. Cuando el inhibidor de CYP3A4 o CYP2D6 se retira de la terapia de combinación, se debe aumentar la dosis de aripiprazol. La dosis de aripiprazol debe aumentarse cuando se coadministra con inductores potentes de CYP3A4. Tras la retirada del inductor de CYP3A4, la dosis de aripiprazol debe reducirse de nuevo a la dosis recomendada. La preparación está lista para su uso y destinada a un uso a corto plazo.

Indicaciones

Manejo rápido de la ansiedad y el comportamiento alterado en pacientes adultos con esquizofrenia o en pacientes con episodios maníacos en el trastorno bipolar I cuando la terapia oral no es apropiada. El tratamiento con aripiprazol solución inyectable debe suspenderse tan pronto como sea clínicamente apropiado y debe iniciarse el tratamiento con aripiprazol oral.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.

Precauciones

No administre la preparación por vía intravenosa o subcutánea. La eficacia de la solución inyectable de aripiprazol en la ansiedad y los trastornos del comportamiento no se ha establecido en condiciones distintas de la esquizofrenia y los episodios maníacos en el trastorno bipolar I. Si se considera necesario el tratamiento con benzodiazepina parenteral además del tratamiento con aripiprazol para En forma inyectable, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente por sedación excesiva e hipotensión ortostática. Los pacientes que reciben aripiprazol solución inyectable deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar hipotensión postural. La presión arterial, la frecuencia cardíaca, la frecuencia respiratoria y el nivel de conciencia deben controlarse periódicamente. No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la solución inyectable de aripiprazol en pacientes con intoxicación por alcohol o drogas. Con el tratamiento antipsicótico, la mejoría clínica puede ocurrir en unos pocos días a varias semanas. El paciente debe ser monitoreado de cerca durante este tiempo. Los pacientes sometidos a terapia antipsicótica deben ser monitorizados para detectar signos de comportamiento suicida. Se ha notificado la aparición de comportamiento suicida poco después del inicio o el cambio de la terapia antipsicótica. El tratamiento con aripiprazol en pacientes de alto riesgo debe monitorizarse cuidadosamente. Aripiprazol debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular (antecedentes de infarto de miocardio o enfermedad isquémica, insuficiencia cardíaca o trastornos de la conducción), enfermedad cerebrovascular, condiciones que predisponen a la hipotensión (deshidratación, depleción de volumen y tratamiento con fármacos antihipertensivos) o hipertensión arterial, incluso progresiva o maligna. Debido al riesgo de tromboembolismo venoso (TEV), se deben identificar todos los posibles factores de riesgo de TEV antes y durante el tratamiento con el producto y se deben implementar las medidas preventivas adecuadas. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes familiares de prolongación del intervalo QT. Si aparecen signos o síntomas de discinesia tardía, se debe considerar la reducción o suspensión de la dosis.Estos síntomas pueden empeorar temporalmente o incluso aparecer después de suspender el tratamiento. Se han observado acatisia y parkinsonismo en ensayos clínicos pediátricos con aripiprazol. Si aparecen signos y síntomas de otros trastornos extrapiramidales, se debe considerar la reducción de la dosis y una estrecha monitorización clínica. Si aparecen signos y síntomas del síndrome neuroléptico maligno (SNM) o fiebre alta inexplicable sin otras manifestaciones de SNM, se debe suspender el tratamiento con todos los antipsicóticos, incluido aripiprazol. El aripiprazol debe usarse con precaución en pacientes que tienen antecedentes de trastorno convulsivo o padecen afecciones asociadas con convulsiones. Los pacientes de edad avanzada con psicosis relacionada con la enfermedad de Alzheimer tratados con aripiprazol tuvieron un mayor riesgo de muerte en comparación con placebo (los pacientes tratados con aripiprazol tuvieron una incidencia del 3,5%, placebo hasta el 1,7%). ; la mayoría de las muertes parecían estar relacionadas con enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, muertes súbitas) o enfermedades infecciosas (por ejemplo, neumonía). Se han notificado reacciones adversas cerebrales (p. Ej., Ictus, ataques isquémicos transitorios), incluso mortales, en ancianos. La preparación no está indicada para el tratamiento de psicosis relacionadas con la demencia. Los pacientes tratados con cualquier antipsicótico, incluido aripiprazol, deben ser controlados para detectar signos y síntomas relacionados con la hiperglucemia (como sed excesiva, poliuria, aumento del apetito y debilidad). Los pacientes con diabetes o factores de riesgo de diabetes deben ser monitoreados regularmente para detectar el deterioro del control glucémico. Puede experimentar síntomas de una reacción alérgica mientras toma aripiprazol. Se debe controlar el aumento de peso durante el tratamiento en adolescentes con trastorno bipolar y se debe considerar la reducción de la dosis si el aumento de peso es clínicamente significativo. El uso de antipsicóticos se asocia con una disminución de la motilidad esofágica y el riesgo de aspiración; el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con riesgo de neumonía por aspiración. Se ha informado de adicción patológica al juego en pacientes que toman el medicamento (independientemente de si estos pacientes han jugado en el pasado, los pacientes con antecedentes de adicción al juego pueden tener un mayor riesgo de sufrir este efecto y deben ser monitoreados con especial cuidado), aumento del deseo sexual, compulsividad la necesidad de gastar dinero, la glotonería o la sobrealimentación compulsiva y otras conductas impulsivas o compulsivas. en el caso de estos impulsos, se debe considerar el ajuste de la dosis o la interrupción del tratamiento. A pesar de la alta frecuencia de coexistencia del trastorno bipolar I y el TDAH, los datos sobre la seguridad del uso concomitante de la preparación y los estimulantes son muy limitados; se debe extremar la precaución al administrar estos medicamentos simultáneamente. No hay experiencia en niños y adolescentes menores de 18 años.

Actividad indeseable

Frecuentes: diabetes mellitus, insomnio, ansiedad, inquietud (especialmente movimiento), acatisia, trastorno extrapiramidal, temblor, dolor de cabeza, sedación, somnolencia, mareos, visión borrosa, estreñimiento, dispepsia, náuseas, hipersalivación, vómitos, fatiga. Poco frecuentes: hiperprolactinemia, hiperglucemia, depresión, hipersexualidad, discinesia tardía, distonía, diplopía, taquicardia, aumento de la presión arterial diastólica, hipotensión ortostática, hipo, sequedad de boca. Frecuencia no conocida: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, reacciones alérgicas (p. Ej., Reacción anafiláctica, angioedema que incluye hinchazón de la lengua, hinchazón facial, prurito o urticaria), coma hiperosmolar diabético, cetoacidosis, hiponatremia, anorexia, pérdida de peso, aumento de peso, aumento de peso. intentos de suicidio, pensamientos suicidas y suicidio consumado, adicción patológica al juego, trastornos del control de impulsos, glotonería, necesidad compulsiva de gastar dinero, poriomanía, comportamiento agresivo, agitación excesiva, nerviosismo, síndrome neuroléptico maligno (SNM), convulsiones del gran mal, síndrome serotoninérgico, trastorno del habla, muerte súbita inexplicable, torsades de pointes, prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares, paro cardíaco, bradicardia, tromboembolismo venoso (incluyendo embolia pulmonar y trombosis venosa profunda), hipertensión, síncope, neumonía por aspiración, espasmo laringe, espasmo de la orofaringe, inflamación del páncreas , disfagia, diarrea, malestar abdominal, malestar estomacal, insuficiencia hepática, hepatitis, ictericia, aumento de alanina aminotransferasa (ALT), aumento de aspartato aminotransferasa (AST), aumento de gammaglutamiltransferasa (GGTP), aumento de fosfatasa alcalina , reacción fotoalérgica, alopecia, hiperhidrosis, rotura de los músculos estriados (rabdomiólisis), mialgia, rigidez, incontinencia urinaria, retención urinaria, síndrome de abstinencia neonatal, priapismo, trastornos de la regulación de la temperatura (p. ej. hipotermia, pirexia), dolor de pecho, edema periférico, aumento de la glucosa en sangre, aumento de la hemoglobina glicosilada, fluctuación de la glucosa en sangre, aumento de la creatinfosfoquinasa. Los síntomas de distonía (contracciones anormales prolongadas de grupos de músculos) pueden ocurrir en pacientes susceptibles durante los primeros días de tratamiento. Si bien estos síntomas pueden ocurrir a dosis bajas, ocurren con mayor frecuencia y con mayor severidad con altas potencias y dosis más altas de antipsicóticos de primera generación. Se ha observado un mayor riesgo de distonía aguda en hombres y grupos de edad más jóvenes. Se observaron aumentos y disminuciones en los niveles de prolactina sérica desde el inicio hasta los pacientes que tomaban aripiprazol.

Embarazo y lactancia

El medicamento no debe usarse durante el embarazo, a menos que el beneficio esperado justifique claramente el riesgo potencial para el feto. Los recién nacidos expuestos a antipsicóticos (incluido aripiprazol) durante el tercer trimestre del embarazo tienen riesgo de reacciones adversas, incluidos síntomas extrapiramidales y / o de abstinencia, que pueden variar en gravedad y duración después del parto. . Se han observado agitación, hipertonía, hipotensión, temblor, somnolencia, síndrome de dificultad respiratoria o trastornos de la alimentación. En consecuencia, los recién nacidos deben ser monitoreados cuidadosamente. El aripiprazol se excreta en la leche materna, se debe decidir si interrumpir la lactancia o interrumpir el aripiprazol teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre. El aripiprazol no afectó la fertilidad según los datos de los estudios de toxicidad reproductiva.

Comentarios

Aripiprazol tiene una influencia leve o moderada sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas debido a los posibles efectos sobre el sistema nervioso central y la visión (p. Ej., Sedación, somnolencia, síncope, visión borrosa, diplopía).

Interacciones

Efectos de estudios con aripiprazol oral. Debido a su antagonismo de los receptores adrenérgicos α1, el aripiprazol puede potenciar los efectos de algunos fármacos antihipertensivos. Dados los efectos primarios del aripiprazol sobre el SNC, se debe tener precaución cuando se coadministra aripiprazol con fármacos sobre el SNC con efectos secundarios superpuestos (como sedación) o con alcohol. Úselo con precaución con medicamentos que provoquen prolongación del intervalo QT o alteraciones electrolíticas. La administración concomitante de lorazepam en solución inyectable no alteró la farmacocinética de aripiprazol en solución inyectable. Sin embargo, en un estudio de dosis única con administración intramuscular de aripiprazol (15 mg) a sujetos sanos de forma concomitante con la administración intramuscular de lorazepam (2 mg), la gravedad de la sedación fue mayor con la coadministración que con aripiprazol solo. El antagonista del receptor H2 famotidina reduce la tasa de absorción de aripiprazol, pero este efecto no es clínicamente relevante. El aripiprazol se metaboliza de varias formas, incluidas las enzimas CYP2D6 y CYP3A4. Sin embargo, no es metabolizado por enzimas del grupo CYP1A, por lo que no es necesario utilizar dosis especiales para fumadores de tabaco. El potente inhibidor de la quinidina CYP2D6 aumenta el AUC de aripiprazol en un 107%, mientras que la Cmáx permanece sin cambios. El AUC y la Cmáx del dehidroaripiprazol, el metabolito activo, disminuyeron en un 32% y un 47%. Si se administran simultáneamente quinidina y aripiprazol, la dosis de aripiprazol debe reducirse aproximadamente a la mitad de la dosis prescrita. Otros inhibidores potentes de CYP2D6, como fluoxetina y paroxetina, pueden tener efectos similares y la dosis debe reducirse de manera similar en tales situaciones. Un inhibidor potente de CYP3A4 (ketoconazol) aumenta el AUC y Cmax de aripiprazol en un 63% y 37%, respectivamente, y el AUC y Cmax de dehidroaripiprazol en 77% y 43%, respectivamente. En el grupo de CYP2D6 bajo, el uso concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4 puede aumentar las concentraciones plasmáticas de aripiprazol, en comparación con las de los hiperes del CYP2D6. Cuando se coadministra ketoconazol u otros inhibidores potentes del CYP3A4 con aripiprazol, el beneficio esperado debe superar el riesgo potencial para el paciente. Cuando se coadministra ketoconazol con aripiprazol, la dosis prescrita de aripiprazol debe reducirse aproximadamente a la mitad. Otros fármacos que inhiben fuertemente la actividad del CYP3A4, como el itraconazol y los inhibidores de la proteasa del VIH, pueden tener efectos similares al ketoconazol y la dosis debe reducirse de manera similar en tales casos. Tras la interrupción del inhibidor de CYP2D6 o 3A4, la dosis de aripiprazol debe aumentarse al nivel anterior al inicio de la terapia concomitante. Cuando se usan inhibidores débiles de CYP3A4 (p. Ej., Diltiazem o escitalopram) o CYP2D6 concomitantemente con aripiprazol, se pueden esperar aumentos moderados en las concentraciones de aripiprazol. Tras la coadministración de carbamazepina, un potente inductor de CYP3A4, la media geométrica de la Cmax y el AUC de aripiprazol disminuyó en un 68% y un 73%, respectivamente, de esos parámetros con aripiprazol (30 mg) solo. De manera similar, para el dehidroaripiprazol, la media geométrica de la Cmáx y el AUC después de la administración concomitante de carbamazepina fueron un 69% y un 71% más bajas, respectivamente, que para aquellos tratados con aripiprazol solo. Por lo tanto, la dosis de aripiprazol debe duplicarse cuando se coadministra con carbamazepina. Se espera que otros inductores potentes de CYP3A4 (como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina y hierba de San Juan) tengan efectos similares y, por lo tanto, la dosis debe aumentarse de manera similar. Tras la interrupción de un inductor potente de CYP3A4, la dosis de aripiprazol debe reducirse a la dosis recomendada. La coadministración de valproato o litio con aripiprazol no produjo cambios clínicamente significativos en las concentraciones de aripiprazol. La coadministración de aripiprazol solución inyectable no alteró la farmacocinética de lorazepam solución inyectable. Sin embargo, en un estudio de dosis única con administración intramuscular de aripiprazol (15 mg) a sujetos sanos concomitantemente con la administración intramuscular de lorazepam (2 mg), la caída ortostática observada de la presión arterial fue mayor con la combinación en comparación con lorazepam solo. Durante los ensayos clínicos, las dosis de aripiprazol de 10-30 mg / día no tuvieron un efecto significativo sobre el metabolismo de los sustratos CYP2D6 (relación dextrometorfano / 3-metoximorfinano), 2C9 (warfarina), 2C19 (omeprazol) y 3A4 (dextrometorfano). Además, in vitro, aripiprazol y dehidroaripiprazol no cambiaron el metabolismo por CYP1A2. Por lo tanto, es poco probable que se produzcan interacciones clínicamente significativas entre fármacos metabolizados por estas enzimas. Cuando se administró aripiprazol con valproato, litio o lamotrigina, no hubo cambios clínicamente significativos en las concentraciones de valproato, litio o lamotrigina. Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico en pacientes que toman aripiprazol y pueden aparecer posibles signos y síntomas de esta afección, especialmente con el uso concomitante de otros fármacos serotoninérgicos como ISRS / IRSN o fármacos que se sabe que aumentan los niveles de aripiprazol.

Precio

Abilify, 100% precio 19,82 PLN

La preparación contiene la sustancia: Aripiprazol