Codeína Dafalgan

1 tableta pow. contiene 500 mg de paracetamol y 30 mg de fosfato de codeína.

Acción

Analgésico. La combinación de paracetamol y codeína provoca un efecto analgésico más prolongado y fuerte en comparación con la acción de cada componente por separado. El paracetamol alivia el dolor y la fiebre. Como resultado de la inhibición de la ciclooxigenasa del ácido araquidónico, inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central. El efecto de esta acción es reducir la sensibilidad a los efectos de mediadores como las cininas y la serotonina, que se caracteriza por un aumento del umbral del dolor. La reducción de los niveles de prostaglandinas en el hipotálamo es responsable del efecto antipirético del paracetamol. La codeína es un analgésico débil de acción central. Funciona a través de receptores opioides μ. Su efecto analgésico se debe a la conversión en morfina. Se ha demostrado que la codeína es eficaz en el tratamiento del dolor nociceptivo agudo, especialmente cuando se combina con otros analgésicos (como el paracetamol). El paracetamol se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y alcanza la Cmax después de aproximadamente 30-60 minutos. Se une ligeramente a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado por conjugación con ácido glucurónico y conjugación con sulfatos; los productos de acoplamiento son inactivos y no tóxicos. Una pequeña cantidad es metabolizada por el citocromo P-450 al metabolito intermedio hepatotóxico (N-acetil-p-benzoquinimina), que en condiciones normales se inactiva rápidamente por el glutatión reducido y se excreta en la orina después de la conjugación con cisteína o ácido mercaptúrico. En caso de dosis altas de paracetamol, las reservas de glutatión hepático pueden agotarse, lo que resulta en una acumulación significativa del metabolito tóxico en el hígado y puede provocar daño hepático. El paracetamol se excreta principalmente por los riñones como metabolitos; Aproximadamente el 5% del paracetamol se excreta inalterado en la orina. T 0.5 es de 2 horas en adultos. La codeína se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal (biodisponibilidad 40-70%), alcanzando la Cmax después de aproximadamente 60 minutos. Se metaboliza en el hígado a morfina y norcodeína y se excreta en la orina, principalmente como glucurónidos. T0.5 es de 2-4 horas La excreción completa en la orina ocurre después de 48 horas.

Dosis

Oralmente. La codeína debe usarse a la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible. La duración del tratamiento debe limitarse a 3 días. Adultos y adolescentes ≥15 años (peso ≥50 kg): 1 comprimido a la vez. pow. Si es necesario, la dosis puede repetirse, pero no más de cada 6 horas. En caso de dolor intenso, puede tomar 2 comprimidos a la vez. pow. Por lo general, no es necesario utilizar una dosis diaria superior a 6 comprimidos. pow. Sin embargo, en el caso de un dolor muy intenso, la dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 8 comprimidos. pow. La dosis máxima diaria de paracetamol, incluidos todos los medicamentos paracetamol, es de 4 g; codeína - 240 mg. Grupos especiales de pacientes.En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial debe reducirse a la mitad de la dosis habitual para adultos; luego, la dosis se puede ajustar según la tolerancia y necesidad. Debido a la forma farmacéutica (tableta en polvo), que evita que la tableta se divida, el medicamento no se recomienda para personas mayores (se recomienda usar el medicamento en forma de tabletas efervescentes). En pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave, la dosis recomendada es de 500 mg de paracetamol y 30 mg de codeína (1 comprimido), y el intervalo mínimo entre dosis debe estar de acuerdo con el siguiente esquema: CCr 10-50 ml / min 6 h; CCr Método de administración. Trague el comprimido entero con un vaso de agua; no rompa, no mastique.

Indicaciones

Dolor moderado y de alta intensidad, que no se alivia con analgésicos periféricos (el paracetamol con codeína no tiene ningún efecto sobre el dolor fantasma o neurogénico). La droga se usa en adolescentes que pesan > 50 kg (> 15 años) para el tratamiento del dolor agudo moderado que no se alivia con otros analgésicos como el paracetamol o el ibuprofeno (usados ​​solos) y en adultos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al paracetamol, hidrocloruro de propacetamol (profármaco de paracetamol), codeína, opioides o cualquiera de los excipientes. Insuficiencia hepática grave o enfermedad hepática activa descompensada. Insuficiencia renal severa. Enfermedad alcohólica. Tratamiento con inhibidores de la MAO y hasta 14 días después de finalizado el tratamiento. Insuficiencia respiratoria, independientemente de su gravedad. Asma bronquial o insuficiencia respiratoria (los opioides, especialmente la morfina y sus derivados, incluida la codeína, pueden liberar histamina). Niños de ≤15 años, que pesen ≤ 50 kg (la codeína no debe usarse en niños <12 años debido al riesgo de toxicidad por opioides relacionada con el metabolismo variable e impredecible de codeína a morfina). Niños y adolescentes (hasta 18 años de edad) sometidos a amigdactomía y / o cirugía faríngea (adenoidectomía) como parte del tratamiento del síndrome de apnea obstructiva del sueño (mayor riesgo de efectos secundarios graves y potencialmente mortales). Pacientes que se sabe que se metabolizan muy rápidamente por CYP2D6 (conversión rápida de codeína en morfina que conduce a niveles de morfina en sangre superiores a los esperados y un mayor riesgo de toxicidad por opioides, incluso a las dosis habituales recomendadas). Uso concomitante con analgésicos con acción agonista-antagonista, tales como: buprenorfina, butorfanol, nalbufina, nalorfina, pentazocina. Primer trimestre de embarazo. Período de lactancia.

Precauciones

Debido al paracetamol, tenga cuidado en pacientes: con trastornos hepáticos leves y moderados, incluido el síndrome de Gilbert (hiperbilirrubinemia familiar); con insuficiencia renal moderada y grave; con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (riesgo de anemia hemolítica); con alcoholismo crónico y en pacientes que consumen grandes cantidades de alcohol (3 o más bebidas alcohólicas al día); con anorexia, bulimia o caquexia; con bajas reservas de glutatión hepático, por ejemplo, trastornos de la alimentación, fibrosis quística, infectados por VIH, hambrientos o debilitados, con sepsis; en personas desnutridas de larga duración; en personas deshidratadas y en el caso de oligemia. Debido al riesgo de reacciones cutáneas graves, el medicamento debe suspenderse en caso de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad. Debido a la codeína, se debe tener precaución en pacientes: con riesgo de depresión respiratoria (por ejemplo, cuando se usan otros medicamentos concomitantemente y en presencia de factores farmacogenéticos); en los ancianos (mayor riesgo de efectos secundarios, especialmente aquellos que inhiben el sistema respiratorio); con lesiones en la cabeza u otras lesiones intracraneales (debido a la posibilidad de una mayor inhibición de la función respiratoria y un aumento de la presión intracraneal); con epilepsia (los opioides reducen el umbral de convulsiones); después de una cirugía gastrointestinal reciente, con obstrucción intestinal o con enfermedad abdominal aguda (estreñimiento que puede ser refractario al tratamiento con laxantes, y náuseas y vómitos son efectos secundarios que pueden ocurrir con el tratamiento con opioides; puede ser necesario monitoreo de la función intestinal); con enfermedades del tracto biliar (cálculos biliares), con agrandamiento de la próstata o salida de orina obstruida (los opioides pueden causar retención urinaria al reducir el tono de los músculos lisos de la vejiga y estirar la vejiga, y pueden inhibir el reflejo de micción); después de la cirugía para extirpar la vesícula biliar (debido al riesgo de desarrollar pancreatitis aguda); con hipotiroidismo, con hipoadrenocorticismo; con trastornos hormonales (los opioides reducen la concentración de hormonas); con oligemia e hipotensión (monitorear parámetros hemodinámicos); en pacientes que tosen moco (la codeína puede suprimir el reflejo de la tos); con antecedentes o antecedentes de dependencia de opioides (se debe considerar un tratamiento analgésico alternativo). Algunos opioides, incluida la morfina, pueden inhibir el sistema inmunológico. La codeína es metabolizada por CYP2D6 a morfina (el metabolito activo) - en pacientes con deficiencia o ausencia de CYP2D6, el efecto del fármaco puede reducirse; Existe un mayor riesgo de toxicidad farmacológica en los metabolizadores rápidos o muy rápidos del CYP2D6. Se puede considerar la genotipificación de CYP2D6 antes de iniciar el tratamiento analgésico; no obstante, sigue siendo extremadamente importante una estrecha vigilancia del estado del paciente para detectar la aparición de síntomas de toxicidad por opioides. No se recomienda el uso de codeína en niños cuya función respiratoria pueda verse afectada, incluidos niños con trastornos neuromusculares, trastornos cardíacos o respiratorios graves, infecciones del tracto respiratorio superior o de los pulmones, traumatismo multiorgánico o cirugía mayor (estos factores pueden exacerbar los síntomas de toxicidad por morfina). Los niños y adolescentes tratados con la preparación deben ser monitoreados de cerca para detectar síntomas progresivos de depresión por codeína en el SNC, como somnolencia excesiva y disminución de la frecuencia respiratoria. El uso prolongado de dosis altas de codeína puede provocar adicción; no se recomienda el uso prolongado del medicamento. Puede ocurrir tolerancia a fármacos o eficacia analgésica reducida con el uso prolongado de opioides. La tolerancia cruzada entre los opioides no es completa. La tolerancia puede desarrollarse en un grado variable con los diferentes opioides. El uso prolongado de analgésicos, incluidos los medicamentos opioides, aumenta el riesgo de dolor de cabeza por abuso de drogas. El tratamiento con opioides, especialmente con el uso crónico, puede causar hiperalgesia en algunas personas. El dolor neurogénico no desaparece después de la administración de codeína y paracetamol. El medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio en una tableta. pow.

Actividad indeseable

Puede ocurrir lo siguiente: trombocitopenia, vértigo, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, debilidad, malestar general, edema, cólico biliar, hepatitis, reacciones anafilácticas, reacciones de hipersensibilidad, aumento de los niveles de transaminasas hepáticas (ALT y AST), aumento de fosfatasa alcalina en sangre, aumento de GGT, aumento del INR, rabdomiólisis, mareos, convulsiones musculares clónicas, parestesia, somnolencia, síncope, temblor, confusión, abuso de drogas, dependencia de drogas, alucinaciones, insuficiencia renal, retención urinaria , disnea, depresión respiratoria, angioedema, eritema, prurito, erupción cutánea, urticaria, hipotensión. También puede haber efectos secundarios específicos de los principios activos individuales. Paracetamol. Raras: malestar, disminución de la presión arterial, aumento de los niveles de transaminasas hepáticas. Muy raras: reacciones de hipersensibilidad, taquicardia, diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, cólico renal, necrosis papilar, insuficiencia renal aguda, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, disminución del INR, aumento del INR. Se han notificado casos muy raros de reacciones de hipersensibilidad que requirieron la interrupción del tratamiento: enrojecimiento de la piel, erupción, eritema o urticaria, angioedema, disnea, broncoespasmo, sudoración excesiva, presión arterial baja hasta síntomas de shock anafiláctico y edema de Quincke, reacciones cutáneas graves: erupción pustulosa generalizada aguda, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson. Codeína. Cuando se usa en dosis terapéuticas, puede causar efectos secundarios similares a los observados con otros opioides, pero estos son menos frecuentes y de naturaleza más leve. Puede ocurrir: sedación, euforia, alteraciones del estado de ánimo, constricción de las pupilas, retención urinaria, reacciones de hipersensibilidad (prurito, urticaria y erupción), estreñimiento, náuseas, vómitos, somnolencia, mareos, broncoespasmo, depresión respiratoria, dolor abdominal agudo con características de dolor. característico de las enfermedades de los conductos biliares o del páncreas, lo que indica un espasmo del esfínter de Oddi (esto se aplica principalmente a los pacientes después de la extirpación de la vesícula biliar). El prurito es un efecto indeseable asociado con el tratamiento con opioides. Pueden producirse rigidez muscular y convulsiones clónicas musculares con el uso de opioides. Las dosis terapéuticas más altas de codeína conllevan un riesgo de adicción y síntomas de abstinencia después de la interrupción abrupta del fármaco. Los síntomas de abstinencia pueden ocurrir en la persona tratada o en un recién nacido de una madre dependiente de codeína.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado en el primer trimestre del embarazo (riesgo de malformaciones congénitas como resultado del uso de codeína durante el embarazo). En el segundo y tercer trimestre del embarazo, las dosis únicas del medicamento se pueden usar solo cuando sea absolutamente necesario: dosis altas de codeína, utilizadas incluso brevemente en el período perinatal, pueden inhibir el centro respiratorio del recién nacido; El uso prolongado de codeína en el tercer trimestre del embarazo puede causar síndrome de abstinencia neonatal, independientemente de la dosis que tome la madre. Durante la lactancia, la administración del medicamento está contraindicada, excepto para uso de emergencia. El paracetamol y la codeína, y su metabolito activo (morfina) utilizados en las dosis terapéuticas recomendadas, pasan a la leche materna en cantidades insignificantes y es poco probable que sean perjudiciales para el lactante. Sin embargo, si la paciente es un metabolizador muy rápido de CYP2D6, su leche puede contener niveles más altos de morfina, lo que puede causar síntomas de toxicidad por opioides en el bebé, posiblemente con la muerte. Las mujeres que amamantan deben ser conscientes de los riesgos y síntomas de la toxicidad por opioides y se debe vigilar de cerca al lactante y a la mujer que amamanta. Se recomienda un tratamiento analgésico alternativo en mujeres con un metabolismo rápido conocido de la codeína.

Comentarios

No beba alcohol mientras toma el medicamento (mayor riesgo de daño hepático - paracetamol; aumento de la depresión del SNC - codeína). El uso de paracetamol puede afectar la determinación de la concentración de ácido úrico en sangre por el método fosfotúngstico y la determinación de glucosa en sangre por el método oxidasa-peroxidasa. La droga puede causar resultados falsos positivos en las pruebas de dopaje en atletas. La droga puede afectar la aptitud psicofísica, especialmente cuando se usa en combinación con otras drogas que actúan sobre el SNC; no conduzca ni maneje maquinaria mientras toma la droga.

Interacciones

Mientras toma el medicamento, no tome otras preparaciones que contengan codeína o paracetamol, debido al riesgo de sobredosis. Paracetamol. Está contraindicado usar el medicamento simultáneamente con inhibidores de la MAO y dentro de las 2 semanas posteriores a su suspensión, debido a la posibilidad de agitación y fiebre alta. Los fármacos que aumentan el metabolismo hepático (p. Ej., Hierba de San Juan, antiepilépticos, barbitúricos, rifampicina) y el alcohol aumentan la hepatotoxicidad del paracetamol, incluso a las dosis recomendadas de paracetamol. La salicilamida aumenta el tiempo de eliminación del paracetamol. Se debe tener precaución cuando se coadministran isoniazida y zidovudina. El uso de paracetamol con AINE aumenta el riesgo de disfunción renal. El uso con anticoagulantes cumarínicos (incluida warfarina) puede cambiar ligeramente el valor de INR; en este caso, la frecuencia de la monitorización de INR debe aumentarse durante el uso concomitante, así como durante una semana después de suspender el paracetamol. La fenitoína puede reducir la eficacia del paracetamol y aumentar el riesgo de hepatotoxicidad; se deben evitar las dosis altas y / o crónicas de paracetamol en pacientes tratados con fenitoína; monitorear a los pacientes por toxicidad hepática. Probenecid causa una reducción de casi el doble del aclaramiento de paracetamol al inhibir su conjugación con ácido glucurónico; se debe considerar la posibilidad de reducir la dosis de paracetamol. Codeína. Los depresores del SNC, como los barbitúricos, ansiolíticos y antidepresivos (incluidos los TLPD), los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), las benzodiazepinas y los hipnóticos pueden aumentar el efecto depresor de la codeína en el SNC. Fármacos que son metabolizados o inhibidos por CYP2D6 tales como: ISRS (paroxetina, fluoxetina, bupropión y sertralina), neurolépticos (clorpromazina, haloperidol, levomepromazina, tioridazina) y TLPD (imipramina, clomipramina, norteciptilina), La quinidina, la dexametasona y la rifampicina pueden reducir el efecto analgésico de la codeína. No use codeína con agonistas y antagonistas de morfina, como: buprenorfina, butorfanol, nalbufina, nalorfina, pentazocina; el efecto analgésico se reduce debido al bloqueo competitivo de los receptores; además, aumenta el riesgo de síndrome de abstinencia. No use naltrexona - riesgo de reducir el efecto analgésico; la dosis de derivados de la morfina debe aumentarse si es necesario. El alcohol aumenta el efecto sedante de los analgésicos opioides. Otros derivados de la morfina con efectos analgésicos (tales como: alfentanilo, dextromoramida, dextropropoxifeno, dihidrocodeína, fentanilo, hidromofrona, morfina, oxicodona, petidina, fenoperidina, remifentanilo, sufentanilo, tramadol), derivados de la morfina-antiflodlorreína. Los derivados de la morfina con el efecto de suprimir el reflejo de la tos (codeína, etilmorfina), así como las benzodiazepinas, los barbitúricos y la metadona aumentan el riesgo de depresión respiratoria, que puede ser mortal en caso de sobredosis.Otros fármacos sedantes: derivados de la morfina (analgésicos, antitusivos y fármacos de sustitución), neurolépticos, barbitúricos, benzodiazepinas, ansiolíticos no benzodiazepínicos (meprobamato), pastillas para dormir, antidepresivos sedantes, que pueden provocar somnolencia ( Amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antihistamínicos sedantes H1, antihipertensivos de acción central, baclofeno y talidomida aumentan el riesgo de depresión del SNC. El uso concomitante de codeína y anticolinérgicos puede aumentar la supresión intestinal y provocar una obstrucción intestinal paralítica.

Precio

Codeína Dafalgan, precio 100% PLN 18,23

La preparación contiene la sustancia: fosfato de codeína, paracetamol