Los bifosfonatos son medicamentos que bloquean la degradación del tejido óseo. Por esta razón, se utilizan en el tratamiento de muchas enfermedades del sistema esquelético. Son uno de los grupos de fármacos más importantes que se utilizan en el tratamiento de la osteoporosis. Son muy eficaces en el tratamiento de esta enfermedad. La acción de estas sustancias, como todas las drogas, está asociada a ciertos efectos secundarios. ¿Qué debe saber al tomar bifosfatos?
Los bisfosfonatos son una clase de medicamentos que se ha demostrado que previenen la pérdida de densidad ósea. Se utilizan para tratar la osteoporosis. y enfermedades en el curso de las cuales se degradan sustancias minerales en los tejidos óseos. Estos son los medicamentos recetados con más frecuencia para el tratamiento de la osteoporosis.
Tabla de contenido:
- Bifosfonatos - acción
- Bifosfonatos - historia
- Bifosfonatos: aplicación en el tratamiento de la osteoporosis
- Bifosfonatos: inicio de la terapia
- Bifosfonatos en inyecciones y tabletas
- Bifosfonatos: vale la pena saberlo
- Bifosfonatos - efectos secundarios
La evidencia científica muestra que estos medicamentos reducen el riesgo de fracturas óseas en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis hasta en un 70%. Su probada eficacia hace que los bifosfonatos sean tan recomendados por los especialistas como principal terapia farmacológica en esta enfermedad.
Situaciones médicas en las que se utilizan bifosfonatos:
- prevención y tratamiento de la osteoporosis
- Enfermedad de Paget
- metástasis tumorales al hueso
- mieloma múltiple
- hiperparatiroidismo primario
- trastornos de la osteogénesis
- displasia fibrosa
- otras condiciones donde ocurren huesos frágiles
Bifosfonatos - acción
Para comprender el mecanismo de acción de los bifosfonatos, es necesario comprender los procesos que tienen lugar en el tejido óseo. A menudo imaginamos los huesos como una especie de soporte interior muerto. Sin embargo, esta es una imagen incorrecta. Nuestro esqueleto, a nivel celular, es extremadamente dinámico.
El tejido óseo se está reconstruyendo constantemente. Su homeostasis o equilibrio es mantenido por células especializadas. Entre ellos, distinguimos los osteoblastos, que están diseñados para crear hueso y destruir osteoclastos. Ambos procesos tienen lugar simultáneamente en el tejido.
Por su actividad, los bifosfonatos inhiben los procesos que descomponen los huesos. Esto se debe a que estimulan a los osteoclastos a la apoptosis o se suicidan. Debido al hecho de que estas células, a veces llamadas células osteogénicas, son responsables de la destrucción del tejido óseo, su destrucción evita su pérdida.
Los bisfosfonatos son sustancias químicas bastante simples. Puede parecer desconcertante que estas partículas primitivas reconozcan a los osteoclastos e inicien su muerte. Sin embargo, esto se puede explicar de forma bastante sencilla. Estos medicamentos tienen dos grupos fosfato que trabajan juntos para unirse a los iones de calcio.
Gracias a esto, los bifosfonatos se unen preferentemente a este elemento y se acumulan en los huesos. Logran una alta concentración en ellos, sin depositarse en otros tejidos.
A medida que los osteoclastos descomponen el hueso, liberan bifosfonatos del tejido. A continuación, las moléculas del fármaco penetran en las células de los osteoclastos. Esto altera las funciones enzimáticas intracelulares de los osteoclastos, lo que conduce a la destrucción del tejido óseo.
Los bisfosfonatos muestran una similitud estructural con el pirofosfato. Muchas enzimas se activan uniéndose a esta sustancia química. Porque el grupo bisfosfonato imita la estructura del pirofosfato.
Los medicamentos con él muestran la capacidad de imitar esta sustancia. Gracias a esto, se combinan con las enzimas adecuadas, bloqueándolas. De esta forma, los bifosfonatos interrumpen los procesos intracelulares en los osteoclastos.
Bifosfonatos - historia
Los bifosfonatos se inventaron y comercializaron ya en el siglo XIX. Sin embargo, no se usaron como drogas. Las propiedades químicas de estas sustancias se han utilizado para ablandar el agua en los sistemas de riego utilizados en los naranjos.
Los primeros estudios sobre el uso de bifosfonatos en el tratamiento de los trastornos del metabolismo óseo se remontan a la década de 1960. La razón inicial de su acción en humanos fue su capacidad para bloquear la disolución de la hidroxiapatita, que es el componente principal del mineral óseo.
El mecanismo real de acción de los bifosfatos al bloquear los osteoclastos no se descubrió hasta la década de 1990. Esto estaba relacionado con la comercialización de alendronato.
Bifosfonatos: aplicación en el tratamiento de la osteoporosis
La osteoporosis es una enfermedad en la que los huesos se debilitan a medida que disminuye su densidad mineral. Esto aumenta el riesgo de fractura. Los huesos que se fracturan con mayor frecuencia incluyen las vértebras de la columna, los huesos del antebrazo y la cadera. La osteoporosis es la causa más común de fracturas entre los ancianos. Como resultado de esta enfermedad, los huesos pueden debilitarse tanto que se rompen espontáneamente.
Los bisfosfonatos se recomiendan como el inicio de tratamiento más importante en el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica. Su uso a largo plazo en esta enfermedad reduce el riesgo de fractura ósea y aumenta su densidad mineral.
La terapia con bifosfonatos dura cinco años si se administra por vía oral, o tres años si se administra por vía intravenosa. Los efectos del tratamiento duran de tres a cinco años. A veces se recomienda la terapia oral durante diez años o la terapia intravenosa durante seis años para las personas con mayor riesgo.
Se estima que el uso de bifosfonatos reduce el riesgo de fractura entre un 25 y un 70%. La eficacia depende del tipo de hueso afectado. Estos fármacos también son útiles para reducir el riesgo de futuras fracturas en aquellos pacientes con antecedentes de osteoporosis.
Bifosfonatos: inicio de la terapia
El suministro adecuado de vitamina D y calcio es esencial para mantener la densidad ósea. Este elemento es un componente muy importante del tejido óseo. La vitamina D, por otro lado, es esencial para estimular la absorción adecuada de calcio.
Antes de iniciar el tratamiento, que implica la ingesta de bifosfonatos, se debe evaluar la ingesta diaria de calcio en la dieta diaria y realizar pruebas de osteomalacia, que es una enfermedad en la que el hueso no está adecuadamente saturado con este elemento. Si los resultados indican este trastorno, se debe realizar una prueba adicional de vitamina D.
Si se encuentran deficiencias, es esencial reponer las reservas corporales de vitamina D y calcio antes de comenzar la terapia con bisfosfonatos. Descuidar este problema puede provocar síntomas intensos de hipocalcemia, una afección asociada con niveles bajos de calcio en sangre.
Nuestro cuerpo tiene protecciones especiales que controlan los niveles de los elementos. Cuando los niveles de calcio en la sangre son bajos, se extrae de los huesos debido a la actividad de los osteoclastos. Los bisfosfonatos bloquean la degradación del tejido óseo y, por tanto, la liberación de calcio. Por lo tanto, cuando estos medicamentos se administran a una persona con niveles bajos de este elemento en sangre, desciende aún más.
El peligro de la hipopotasemia proviene del hecho de que el calcio no es solo un componente básico de los huesos. También participa en la transmisión neuromuscular, las respuestas inmunitarias y la coagulación de la sangre. La hipopotasemia, que puede ocurrir con la administración inadecuada de bifosfonatos, produce síntomas como:
- ataques de tetania
- Miastenia gravis
- trastorno de la marcha
Bifosfonatos en inyecciones y tabletas
Los bifosfonatos vienen en forma de fármacos orales e intravenosos. La ventaja de la primera opción es la facilidad de administración. Por esta razón, los pacientes y los médicos eligen con mayor frecuencia tabletas. Un especialista determina la dosis y la frecuencia de su recepción individualmente según la condición del paciente.
La solución para tomar comprimidos, sin embargo, tiene algunos inconvenientes. El uso de bifosfonatos orales se asocia con problemas desagradables por parte del sistema digestivo.
Para evitar los efectos secundarios mencionados anteriormente, a veces se usa la forma intravenosa. Su ventaja adicional es la mayor velocidad de acción en comparación con la administración oral. Los medicamentos en esta forma generalmente se toman cada 3-4 semanas.
Bifosfonatos: vale la pena saberlo
Los bifosfonatos son fármacos muy eficaces. Sin embargo, debe recordarse que para obtener los efectos terapéuticos adecuados y minimizar los efectos secundarios, es importante el suministro correcto de calcio y vitamina D. Por lo tanto, la terapia con medicamentos debe complementarse con la suplementación adecuada.
También vale la pena recordar la influencia de estos medicamentos en la capacidad de concentración. La ingesta de bisfosfonatos puede provocarle mareos y sueño. Por esta razón, no debe conducir después de tomarlos.
Bifosfonatos - efectos secundarios
Los bifosfonatos administrados por vía oral pueden causar malestar estomacal, así como inflamación y erosiones del esófago. También pueden producirse náuseas, vómitos y diarrea.
Las formas intravenosas de estos medicamentos a veces causan fiebre y síntomas similares a los de la gripe. Por lo general, comienzan después de la primera inyección. Para reducir estas complicaciones, se recomienda que el cuerpo esté adecuadamente hidratado antes de la inyección.
Literatura
- Sociedad Nacional de Osteoporosis. Tratamiento farmacológico. REINO UNIDO. Sociedad Nacional de Osteoporosis.
- Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (enero de 2014). "Actualización sobre el tratamiento a largo plazo con bifosfonatos para la osteoporosis posmenopáusica: una revisión sistemática". Hueso. 58:
- Fleisch H (2002). Desarrollo de bifosfonatos. Res de cáncer de mama 4
- Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (mayo de 2008). "Visualización de la unión de minerales y la captación de bisfosfonato por osteoclastos y células no reabsorbentes". Hueso. 42
- Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, "Bifosfonatos en el tratamiento de la osteoporosis: recomendaciones y realidad", PROBLEMAS CLÍNICOS SELECCIONADOS
