Tachyben

Acción

Antagonista del receptor alfa-adrenérgico. Urapidil conduce a una reducción simultánea de la presión arterial sistólica y diastólica al reducir la resistencia periférica. La frecuencia cardíaca generalmente permanece sin cambios. El gasto cardíaco no cambia. El lanzamiento de minutos puede aumentar en el caso de que haya disminuido debido al aumento de la poscarga. Urapidil actúa periféricamente, bloqueando principalmente los receptores α1 postsinápticos (inhibiendo así el efecto vasoconstrictor de las catecolaminas) y centralmente, modulando la actividad de los centros de regulación circulatoria (evitando la estimulación refleja o inhibición del sistema simpático). La unión a proteínas plasmáticas humanas in vitro es del 80%. Se metaboliza principalmente en el hígado. El principal metabolito es un derivado hidroxilo que no tiene efecto antihipertensivo. El metabolito formado por la O-desmetilación de urapidil tiene la misma actividad que el material de partida, pero está presente en pequeñas cantidades. Urapidil y sus metabolitos son eliminados por los riñones en un 50-70%, de los cuales el 15% de la dosis administrada está en forma activa y el resto como metabolitos en las heces. T0.5 después de la administración intravenosa rápida es de 1.8-3.9 horas En pacientes con insuficiencia hepática y / o renal avanzada y en ancianos, el volumen de distribución y el aclaramiento de urapidil se reducen, T0.5 en plasma se prolonga. Urapidil atraviesa la barrera hematoencefálica.

Dosis

Por vía intravenosa. Emergencias de hipertensión, por ejemplo, crisis hipertensiva, formas graves y muy graves de hipertensión, hipertensión resistente al tratamiento farmacológico. Inyección intravenosa: se deben administrar lentamente 10-50 mg de urapidil por vía intravenosa mientras se controla la presión arterial. La reducción de la presión arterial generalmente ocurre dentro de los 5 minutos posteriores a la inyección. Dependiendo de la respuesta de la presión arterial, se pueden repetir 10-50 mg de urapidil. Se utiliza una infusión intravenosa o una infusión con una bomba de infusión para mantener la presión alcanzada después de una única inyección del medicamento. La dosis máxima es de 4 mg de urapidil por ml de solución para perfusión. La velocidad de infusión depende de los valores de presión del paciente individual. La velocidad máxima de administración inicial recomendada es de 2 mg / min, con una dosis media de mantenimiento de 9 mg / h; esto se aplica a 250 mg de urapidil añadidos a 500 ml de solución para perfusión correspondiente a 1 mg = 44 gotas = 2,2 ml. Disminución controlada de la presión arterial cuando aumenta la presión arterial durante y / o después de la cirugía. Se utiliza una infusión intravenosa o una infusión con una bomba de infusión para mantener la presión alcanzada después de una única inyección del medicamento. 1. Si, después de la inyección intravenosa de 25 mg de urapidil, es decir, 5 ml de solución por shock a) habrá una disminución de la presión arterial después de 2 minutos, mantenga la presión arterial en el nivel deseado mediante infusión continua, administre inicialmente a 6 mg durante 1-2 minutos, luego reduzca la dosis; b) si la presión arterial no disminuye después de 2 minutos, inyecte 25 mg de urapidil por vía intravenosa, es decir, 5 ml de por shock 2. Si, después de la inyección intravenosa de 25 mg de urapidil, es decir, 5 ml de solución por shock a) habrá una disminución de la presión arterial después de 2 minutos, mantenga la presión arterial en el nivel deseado mediante infusión continua, administre inicialmente a 6 mg durante 1-2 minutos, luego reduzca la dosis; b) si la presión arterial no disminuye después de 2 minutos, inyecte lentamente por vía intravenosa 50 mg de urapidil, es decir, 10 ml de solución por shock 3. Si después de la inyección intravenosa de 50 mg de urapidil, es decir, 10 ml de solución por shock la presión arterial disminuirá después de 2 minutos, la presión arterial debe mantenerse en el nivel deseado mediante infusión continua, administrada inicialmente a 6 mg durante 1-2 minutos, luego debe reducirse la dosis. Grupos especiales de pacientes. En pacientes de edad avanzada, el fármaco debe administrarse con especial precaución, inicialmente en dosis bajas. Puede ser necesaria la reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y / o hepática. No se ha establecido la seguridad y eficacia del urapidil intravenoso en niños y adolescentes (0-18 años); sin recomendaciones de dosificación. Manera de dar. La preparación se administra por vía intravenosa como inyección o infusión, el paciente debe estar acostado. La dosis se administra como una o más inyecciones o como una infusión lenta. Luego, las inyecciones se pueden combinar con una infusión lenta. Debido a la seguridad toxicológica, el período de tratamiento de hasta 7 días se considera seguro. El tratamiento parenteral puede repetirse en caso de que la presión arterial vuelva a subir. Es posible el uso paralelo de un fármaco antihipertensivo oral durante el tratamiento parenteral.

Precauciones

Usar con precaución: en pacientes con insuficiencia cardíaca debido a insuficiencia hemodinámica, por ejemplo, estenosis de la válvula aórtica o mitral, embolia pulmonar o insuficiencia cardíaca debido a enfermedad pericárdica, en pacientes con insuficiencia hepática, en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, en pacientes de edad avanzada y en pacientes tratados concomitantemente con cimetidina. Si se ha administrado previamente otro agente reductor de la presión arterial, se debe visualizar el efecto del medicamento administrado sobre la presión arterial antes de administrar urapidil. La dosis de urapidil debe reducirse en consecuencia. La reducción excesivamente rápida de la presión arterial puede provocar bradicardia o paro cardíaco. Debido a la presencia de propilenglicol, pueden ocurrir síntomas similares a los observados con el alcohol después de la administración de la preparación.

Actividad indeseable

Frecuentes: náuseas, dolor de cabeza y mareos. Poco frecuentes: palpitaciones, taquicardia, bradicardia, presión del esternón (síntomas similares a la angina), disnea, hipotensión ortostática, vómitos, fatiga, frecuencia cardíaca irregular, sudoración. Raras: priapismo, congestión nasal, reacciones cutáneas alérgicas (picor, enrojecimiento de la piel, erupción). Muy raras: trombocitopenia, ansiedad. Frecuencia no conocida: angioedema, urticaria. En la mayoría de los casos, los efectos secundarios se asociaron con una caída demasiado rápida de la presión arterial, pero la experiencia hasta la fecha muestra que incluso con una infusión lenta, estos desaparecen en minutos y, por lo tanto, la decisión de suspender la administración debe tomarse de acuerdo con la gravedad del efecto secundario.

Interacciones

El efecto antihipertensivo del urapidil puede potenciarse con el uso concomitante de antagonistas alfa-adrenérgicos, vasodilatadores, otros fármacos antihipertensivos y en la deshidratación (diarrea, vómitos) y después de la administración de alcohol. Se debe tener especial precaución cuando se usa urapidil y baclofeno al mismo tiempo, porque el baclofeno puede aumentar su efecto hipotensor. El uso concomitante de cimetidina inhibe el metabolismo de urapidil. Esto puede resultar en un aumento del 15% en las concentraciones séricas de urapidil, por lo que se debe considerar una reducción de la dosis de urapidil. Se debe tener precaución con el uso concomitante con: imipramina (debido al efecto antihipertensivo y al riesgo de hipotensión ortostática), fármacos neuroplépticos (debido al efecto antihipertensivo y riesgo de hipotensión ortostática) y corticosteroides (reducción del efecto antihipertensivo debido a la retención de sodio y agua). No se recomienda el uso concomitante con inhibidores de la ECA debido a datos insuficientes.

La preparación contiene la sustancia: Urapidil