Raenom

1 tableta pow. contiene 5 mg o 7,5 mg de ivabradina como hidrobromuro. Tabl. contienen lactosa.

Acción

La ivabradina es un fármaco con una acción específica que reduce la frecuencia cardíaca actuando selectiva y específicamente sobre el marcapasos If actual, que controla la despolarización diastólica espontánea del nódulo sinusal y regula la frecuencia cardíaca. La ivabradina actúa solo sobre el nódulo sinusal y no tiene efecto sobre el tiempo de conducción en las aurículas, nódulo auriculoventricular o ventrículos, ni sobre la contractilidad miocárdica o la repolarización ventricular. Cuando el fármaco se administró en las dosis habituales recomendadas, se encontró una reducción de la frecuencia cardíaca de aproximadamente 10 latidos / min en reposo y durante el ejercicio. Esto conduce a una reducción de la carga sobre el corazón y al consumo de oxígeno por parte del músculo cardíaco. La ivabradina no tuvo ningún efecto sobre la conducción intracardíaca, la contractilidad o la repolarización ventricular. En condiciones fisiológicas, la ivabradina se libera rápidamente de las tabletas y es muy soluble en agua. La ivabradina se absorbe rápida y casi completamente después de la administración oral. La Cmax en plasma se produce aproximadamente 1 hora después de la administración en ayunas. La biodisponibilidad absoluta de los comprimidos recubiertos con película es de aproximadamente un 40% debido al efecto de primer paso. Los alimentos retrasan la absorción en aproximadamente 1 hora y aumentan la exposición al fármaco en el plasma en un 20-30%. La ivabradina se une aproximadamente en un 70% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza ampliamente en el hígado y los intestinos por oxidación solo por el citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). El principal metabolito activo es el derivado N-desmetilo. La exposición a esta sustancia corresponde aproximadamente al 40% de la exposición a la sustancia original. El metabolismo de este metabolito activo también está mediado por CYP3A4. La ivabradina se excreta con el T0.5 principal en la fase de eliminación plasmática de 2 h. Un T0.5 efectivo es de 11 h. Los metabolitos se excretan en una extensión similar en las heces y la orina, aproximadamente el 4% de una dosis oral se excreta sin cambios en la orina.

Dosis

Oralmente. Tratamiento sintomático de la angina de pecho crónica estable. Se recomienda que la decisión de iniciar el tratamiento o el ajuste de la dosis se tome con mediciones seriadas de frecuencia cardíaca, un ECG o monitorización ambulatoria de 24 horas. La dosis inicial de ivabradina no debe exceder los 5 mg dos veces al día en pacientes menores de 75 años. Después de 3-4 semanas de tratamiento, si los síntomas persisten, si la dosis inicial es bien tolerada y si la frecuencia cardíaca en reposo permanece> 60 lpm, la dosis puede aumentarse a la siguiente dosis más alta en pacientes que reciben 2,5 mg. Dos veces al día o 5 mg dos veces al día. La dosis de mantenimiento no debe exceder los 7,5 mg dos veces al día. Si dentro de los 3 mesesno hay mejoría en los síntomas de la angina de pecho después del inicio del tratamiento, el tratamiento con ivabradina debe interrumpirse. Además, se debe considerar la interrupción del tratamiento si la respuesta sintomática es solo limitada y no hay una reducción clínicamente relevante de la frecuencia cardíaca en reposo en 3 meses Si la frecuencia cardíaca en reposo disminuye durante el tratamiento Insuficiencia cardíaca crónica. El tratamiento solo debe iniciarse en pacientes con insuficiencia cardíaca estable. Se recomienda que el médico tratante tenga experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica. La dosis inicial habitual recomendada es de 5 mg dos veces al día. Después de 2 semanas de tratamiento, la dosis puede aumentarse a 7,5 mg dos veces al día, si la frecuencia cardíaca en reposo permanece> 60 latidos / min, o disminuirse a 2,5 mg dos veces al día (medio comprimido de 5 mg dos veces al día), si la frecuencia cardíaca en reposo es de 60 lpm, la dosis puede aumentarse en pacientes que reciben 2,5 mg dos veces al día o 5 mg dos veces al día. El tratamiento debe suspenderse si la frecuencia cardíaca sigue siendo un grupo especial de pacientes. En pacientes ≥75 años, se debe considerar una dosis inicial más baja: 2,5 mg dos veces al día; la dosis se puede aumentar según sea necesario. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal y aclaramiento de creatinina> 15 ml / min. En pacientes con aclaramiento de creatinina Método de administración. Los comprimidos deben tomarse dos veces al día, es decir, 1 comprimido. mañana y tarde, durante las comidas. Tabl. 5 mg se pueden dividir en dosis iguales.

Indicaciones

Tratamiento sintomático de la angina de pecho crónica estable. La ivabradina está indicada para el tratamiento sintomático de la angina de pecho crónica estable en adultos con cardiopatía isquémica que tienen un ritmo sinusal normal y una frecuencia cardíaca ≥ 70 latidos / min. La ivabradina está indicada: en adultos intolerantes o contraindicados en el uso de betabloqueantes o en combinación con betabloqueantes en pacientes insuficientemente controlados con una dosis óptima de betabloqueantes. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica. La ivabradina está indicada en la insuficiencia cardíaca crónica de clase II a IV de la NYHA con disfunción sistólica en pacientes con ritmo sinusal con frecuencia cardíaca ≥ 75 latidos / min, en combinación con la terapia estándar, incluido el bloqueador β. o cuando el tratamiento con un betabloqueante está contraindicado o no se tolera.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes. Frecuencia cardíaca en reposo antes del tratamiento <70 latidos / min. Shock cardiogénico. Infarto de miocardio reciente. Hipotensión severa (<90/50 mmHg). Insuficiencia hepática grave. Síndrome del seno enfermo. Bloqueo sinoauricular. Insuficiencia cardíaca inestable o aguda. Necesidad de un marcapasos (la frecuencia cardíaca la impone solo el marcapasos). Angina inestable. Bloqueo auriculoventricular de tercera etapa. Uso concomitante con inhibidores potentes del citocromo P450 3A4, tales como: agentes antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina administrada por vía oral, joselfazina, nessavirelfazina), y nefazodona. Uso concomitante con verapamilo o diltiazem, que son inhibidores moderados de CYP3A4 que reducen la frecuencia cardíaca. Embarazo, lactancia y tratamiento en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos adecuados.

Precauciones

La ivabradina está indicada para el tratamiento sintomático de la angina de pecho crónica estable solo porque no tiene efectos beneficiosos sobre los criterios de valoración cardiovasculares (por ejemplo, infarto de miocardio o muerte cardiovascular). Como la frecuencia cardíaca puede fluctuar significativamente con el tiempo, una serie de mediciones de frecuencia cardíaca, un ECG o una monitorización de 24 horas en las condiciones de paciente externo. Esto también se aplica a pacientes con una frecuencia cardíaca baja, especialmente cuando la frecuencia cardíaca está disminuyendo en torsade de pointes. En pacientes hipertensos tratados con ivabradina, existe el riesgo de episodios de aumento de la presión arterial, con mayor frecuencia poco después de la modificación del tratamiento de la hipertensión (los episodios fueron transitorios y no afectaron el efecto del tratamiento con ivabradina). Cuando se realizan modificaciones al tratamiento en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica tratados con ivabradina, se debe controlar la presión arterial con regularidad. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada. Usar con especial precaución en pacientes con un aclaramiento de creatinina <15 ml / min. Los comprimidos contienen lactosa: los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar esta preparación.

Actividad indeseable

Muy frecuentes: alteración visual (sensación de luz intensa). Frecuentes: dolor de cabeza (principalmente en el primer mes de tratamiento), mareos (posiblemente relacionados con bradicardia), visión borrosa, bradicardia, bloqueo auriculoventricular. (intervalo PQ prolongado en el ECG), contracciones extraventriculares, fibrilación auricular, presión arterial no controlada. Poco frecuentes: eosinofilia, aumento del ácido úrico en sangre, síncope (posiblemente relacionado con bradicardia), diplopía, disminución de la visión, vértigo, palpitaciones, extrasístoles supraventriculares, hipotensión (posiblemente relacionada con bradicardia), disnea, náuseas, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, angioedema, erupción cutánea, calambres musculares, astenia y fatiga (posiblemente relacionada con bradicardia), aumento de la creatinina en sangre, intervalo QT ECG prolongado. Raras: eritema, prurito, urticaria, malestar (posiblemente relacionado con bradicardia). Muy raras: bloqueo auriculoventricular de segunda etapa. o IIIst., síndrome del seno enfermo. El 14,5% de los pacientes informaron alteraciones visuales, descritas como visión de luz intensa transitoria en una parte limitada del campo visual. Estas alteraciones suelen ser causadas por cambios repentinos en la intensidad de la luz. La alteración visual también se puede describir como un halo, descomposición de la imagen (efecto estroboscópico o caleidoscópico), luces brillantes de colores o imágenes múltiples (sensación visual persistente en la retina). Los problemas de visión generalmente ocurren dentro de los primeros 2 meses de tratamiento. En general, las alteraciones visuales se describieron como leves a moderadas. Todas las alteraciones visuales en forma de una fuerte sensación de luz se resolvieron durante o después del tratamiento. Menos del 1% de los pacientes cambiaron su rutina de la vida diaria normal o interrumpieron el tratamiento debido a las alteraciones visuales descritas. Se informó bradicardia en el 3,3% de los pacientes, especialmente durante los primeros 2-3 meses de tratamiento. Se produjo bradicardia severa en el 0.5% de los pacientes con una frecuencia cardíaca ≤ 40 latidos / min. En el estudio, se observó fibrilación auricular en el 5,3% de los pacientes que tomaban ivabradina en comparación con el 3,8% de los pacientes del grupo placebo. En un análisis conjunto de todos los ensayos clínicos controlados, doble ciego de fase II / III con una duración de al menos 3 meses en más de 40.000 pacientes, la tasa de incidencia de fibrilación auricular fue del 4,86% en los pacientes tratados con ivabradina en comparación con el 4,08%. % en el grupo de control.

Embarazo y lactancia

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Las mujeres en edad fértil deben utilizar medidas anticonceptivas adecuadas durante el tratamiento. Los estudios en ratas no han mostrado ningún efecto sobre la fertilidad de machos o hembras.

Comentarios

La ivabradina puede causar alteraciones visuales temporales, principalmente en forma de visión de luz intensa. Se debe tener en cuenta que tales alteraciones visuales pueden ocurrir al conducir vehículos o manejar máquinas, en situaciones donde pueden ocurrir cambios repentinos en la intensidad de la luz, especialmente al conducir de noche. La ivabradina no influye en la capacidad para utilizar máquinas.

Interacciones

No se recomienda el uso concomitante de ivabradina y preparados que prolongan el intervalo QT utilizados en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares (p. Ej., Quinidina, disopiramida, bepridil, sotalol, ibutilida, amiodarona) o utilizados en el tratamiento de enfermedades de otros sistemas (p. Ej., Pimozida, ziprasidona, sertindol, mefloquina). , halofantrina, pentamidina, cisaprida, eritromicina iv): esta combinación debe evitarse ya que una reducción de la frecuencia cardíaca puede aumentar la prolongación del intervalo QT; si tal combinación es necesaria, la función cardíaca debe ser monitoreada de cerca. Se debe tener precaución con el uso concomitante de ivabradina y diuréticos excretores de potasio (diuréticos tiazídicos y diuréticos de asa) ya que la hipopotasemia puede aumentar el riesgo de arritmia. El desarrollo concomitante de hipopotasemia y bradicardia (inducida por fármacos) es un factor predisponente para el desarrollo de arritmias graves, especialmente en pacientes con síndrome de QT largo, ya sea congénito o inducido por sustancias. La ivabradina es metabolizada únicamente por CYP3A4 y es un inhibidor muy débil de esta isoenzima. La ivabradina no tiene ningún efecto sobre el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4 y sus concentraciones plasmáticas (incluidas las sustancias con inhibición leve, moderada o fuerte de esta enzima). Los inhibidores de CYP3A4 aumentan las concentraciones plasmáticas de ivabradina, mientras que las sustancias que inducen esta isoenzima disminuyen las concentraciones. El aumento de las concentraciones plasmáticas de ivabradina puede estar asociado con el riesgo de aumento de la bradicardia. Uso concomitante de ivabradina con inhibidores potentes de CYP3A4, como antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina oral, josamicina, telitromicina) y VIH (inhibidores de nefonaviravirina proteasa) e inhibidores de la proteasa de nefonaviravirina (nefonavirina) y VIH Los inhibidores potentes de CYP3A4, ketoconazol (200 mg una vez al día) y josamicina (1 g dos veces al día) aumentan la exposición plasmática media a ivabradina de 7 a 8 veces. La administración concomitante de ivabradina con medicamentos que reducen la frecuencia cardíaca, por ejemplo, diltiazem o verapamilo (inhibidores moderados de CYP3A4) está contraindicada (aumento de la exposición a ivabradina y del AUC en 2-3 veces y reducción de la frecuencia cardíaca en 5 latidos / min). Evite beber jugo de toronja durante el tratamiento con ivabradina (el jugo de toronja aumenta la exposición a la ivabradina en un factor de 2). Uso concomitante con especial cuidado: inhibidores moderados del CYP3A4: se puede considerar el uso concomitante de ivabradina con otros inhibidores moderadamente potentes del CYP3A4 (p. Ej., Fluconazol), comenzando con una dosis de 2,5 mg de ivabradina dos veces al día y siempre que la frecuencia cardíaca en reposo es> 70 latidos / min, monitorizando la frecuencia cardíaca; Los inductores de CYP3A4 (que incluyen rifampicina, barbitúricos, fenitoína, preparaciones de hierba de San Juan) pueden reducir la exposición a la ivabradina y sus efectos. Puede ser necesario un ajuste de la dosis de ivabradina cuando se coadministra con medicamentos que inducen CYP3A4. El AUC de la ivabradina se redujo a la mitad cuando este medicamento se tomó en una dosis de 10 mg dos veces al día con la hierba de San Juan. El uso de la hierba de San Juan debe limitarse durante el tratamiento con ivabradina. No se han demostrado interacciones farmacocinéticas o farmacodinámicas clínicamente relevantes entre ivabradina y los siguientes fármacos: inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, lansoprazol), sildenafilo, inhibidores de la HMG-CoA reductasa (simvastatina), antagonistas del calcio dihidropiridínicos (amlodipino, lacidipino) y lacidipino. Además, no hubo un efecto clínicamente significativo de ivabradina sobre la farmacocinética de simvastatina, amlodipino, lacidipino, la farmacocinética y farmacodinamia de digoxina y warfarina, y la farmacodinamia del ácido acetilsalicílico. Los siguientes fármacos se utilizaron en combinación con ivabradina en ensayos clínicos sin problemas de seguridad: inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, betabloqueantes, diuréticos, antagonistas de la aldosterona, nitratos de acción corta y prolongada, inhibidores de la HMG-CoA reductasa, fibratos, inhibidores de la bomba de protones , antidiabéticos orales, ácido acetilsalicílico y otros fármacos antiplaquetarios.

Precio

Raenom, precio 100% PLN 140,66

La preparación contiene la sustancia: Ivabradina