Macugen

La jeringa precargada de dosis única contiene 1,65 mg de pegaptanib sódico, que corresponden a 0,3 mg de oligonucleótido ácido libre, en un volumen nominal de 90 µl.

Acción

Pegaptanib es un oligonucleótido pegilado modificado que se une selectiva y fuertemente a la forma extracelular del factor de crecimiento endotelial (VEGF165), inhibiendo su actividad. El VEGF es una proteína secretada que induce la angiogénesis, aumenta la permeabilidad vascular y es proinflamatoria; todas estas acciones parecen explicar la progresión de AMD con angiogénesis. VEGF165 es una isoforma de VEGF implicada preferentemente en neoplasias vasculares patológicas dentro del globo ocular. En pacientes con DMAE tratados con pegaptanib, se observó una reducción en el tamaño medio de la lesión, el tamaño de la neovascularización coroidea (NVC) y el tamaño de la fuga de fluoresceína. En animales, pegaptanib se absorbe lentamente desde el ojo hacia la circulación sistémica después de la administración intravítrea. La vida media aparente media de pegaptanib en plasma después de una dosis de 3 mg en un ojo (10 veces la dosis recomendada) es de 10 ± 4 días. Las concentraciones plasmáticas máximas medias se alcanzan de 1 a 4 días después de una dosis de 3 mg en un ojo. Pegaptanib no se acumula en el plasma después de la administración intravítrea cada 6 semanas Pegaptanib es metabolizado por endo y exonucleasas. Se excreta en la forma original y metabolitos principalmente en la orina.

Dosis

Debe ser utilizado por oftalmólogos con experiencia en la administración de inyecciones intravítreas. La preparación debe administrarse una vez cada 6 semanas (9 inyecciones por año) en el cuerpo vítreo del ojo afectado. Antes de la administración, compruebe que la solución no se haya vuelto turbia o descolorada. Las inyecciones deben realizarse en condiciones asépticas con el uso de lavado quirúrgico y desinfección de manos, guantes estériles, paños estériles y un ocular, y la posibilidad de paracentesis en condiciones estériles (si es necesario). La historia del paciente debe reevaluarse cuidadosamente para detectar la presencia de reacciones de hipersensibilidad antes de la inyección. Se debe administrar anestesia adecuada y un antibiótico local de amplio espectro antes de la inyección. Después de la administración de la preparación, se observó un aumento transitorio de la presión intraocular, por lo que se debe controlar la perfusión del nervio óptico y la presión intraocular. Además, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar hemorragia vítrea y endoftalmitis durante un período de 2 semanas después de la inyección. Si, después de 2 inyecciones consecutivas, no se observa ningún beneficio terapéutico para el paciente (menos de 15 letras perdidas en la prueba de agudeza visual) en la visita de tratamiento de 12 semanas, se debe considerar la suspensión o interrupción del tratamiento. La jeringa precargada contiene un exceso de preparación. No se debe administrar un volumen excesivo de la droga. El exceso debe desecharse durante la preparación para el procedimiento de administración. No hay recomendaciones especiales para el uso del fármaco en pacientes ancianos, con insuficiencia hepática o con insuficiencia renal moderada o leve.

Indicaciones

Forma neovascular (húmeda) de degeneración macular relacionada con la edad (AMD) en pacientes adultos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al pegaptanib o cualquiera de los excipientes. Infección sospechada o activa del globo ocular o sus alrededores.

Precauciones

Al igual que con otras preparaciones intravítreas, puede producirse un aumento transitorio de la presión intraocular. Por esta razón, debe controlarse el suministro de sangre al nervio óptico y cualquier aumento de la presión intraocular después de la inyección debe corregirse con el tratamiento adecuado. Pueden ocurrir hemorragias intravítreas inmediatas (el día de la inyección) o tardías después de la inyección de pegaptanib. El procedimiento de inyección intravítrea tiene riesgo de endoftalmitis. No se ha establecido el perfil de seguridad y eficacia de la preparación en pacientes menores de 18 años No se ha estudiado el uso de la preparación en pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal grave. La inyección del volumen total de la jeringa precargada puede provocar efectos secundarios graves, por lo que se debe eliminar cualquier exceso antes de la inyección.

Actividad indeseable

Muy frecuentes: inflamación de la cámara anterior, dolor ocular, aumento de la presión intraocular, queratitis punteada, precipitados y nubosidad vítrea. Frecuentes: dolor de cabeza, molestias oculares, cataratas, hemorragia conjuntival, hiperemia conjuntival, edema conjuntival, conjuntivitis, distrofia corneal, defecto del epitelio corneal, trastorno del epitelio corneal, edema corneal, ojo seco, inflamación ocular interna, secreción ocular, inflamación ocular, irritación ocular, picor ocular, enrojecimiento del ojo, hinchazón ocular, edema palpebral, aumento de lagrimeo, degeneración macular, dilatación de la pupila, malestar ocular, hipertensión ocular, hematoma periocular, fotofobia, destellos oculares, hemorragia retiniana, visión borrosa, alteración de la agudeza visual, alteración visual, desprendimiento de vítreo, alteración del vítreo, secreción nasal.Poco frecuentes: pesadillas, depresión, astenopía, blefaritis, conjuntivitis alérgica, depósitos corneales, hemorragia ocular, prurito palpebral, queratitis, hemorragia vítrea, alteración de los reflejos pupilares, abrasión corneal, exudado retiniano, párpado caído, cicatriz retina, chalazión, ulceración corneal, disminución de la presión intraocular, reacción en el lugar de la inyección, ampollas en el lugar de la inyección, desprendimiento de retina, trastorno de la córnea, cierre de la arteria retiniana, desgarro de la retina, ectropía, movimiento anormal de los ojos, irritación de los párpados, hemorragia de la cámara anterior , trastorno pupilar, trastorno del iris, coloración amarillenta del ojo, uveítis, depósitos en la parte posterior del ojo, iritis, hoyuelo en el nervio óptico, deformación de las pupilas, oclusión de la vena retiniana y prolapso vítreo, sordera, exacerbación de la enfermedad de Meniere, mareos, palpitaciones corazón, presión arterial alta, aneurisma aórtico, inflamación dolor de garganta, vómitos, indigestión, dermatitis de contacto, eccema, cambio de color del cabello, sarpullido, picazón, sudores nocturnos, dolor de espalda, fatiga, escalofríos, sensibilidad, dolor en el pecho, síntomas similares a los de la gripe, aumento de los niveles de GGT, abrasión. Frecuencia no conocida: reacción anafiláctica (incluido angioedema). En la experiencia postcomercialización, se han notificado casos raros de reacciones anafilácticas / anafilactoides, incluido angioedema, en pacientes a las pocas horas de la administración de pegaptanib y otros medicamentos administrados durante el procedimiento de preparación de la inyección. Debido a que no se eliminó el exceso de volumen del producto de la jeringa precargada antes de la inyección, se han informado casos de aumentos severos de la presión intraocular que requieren la punción de la cámara anterior del ojo. También se observó un ligero aumento sostenido de la presión intraocular después de múltiples dosis intravítreas en un estudio de vigilancia posterior a la comercialización. La probabilidad de presión intraocular elevada aumentó 1,128 veces con cada inyección intravítrea posterior (p = 0,0003). No hubo diferencias estadísticamente significativas en la incidencia de presión intraocular elevada entre pacientes con antecedentes de presión intraocular elevada o glaucoma y aquellos sin antecedentes negativos.

Embarazo y lactancia

Pegaptanib no se ha estudiado en mujeres embarazadas. Los estudios en animales son insuficientes, pero han mostrado efectos tóxicos sobre la función reproductora a dosis altas y exposición sistémica. Es probable que la exposición sistémica después de la administración intraocular sea muy baja. La preparación debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial para la madre justifica asumir el riesgo potencial para el feto. No se sabe si la preparación se excreta en la leche; no se recomienda utilizar la preparación durante la lactancia.

Comentarios

Los pacientes pueden experimentar un deterioro transitorio de la agudeza visual después de la administración intravítrea; Hasta que estos síntomas hayan desaparecido, no debe conducir ni utilizar máquinas. Conservar en nevera (2-8 grados C); no congelar.

Interacciones

No se han realizado estudios de interacciones medicamentosas. Pegaptanib se metaboliza por la nucleasa, por lo que no se esperan interacciones mediadas por el citocromo P450. Dos estudios de fase inicial realizados en pacientes que recibieron solo la preparación o la preparación y terapia fotodinámica no mostraron diferencias aparentes en la farmacocinética plasmática de pegaptanib.

La preparación contiene la sustancia: Pegaptanib sódico.