Xalacom®

1 ml de solución contiene 0,05 mg de latanoprost y 5 mg de timolol (como maleato). La preparación contiene cloruro de benzalconio.

Acción

La preparación contiene dos principios activos que reducen la presión intraocular como resultado de diferentes mecanismos de acción. Los efectos combinados de ambos fármacos dan como resultado una mayor reducción de la PIO que cuando se usa cualquiera de los fármacos por separado. El latanoprost es un análogo de prostaglandina F2α, un agonista selectivo del receptor de prostanoide FP. Disminuye la presión intraocular al aumentar la salida del humor acuoso, aumenta el flujo coroideo-escleral y reduce la resistencia a la salida a través de la malla trabecular. No tiene ningún efecto significativo sobre la producción de humor acuoso, la barrera hemato-acuosa y la circulación sanguínea intraocular. Después de la inyección en el saco conjuntival, se absorbe a través de la córnea y se hidroliza al ácido biológicamente activo de latanoprost. La concentración máxima del fármaco en el humor acuoso se produce aproximadamente 2 horas después de la administración. T0.5 en plasma es de aproximadamente 17 minutos. Después de la administración tópica, la biodisponibilidad sistémica del ácido de latanoprost es del 45%. El ácido de latanoprost se une en un 87% a las proteínas plasmáticas. El metabolismo tiene lugar principalmente en el hígado. Los metabolitos inactivos se excretan principalmente en la orina. El timolol es un bloqueador β no selectivo, desprovisto de actividad simpaticomimética intrínseca, inhibición miocárdica directa y efectos estabilizadores de membrana no específicos. El timolol reduce la presión intraocular al reducir la producción de humor acuoso en el epitelio ciliar. No se encontró ningún efecto significativo sobre la permeabilidad de la barrera sangre-líquido acuoso a las proteínas plasmáticas. La concentración máxima en el humor acuoso se produce aproximadamente 1 hora después de la administración tópica del fármaco. Parte de la dosis penetra en el torrente sanguíneo; la concentración plasmática máxima se alcanza después de 10-20 minutos. T0.5 en plasma es de 6 h El metabolismo ocurre en el hígado. Los metabolitos del timolol se excretan en la orina con el fármaco inalterado. Existe una tendencia a una concentración 2 veces mayor de latanoprost en el humor acuoso 1-4 horas después de la administración del colirio que contiene latanoprost y timolol, en comparación con la monoterapia.

Dosis

Adultos (incluidos los ancianos): 1 gota en o en ambos ojos afectados una vez al día. Si se olvida una dosis, el tratamiento debe continuar con la siguiente dosis programada. Si se utilizan otros fármacos oftálmicos tópicos, deje al menos 5 minutos entre su administración. Si, durante la instilación, se comprime el canal nasolagrimal o se cierran los párpados durante 2 minutos, la absorción sistémica se reduce. Esto puede limitar los efectos sistémicos del fármaco y aumentar sus efectos locales.

Indicaciones

Reducción de la PIO en pacientes con glaucoma de ángulo abierto y PIO elevada en quienes la respuesta a los betabloqueantes tópicos o análogos de prostaglandinas es insuficiente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes. Enfermedades asociadas con hiperreactividad bronquial, que incluyen asma bronquial, antecedentes de asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave. Bradicardia sinusal, síndrome del seno enfermo, bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular IIst. o IIIst. no controlado por un marcapasos, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico.

Precauciones

El betabloqueante del timolol se absorbe en el torrente sanguíneo y causa efectos secundarios, al igual que los betabloqueantes sistémicos, incluidos los relacionados con los sistemas cardiovascular y pulmonar (la incidencia es menor que para la administración sistémica). Los pacientes que padecen enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, enfermedad de las arterias coronarias, síndrome de Prinzmetal, insuficiencia cardíaca) e hipotensión tratados con betabloqueantes deben ser evaluados críticamente y debe considerarse la terapia con otros principios activos. Se debe vigilar a los pacientes con enfermedades cardiovasculares para detectar signos de deterioro de estas enfermedades o reacciones adversas. Debido al efecto negativo sobre la conducción, los bloqueadores beta deben administrarse con precaución en pacientes con Ist de bloqueo cardíaco. En pacientes con trastornos circulatorios periféricos graves (por ejemplo, formas graves de la enfermedad de Raynaud o síndrome de Raynaud), se deben tomar las precauciones adecuadas. Se han notificado síntomas respiratorios, incluida la muerte por broncoespasmo repentino en pacientes con asma, después de la administración oftálmica de algunos betabloqueantes. Debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) leve y / o moderada y solo si los beneficios superan los riesgos potenciales. Los betabloqueantes deben usarse con precaución en pacientes con riesgo de hipoglucemia espontánea o en pacientes diabéticos (especialmente aquellos con diabetes inadecuadamente controlada) ya que pueden enmascarar los signos y síntomas de hipoglucemia aguda. Los betabloqueantes también pueden enmascarar los síntomas de una glándula tiroides hiperactiva. La interrupción repentina del tratamiento puede empeorar su enfermedad. Los betabloqueantes oftálmicos pueden causar sequedad en los ojos; los pacientes con enfermedades de la córnea deben tratarse con precaución.En pacientes que reciben bloqueadores beta sistémicos concomitantes, con timolol puede producirse un aumento del efecto reductor de la PIO o efectos conocidos del bloqueo beta-adrenérgico sistémico. Estos pacientes deben ser monitoreados de cerca. Mientras toman betabloqueantes, los pacientes con antecedentes de enfermedad atópica o antecedentes de reacciones anafilácticas graves debido a varios alérgenos pueden ser más sensibles a la reexposición a alérgenos y es posible que no respondan a las dosis habituales de adrenalina que se utilizan para tratar las reacciones anafilácticas. Se ha observado desprendimiento de coroides después de los procedimientos de filtración con el uso de fármacos que reducen la presión intraocular (por ejemplo, timolol, acetazolamida). Los betabloqueantes oftálmicos pueden bloquear los efectos sistémicos de los betaagonistas, como, por ejemplo, la adrenalina. Se debe informar al anestesista cuando el paciente esté recibiendo timolol. Debe considerarse la retirada gradual de los bloqueadores beta antes de una cirugía mayor. Los betabloqueantes interfieren con la capacidad del corazón para responder a la estimulación beta adrenérgica, lo que puede aumentar los riesgos asociados con la anestesia general en la cirugía. Ha habido informes de hipotensión grave prolongada durante la anestesia y dificultades para reiniciar y mantener la frecuencia cardíaca. Durante la cirugía, los efectos de los bloqueadores de los receptores adrenérgicos β pueden revertirse mediante la administración de dosis adecuadas de agonistas adrenérgicos. No se recomienda el uso de dos betabloqueantes locales o dos prostaglandinas locales. Latanoprost puede cambiar gradualmente el color de los ojos al aumentar la cantidad de pigmento marrón en el iris. El cambio en el color del iris no está asociado con efectos secundarios o cambios patológicos. Sin embargo, los pacientes deben ser monitoreados regularmente y se puede considerar la interrupción del tratamiento si hay un aumento en la pigmentación del iris y dependiendo de la condición clínica. Actualmente, no hay experiencia con el uso de latanoprost en: glaucoma inflamatorio, glaucoma neovascular, glaucoma crónico de ángulo cerrado, glaucoma de ángulo abierto en pacientes con pseudofaquia y glaucoma pigmentario. Latanoprost tiene poco o ningún efecto sobre las pupilas y todavía no se ha utilizado en los ataques agudos de glaucoma de ángulo cerrado. Se debe tener precaución al administrar el fármaco en estos estados patológicos hasta que se disponga de datos completos. Latanoprost debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de queratitis herpética. Evite el uso en pacientes con queratitis herpética actual y en pacientes con antecedentes de queratitis herpética recurrente asociada con el uso de análogos de prostaglandinas. Se han notificado casos de edema macular, incluida su forma quística, con el tratamiento con latanoprost, principalmente en pacientes afáquicos, pseudofáquicos con desgarro de la cápsula posterior del cristalino, y también en pacientes con riesgo de edema macular. La preparación debe usarse con precaución en estos pacientes. Se ha notificado un aumento de la debilidad muscular provocada por el maleato de timolol (p. Ej., Diplopía, ptosis, debilidad generalizada) en algunos pacientes con miastenia gravis o con síntomas de miastenia gravis. La preparación contiene cloruro de benzalconio, que puede causar queratitis puntiforme y / o queratitis ulcerosa tóxica o irritación ocular y cambiar el color de las lentes de contacto blandas. En pacientes con síndrome de ojo seco y en pacientes con lesiones corneales, el uso frecuente o prolongado de la preparación requiere una estrecha vigilancia. El cloruro de benzalconio puede absorberse con lentes de contacto y debe eliminarse antes de su administración. Las lentes se pueden volver a aplicar 15 minutos después de la administración de las gotas. No se ha establecido la seguridad y eficacia del preparado en niños y adolescentes.

Actividad indeseable

Muy frecuentes: aumento de la pigmentación del iris (especialmente en pacientes con iris de colores mixtos, por ejemplo, marrón verdoso, marrón amarillento o azul / marrón grisáceo; el cambio de color del iris es muy lento, no está asociado con ningún efecto secundario o cambio patológico) puede ser permanente; en pacientes con ojos azules, grises, verdes o marrones homogéneos, la decoloración ocurre solo en casos aislados). Frecuentes: diabetes mellitus, hipercolesterolemia, depresión, dolor de cabeza, irritación ocular (incluyendo sensación de escozor, ardor y picor), dolor ocular, irritación ocular (incluyendo sensación de escozor, ardor y picor), dolor ocular, visión anormal, blefaritis, enfermedad. conjuntivitis, conjuntivitis, enrojecimiento de los ojos, queratitis, enfermedad de la córnea, fotofobia, hirsutismo y trastornos de la piel, motas epiteliales, ojos secos, hinchazón de los párpados. Poco frecuentes: visión borrosa, aumento del lagrimeo, erupción cutánea, picor. Efectos secundarios adicionales asociados con el uso de componentes individuales de la preparación. Latanoprost: muy frecuentes: cambios en las pestañas y el cabello original (aumento de longitud, grosor, pigmentación y cantidad); frecuentes: defectos epiteliales puntiformes, ojos secos, edema palpebral; poco frecuentes: angina inestable, dolor de pecho; Frecuencia no conocida: queratitis herpética, mareos, iritis y / o uveítis, edema macular que incluye edema macular quístico, pestañas mal dirigidas que a veces provocan irritación ocular, hinchazón y erosiones de la córnea, apariencia de doble hilera pestañas en las aberturas de las glándulas tiroides (distiquiasis), cambios en las cuencas de los ojos y párpados que provocan una profundización del surco palpebral, quiste del iris, palpitaciones, asma, exacerbación del asma, dificultad para respirar, oscurecimiento de la piel de los párpados, reacciones cutáneas en los párpados, dolor muscular, dolor articular. Timolol: frecuencia no conocida: reacción alérgica sistémica, incluyendo angioedema, urticaria, reacción anafiláctica, hipoglucemia, enmascaramiento de los síntomas de hipoglucemia, insomnio, pesadillas, pérdida de memoria, cambios de comportamiento y trastornos mentales que incluyen sensación de confusión, alucinaciones, inquietud, confusión, nerviosismo, desmayos, ictus, isquemia cerebral, exacerbación de la miastenia gravis, parestesia, signos y síntomas de irritación ocular (p. ej., ardor, escozor, picor, lagrimeo, enrojecimiento), desprendimiento de coroides después de una cirugía de filtro, disminución de la sensibilidad corneal, erosión corneal , ptosis, diplopía, tinnitus, bradicardia, edema, arritmias, insuficiencia cardíaca congestiva, bloqueo auriculoventricular, paro cardíaco, insuficiencia cardíaca, disminución de la presión arterial, fenómeno de Raynaud, síntoma de manos y pies fríos, broncoespasmo (principalmente en pacientes con una aparición más temprana broncoespasmo), disnea, tos, congestión nasal, edema pulmonar, dificultad respiratoria, disgeusia, náuseas, indigestión, diarrea, sequedad de boca, dolor abdominal, vómitos, fibrosis retroperitoneal, alopecia, pseudopenfigoide, erupción o empeoramiento de la psoriasis. síntomas de psoriasis, disfunción sexual, disminución de la libido, cansancio. En algunos pacientes con córneas gravemente dañadas, se han notificado casos muy raros de calcificación corneal en asociación con el uso de colirios que contienen fosfato.

Embarazo y lactancia

La preparación no debe usarse durante el embarazo y la lactancia.

Comentarios

Antes de iniciar el tratamiento, se debe informar a los pacientes de la posibilidad de decoloración del iris del ojo tratado. El tratamiento de un ojo puede provocar heterocromía permanente. Puede experimentar un período temporal de visión borrosa cuando use las gotas para los ojos; hasta que esto haya desaparecido, no conduzca ni utilice máquinas.

Interacciones

Se han notificado aumentos paradójicos de la presión intraocular tras la administración ocular concomitante de dos análogos de prostaglandinas. Por tanto, no se recomienda el uso de dos o más prostaglandinas, análogos de prostaglandinas o derivados de prostaglandinas. Existe la posibilidad de intensificación del efecto de preparación e inducción de hipotensión arterial y / o bradicardia marcada durante el uso concomitante de colirios con bloqueadores beta con bloqueadores de los canales de calcio orales, bloqueadores beta, antiarrítmicos (incluida amiodarona), glucósidos digitálicos, parasimpaticomiméticos. eliminando catecolaminas y guanetidina. Se han notificado casos de potenciación sistémica del bloqueo β (p. Ej., Disminución de la frecuencia cardíaca, colapso) cuando se coadministra timolol con inhibidores de CYP2D6 (p. Ej., Quinidina, fluoxetina, paroxetina). El efecto sobre la presión intraocular o el efecto conocido sobre el β-bloqueador sistémico puede aumentar cuando se usa la preparación en pacientes que reciben β-bloqueadores orales, por lo que no se recomienda el uso de dos o más β-bloqueadores por vía tópica. Ocasionalmente se ha informado midriasis durante la administración concomitante de betabloqueantes oftálmicos con adrenalina (epinefrina). El aumento de la presión arterial tras la suspensión brusca de clonidina puede potenciarse con betabloqueantes. Los betabloqueantes pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de los fármacos antidiabéticos. Pueden enmascarar los signos y síntomas de la hipoglucemia.

Precio

Xalacom®, precio 100% PLN 40,79

La preparación contiene la sustancia: Latanoprost, Timolol.