Ralago

1 tableta contiene 1 mg de rasagilina (como hemi-tartrato).

Acción

Un inhibidor MAO-B potente, irreversible y selectivo que aumenta la concentración extracelular de dopamina en el cuerpo estriado. Es probable que el aumento de los niveles de dopamina seguido de un aumento de la actividad dopaminérgica contribuya a los efectos beneficiosos de la rasagilina observados en modelos de disfunción motora dopaminérgica. El 1-aminoindano, el principal metabolito activo, no es un inhibidor de la MAO-B. Después de la administración oral, rasagilina se absorbe rápidamente con una Cmáx en sangre de aproximadamente 0,5 h La biodisponibilidad absoluta de una dosis única de rasagilina es aproximadamente del 36%. Los alimentos no afectan la Tmax de rasagilina, aunque la Cmax y el AUC se reducen en un 60% y un 20%, respectivamente, cuando se toma rasagilina con una comida rica en grasas. La rasagilina se une en un 60-70% a las proteínas plasmáticas. Se biotransforma casi por completo en el hígado. El metabolismo procede a través de 2 rutas principales: N-desalquilación y / o hidroxilación, lo que resulta en la formación de: 1-aminoindano, 3-hidroxi-N-propargil-1-aminoindano y 3-hidroxi-1-aminoindano. Ambas vías metabólicas dependen del citocromo P-450 y CYP1A2 es la principal isoenzima involucrada en el metabolismo de rasagilina.El fármaco se excreta principalmente en la orina (62,6%) y en menor medida en las heces (21,8%); menos del 1% de rasagilina se excreta sin cambios en la orina. T0,5 es 0,6-2 h.

Dosis

Oralmente. Adultos: 1 mg una vez al día con o sin levodopa. Grupos especiales de pacientes. El uso de rasagilina está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave. El fármaco debe evitarse en pacientes con insuficiencia hepática moderada. Se debe tener precaución al iniciar la administración de rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática leve. Se debe suspender la administración de rasagilina si se desarrolla una insuficiencia hepática leve a una gravedad moderada. No es necesario ajustar la dosis para los ancianos. No se necesitan precauciones especiales en pacientes con insuficiencia renal. No se ha establecido la seguridad y eficacia del preparado en niños y adolescentes; No existe un uso apropiado del medicamento en niños y adolescentes para tratar la enfermedad de Parkinson. Manera de dar. El medicamento se puede tomar con o sin alimentos.

Indicaciones

Tratamiento en adultos de la enfermedad de Parkinson idiopática como monoterapia (sin levodopa) o como terapia complementaria (con levodopa) en pacientes con eficacia fluctuante de la levodopa debido al efecto de depleción.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes. Tratamiento concomitante con otros inhibidores de la MAO (incluidos medicamentos de venta libre y preparaciones a base de hierbas, por ejemplo, hierba de San Juan) o petidina. Deben transcurrir al menos 14 días entre la suspensión de rasagilina y el inicio del tratamiento con inhibidores de la MAO o petidina. Insuficiencia hepática grave.

Precauciones

Debe evitarse el uso concomitante de rasagilina y fluoxetina o fluvoxamina. Deben transcurrir al menos 5 semanas entre la interrupción de la fluoxetina y el inicio del tratamiento con rasagilina. Deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción del tratamiento con rasagilina y el inicio del tratamiento con fluoxetina o fluvoxamina. No se recomienda el uso concomitante de rasagilina y dextrometorfano o agentes simpaticomiméticos como descongestionantes nasales y orales, o remedios para el resfriado que contengan efedrina o pseudoefedrina. La rasagilina mejora el efecto de la levodopa, por lo que los efectos secundarios de la levodopa pueden intensificarse y la discinesia preexistente puede exacerbarse, y una reducción de la dosis de levodopa puede aliviar estos efectos secundarios. Se ha notificado un efecto antihipertensivo con el uso concomitante de rasagilina y levodopa; Los pacientes con enfermedad de Parkinson son particularmente propensos a los efectos secundarios de la disminución de la presión arterial debido a alteraciones de la marcha existentes. La rasagilina puede hacerle sentir somnoliento y letárgico durante el día, y algunas veces puede quedarse dormido durante las actividades diarias, especialmente cuando se usa con otros medicamentos dopaminérgicos; los pacientes deben ser informados sobre esto. Los trastornos del control de impulsos pueden ocurrir en pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos y / u otros fármacos dopaminérgicos. Los pacientes deben ser monitoreados regularmente para detectar el desarrollo de trastornos del control de impulsos. Los pacientes y cuidadores deben ser informados de los síntomas conductuales de los trastornos del control de impulsos que se han observado en personas tratadas con rasagilina, incluidos casos de compulsiones, pensamientos intrusivos, adicción patológica al juego, aumento de la libido, hipersexualidad, comportamiento impulsivo, gasto compulsivo o compras desenfrenadas. Se sospechaba que la aparición de melanoma durante los ensayos clínicos con rasagilina tenía una posible relación con el uso de rasagilina. La información recopilada sugiere que la enfermedad de Parkinson, y no el uso de ningún medicamento en particular, está asociada con un mayor riesgo de cáncer de piel (no exclusivamente melanoma). Cualquier lesión cutánea sospechosa debe ser examinada por un especialista. Se debe tener precaución al iniciar la administración de rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática leve. Se debe evitar la rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática moderada. Se debe suspender la administración de rasagilina si se desarrolla una insuficiencia hepática leve a una gravedad moderada.

Actividad indeseable

Monoterapia. Muy frecuentes: dolor de cabeza. Frecuentes: gripe, cáncer de piel, leucopenia, alergia, depresión, alucinaciones, conjuntivitis, mareos, angina, rinitis, flatulencia, dermatitis, dolor musculoesquelético, dolor de cuello, artritis, ganas de orinar, fiebre, mal humor. Poco frecuentes: disminución del apetito, accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, erupción vesículo-bullosa. Frecuencia no conocida: trastornos del control de impulsos, síndrome serotoninérgico, somnolencia diurna excesiva (EDS) y episodios de sueño repentino (SOS), hipertensión. Tratamiento de apoyo. Muy frecuentes: discinesia. Frecuentes: disminución del apetito, alucinaciones, sueños anormales, distonía, síndrome del túnel carpiano, trastorno del equilibrio, hipotensión ortostática, dolor abdominal, estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad de boca, erupción cutánea, artralgia, dolor de cuello, pérdida de peso, caídas. . Poco frecuentes: melanoma cutáneo, confusión, accidente cerebrovascular, angina de pecho. Frecuencia no conocida: trastornos del control de impulsos, síndrome serotoninérgico, somnolencia diurna excesiva y episodios de sueño repentino, hipertensión. La hipotensión ortostática ocurre con mayor frecuencia durante los primeros dos meses de la terapia con rasagilina y generalmente se resuelve con el tiempo. Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico potencialmente mortal con agitación, confusión, rigidez, fiebre y convulsiones musculares clónicas en pacientes que toman antidepresivos, meperidina, tramadol, metadona o propoxifeno en combinación con rasagilina. Se han informado casos de aumento de la presión arterial, incluidos casos raros y graves de crisis hipertensiva después de ingerir una cantidad desconocida de alimentos ricos en tiramina. En la experiencia postcomercialización, se notificó un caso de hipertensión arterial en un paciente que tomaba rasagilina e hidrocloruro de tetrahidrozolina de forma concomitante, un fármaco vasoconstrictor oftálmico. Se han notificado los siguientes efectos secundarios en el entorno poscomercialización con una frecuencia de aparición desconocida: comportamiento obsesivo, compras compulsivas, pellizcarse la piel patológica, síndrome de desregulación de la dopamina, trastornos del control de impulsos, comportamiento impulsivo, cleptomanía, robo, pensamientos obsesivos, trastorno obsesivo compulsivo, estereotipos, juego, adicción al juego, aumento de la libido, hipersexualidad, trastornos psicosexuales, comportamiento sexual inapropiado (la mitad de los trastornos del control de impulsos se evaluaron como graves, solo los casos aislados no se resolvieron en el momento de la notificación). La enfermedad de Parkinson se asocia con síntomas como alucinaciones y confusión que también se han observado en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con rasagilina. Se han notificado casos de melanoma maligno, todos notificados como graves.

Embarazo y lactancia

No hay datos sobre el uso de rasagilina en mujeres embarazadas. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de rasagilina durante el embarazo. La rasagilina inhibe la secreción de prolactina y, por tanto, puede inhibir la lactancia. Se desconoce si rasagilina se excreta en la leche materna humana. Se debe tener precaución al administrar rasagilina a mujeres que están amamantando. Los datos preclínicos indican que rasagilina no afecta la fertilidad.

Comentarios

En pacientes que presenten somnolencia / episodios repentinos de sueño, rasagilina puede tener una influencia importante sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas; se debe advertir a los pacientes. Se debe advertir a los pacientes que experimenten somnolencia o que experimenten somnolencia y / o episodios de quedarse dormidos repentinamente antes de tomar rasagilina que no conduzcan ni realicen actividades en las que un estado de alerta reducido podría ponerlos a ellos oa otras personas en riesgo de sufrir una enfermedad grave. lesiones o muerte (por ejemplo, operar maquinaria), hasta que estén familiarizados con cómo rasagilina afecta sus habilidades mentales y / o motoras. Si, en cualquier momento durante el tratamiento, un paciente experimenta un aumento de la somnolencia o un nuevo episodio de quedarse dormido repentinamente mientras realiza sus actividades cotidianas (por ejemplo, mirar televisión, conducir como pasajero, etc.), el paciente no debe conducir ni participar en actividades potencialmente peligrosas. Se debe advertir a los pacientes sobre los posibles efectos aditivos de los sedantes, el alcohol y los depresores del SNC (por ejemplo, benzodiazepinas, antipsicóticos y antidepresivos) cuando se usan en combinación con rasagilina o cuando toman medicamentos que aumentan los niveles plasmáticos de rasagilina (por ejemplo, ciprofloxacino). .

Interacciones

Rasagilina está contraindicada con otros inhibidores de la MAO (incluidos medicamentos y preparaciones a base de hierbas sin receta, por ejemplo, hierba de San Juan) debido al riesgo de inhibición no selectiva de la MAO que puede provocar una crisis hipertensiva. Debido al riesgo de efectos secundarios graves, está contraindicada la coadministración de rasagilina y petidina. No se recomienda la administración concomitante de rasagilina y agentes simpaticomiméticos como descongestionantes nasales y orales o efedrina o pseudoefedrina medicamentos para el resfriado. No se recomienda la coadministración de rasagilina y dextrometorfano. Debe evitarse el uso concomitante de rasagilina y fluoxetina o fluvoxamina. Está permitido administrar rasagilina con las siguientes dosis de antidepresivos: amitriptilina ≤ 50 mg / día, trazodona ≤ 100 mg / día, citalopram ≤ 20 mg / día, sertralina ≤ 100 mg / día y paroxetina ≤ 30 mg / día. Se han notificado efectos secundarios graves con la administración concomitante de ISRS, IRSN, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos e inhibidores de la MAO. Ha habido informes poscomercialización de síndrome serotoninérgico potencialmente mortal con agitación, confusión, rigidez, fiebre y convulsiones musculares clónicas en pacientes que toman antidepresivos, meperidina, tramadol, metadona o propoxifeno en combinación con rasagilina. Dados los efectos inhibidores de la MAO de rasagilina, los antidepresivos deben administrarse con precaución. En los pacientes con enfermedad de Parkinson que recibieron tratamiento prolongado con levodopa como terapia complementaria, no hubo un efecto clínicamente significativo del tratamiento con levodopa sobre el aclaramiento de rasagilina. CYP1A2 es la principal enzima responsable del metabolismo de rasagilina. La coadministración de rasagilina y ciprofloxacina (un inhibidor de CYP1A2) aumentó el AUC de rasagilina en un 83%. La coadministración de rasagilina y teofilina (un sustrato de CYP1A2) no alteró la farmacocinética de ninguno de los fármacos. Los inhibidores potentes de CYP1A2 pueden alterar la concentración plasmática de rasagilina y se debe tener cuidado al administrarlos. Existe el riesgo de una disminución de las concentraciones plasmáticas de rasagilina en pacientes fumadores por inducción de la enzima metabolizadora CYP1A2. Los estudios in vitro mostraron que rasagilina a una concentración de 1 μg / ml (una concentración 160 veces la Cmax media en pacientes con enfermedad de Parkinson después de múltiples dosis de 1 mg de rasagilina) no inhibió las actividades de: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 y CYP4A. Estos resultados indican que es poco probable que las concentraciones terapéuticas de rasagilina provoquen efectos clínicamente significativos sobre los sustratos de estas enzimas. La coadministración de rasagilina y entacapona aumentó el aclaramiento de rasagilina oral en un 28%. La rasagilina se puede utilizar de forma segura sin restringir el contenido de tiramina de la dieta.

Precio

Ralago, precio 100% PLN 46,98

La preparación contiene la sustancia: Rasagilina