Galpent

Acción

Medicamento del grupo de los nitratos orgánicos. El tetranitrato de pentaeritritilo es un profármaco. El mecanismo de acción está relacionado con la liberación del radical libre de óxido nítrico NO, principalmente en las células del músculo liso vascular, endotelio vascular y plaquetas. Los nitratos reducen la demanda de oxígeno del miocardio, dilatan los vasos, con mayor fuerza en el sistema venoso capacitivo, las grandes arterias coronarias subendocárdicas y las arteriolas por encima de 100 µm. Esto permite la redistribución de la sangre a la circulación colateral de la zona isquémica y mejora el riego sanguíneo en el subendocardio, previene los espasmos y elimina los espasmos de las arterias coronarias espontáneas y las estenosis excéntricas. Después de la administración oral, el tetranitrato de pentaeritritilo se metaboliza a trinitrato de pentaeritritilo, que se absorbe en un 60-70%. El trinitrato de pentaeritritilo pasa por primera vez a través del hígado y en los glóbulos rojos a derivados di y mononitrato, que se excretan parcialmente en la bilis hacia los intestinos después de la conjugación con ácido glicurónico. En los intestinos, el ácido glucurónico se escinde y los derivados libres se absorben en el intestino, lo que extiende la actividad farmacológica del fármaco. Los alimentos reducen la absorción de fármacos. El inicio de acción se produce entre 20 y 60 minutos y dura unas 12 horas. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina. Después de una única administración oral de 100 mg de trinitrato de pentaeritritol T0.5 son 10 minutos.

$config[ads_text1] not found

Dosis

Oralmente. Adultos: generalmente 100 mg una vez al día por la mañana o por la noche. En algunos pacientes, puede ser aconsejable aumentar la dosis a 100 mg dos veces al día. En la literatura, se utilizan dosis de 50 a 80 mg de 2 a 3 veces al día (cada 12 a 8 horas), con menos frecuencia de 100 mg 3 veces al día. La biodisponibilidad del tetranitrato de pentaeritritol puede aumentar en pacientes con insuficiencia hepática y renal y en ancianos. No existen datos inequívocos que indiquen que en pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal y hepática hay un aumento en la biodisponibilidad de los nitratos; se recomienda precaución y reducción de dosis adecuada para cada paciente, dependiendo de la etapa de falla de estos órganos. Debe evitarse la interrupción brusca del fármaco (excepto en casos de alergia muy poco común); en caso de interrupción, se recomienda reducir gradualmente las dosis. La preparación no se usa en niños. Grupos especiales de pacientes. En ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática o renal avanzada, es recomendable iniciar la terapia, según la literatura, a partir de una dosis de 50 mg y aumentar la dosis bajo control. Manera de dar. Se recomienda tomar el medicamento al menos 1/2 hora antes de una comida o 1 hora después de una comida.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al tetranitrato de pentaeritritol, a otros nitratos oa alguno de los excipientes. Choque, hipotensión (incluida la asociada con hipovolemia). Ataque cardíaco con baja presión de llenado (especialmente del ventrículo derecho). Miocardiopatía hipertrófica que restringe el tracto de salida del ventrículo izquierdo. Estenosis de la válvula mitral, estenosis de la salida arterial izquierda. Taponamiento cardíaco. Pericarditis constrictiva. Corazón pulmonar. Aumento de la presión intracraneal, incluidos accidentes cerebrovasculares y traumatismos craneales. Anemia severa. Glaucoma de ángulo estrecho. Embarazo y lactancia. Niños. El sildenafil está absolutamente contraindicado en personas que toman tetranitrato de pentaeritritilo y otros nitratos debido a la aparición de efectos secundarios, con una reducción severa de la presión arterial, que son potencialmente mortales.

Precauciones

Debe usarse con precaución en pacientes con hipotiroidismo. Se requiere precaución al aumentar la dosis gradualmente en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia hepática o renal avanzada debido al menor metabolismo del tetranitrato de pentaeritritilo durante el primer paso, así como a la excreción reducida de los metabolitos activos del fármaco: dinitrato de pentaeritritilo y mononitrato de pentaeritritilo por riñón: con una mayor biodisponibilidad del medicamento y la posibilidad de efectos secundarios, principalmente hipotensión. El alcohol aumenta el efecto hipotensor de los nitratos. El uso concomitante de tetranitrato de pentaeritritol y otros vasodilatadores, betabloqueantes, antagonistas del calcio, inhibidores de la ECA y bloqueadores del receptor AT1, diuréticos, otros fármacos antihipertensivos, neurolépticos y antidepresivos tricíclicos, puede causar una caída repentina no deseada de la presión arterial con signos clínicos de hipotensión. . Si es necesaria una terapia combinada, la dosis debe iniciarse en dosis bajas y aumentarse gradualmente bajo estrecha supervisión. Debido al contenido de sacarosa y lactosa, los pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la fructosa o galactosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa, la deficiencia de lactasa de Lapp no deben tomar la preparación.

$config[ads_text3] not found

Actividad indeseable

Muy frecuentes: dolor de cabeza. Frecuentes: mareos, hipotensión ortostática, hipotensión (especialmente en pacientes con hipertensión), aumento de la presión intracraneal e intraocular, debilidad. Raras: náuseas, vómitos, dolor abdominal, taquicardia refleja, rubor facial transitorio, reacciones de hipersensibilidad. Muy raras: reacciones alérgicas cutáneas; Puede producirse hipotensión con desmayos, desmayos o bradicardia refleja, principalmente debido a la nitroglicerina, en pacientes especialmente sensibles, bajo la influencia del alcohol o que toman vasodilatadores concomitantes. Frecuencia no conocida: rosácea y eritrodermia (enrojecimiento profuso y exfoliación generalmente profusa). Solo se ha observado metahemoglobinemia tras la administración intravenosa de nitratos. Después de la administración de una dosis terapéutica de nitroglicerina sublingual o intravenosa, se ha observado al inicio del tratamiento una caída brusca de la presión arterial y desmayos hasta pérdida del conocimiento y bradicardia, que pueden provocar un paro cardíaco; esta reacción no se observó después de la administración de tetranitrato de pentaeritritilo.

Comentarios

En algunos pacientes existe la posibilidad de dolores de cabeza, mareos, hipotensión ortostática y síncope (con mayor frecuencia al comienzo de la terapia). En estos pacientes se recomienda especial precaución y control de la respuesta (dosis única). Se debe advertir a los pacientes que si se presentan tales síntomas, no deben conducir ni manejar maquinaria.

Interacciones

La coadministración de difenhidramina con tetranitrato de pentaeritritilo aumenta significativamente (6 veces) la concentración del metabolito activo: mononitrato de pentaeritritilo. El tetranitrato de pentaeritritilo, cuando se usa con dihidroergotamina, aumenta sus niveles plasmáticos, lo que provoca un aumento de la presión arterial. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides pueden reducir el efecto de los nitratos. Está absolutamente contraindicado tomar sildenafil y otros inhibidores de la fosfodiesterasa mientras se usa tetranitrato de pentaeritritol y otros nitratos (incluida la nitroglicerina sublingual), debido a la potenciación de los efectos de los nitratos orgánicos y otros donantes de NO, con graves consecuencias de hipotensión (infarto, ictus, muerte súbita). ), especialmente en pacientes después de un ataque cardíaco, accidente cerebrovascular, con arritmias cardíacas.