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Acción

La citisina es un alcaloide vegetal (que se encuentra, entre otros, en las semillas del casquete dorado), con una estructura química similar a la nicotina, que ejerce un efecto sobre los receptores nicotínicos acetilcolinérgicos. La acción de la citisina es similar a la de la nicotina, pero generalmente más débil. La citisina compite con la nicotina por los mismos receptores y, debido a su unión más fuerte, desplaza gradualmente la nicotina de ellos. Tiene una capacidad más débil para estimular los receptores nicotínicos que la nicotina, principalmente del subtipo α4β2 (es su agonista parcial), y es más débil que la nicotina para pasar al o.u.n. Se cree que en o.u.n. La citisina actúa sobre el mecanismo que causa la adicción a la nicotina e influye en la liberación de neurotransmisores. Previene la activación completa dependiente de la nicotina del sistema dopaminérgico mesolímbico y aumenta moderadamente la concentración de dopamina en el cerebro, aliviando así los síntomas centrales de la abstinencia de nicotina. En el sistema nervioso periférico, la citisina estimula y luego paraliza los ganglios vegetativos del sistema nervioso, provoca la estimulación refleja de la respiración y la liberación de catecolaminas de las glándulas suprarrenales espinales, eleva la presión arterial y contrarresta los síntomas de abstinencia de nicotina periférica. Esto permite una reducción gradual de la dependencia del cuerpo a la nicotina y dejar de fumar sin síntomas de abstinencia. Después de la administración oral, la citisina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima media se alcanza después de 0,92 h La citisina se metaboliza mal.El 64% de la dosis administrada se excreta inalterada en la orina en 24 horas. La T0,5 media en la fase de eliminación es de aproximadamente 4 horas. El tiempo medio de permanencia del fármaco en el organismo es de aproximadamente 6 horas.

Dosis

Oralmente. Adultos: del día 1 al día 3 debe tomar 1 comprimido. cada 2 horas (6 comprimidos al día); del 4 al 12 debe tomar 1 comprimido. cada 2,5 horas (5 comprimidos al día); del día 13 al 16 debe tomar 1 comprimido. cada 3 horas (4 comprimidos al día); del día 17 al 20 debe tomar 1 comprimido. cada 5 horas (3 comprimidos al día); del día 21 al 25, tomar 1-2 comprimidos. por día. El tiempo de tratamiento es de 25 días. Un paquete de la preparación (100 tabletas) es suficiente para completar la terapia. Un fumador definitivamente debe dejar de fumar a más tardar el quinto día después de comenzar el tratamiento. Una persona que deja de fumar nunca puede permitirse fumar ni un solo cigarrillo. La durabilidad del resultado del tratamiento obtenido depende de ello. Si el resultado del tratamiento no es satisfactorio, debe suspenderse el tratamiento y reiniciarse después de 2-3 meses.

Indicaciones

Tratamiento de la adicción a la nicotina. El uso de la preparación le permite reducir gradualmente la dependencia del cuerpo a la nicotina y dejar de fumar sin síntomas de abstinencia de nicotina. El objetivo final de usar el medicamento es dejar de usar productos que contienen nicotina de forma permanente.

Precauciones

El uso de la preparación y la continuación del tabaquismo pueden intensificar los efectos secundarios de la nicotina. La preparación debe usarse con precaución en el caso de cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, feocromocitoma, aterosclerosis y otras enfermedades vasculares periféricas, enfermedad ulcerosa gástrica y duodenal, enfermedad por reflujo gastroesofágico, hipertiroidismo, diabetes, algunas formas de esquizofrenia, insuficiencia renal y hígado. Debido a la experiencia clínica limitada, la preparación no se recomienda para niños menores de 18 años y pacientes de edad avanzada mayores de 65 años. La preparación contiene lactosa - no debe ser utilizada por pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa rara, deficiencia de lactasa (como Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

Actividad indeseable

En los ensayos clínicos, los efectos secundarios más frecuentes (normalmente en el período inicial de tratamiento) fueron: sequedad de boca (35%), dolor abdominal (principalmente parte superior del abdomen) (hasta un 20%), náuseas (hasta un 11,5%), vómitos (hasta 4%), cambios en el gusto (hasta 4%), estreñimiento (hasta 8%), diarrea (2%), flatulencia (1%), ardor en la lengua (1%), acidez (hasta 2%), salivación excesiva (<1%). Además, puede ocurrir lo siguiente: cambio en el apetito (principalmente aumento) (47%), aumento de peso (21%), irritabilidad (36%), dolor de cabeza (hasta 17%), mareos (hasta 4%), sensación de pesadez en la cabeza (< 1%), trastornos del sueño (insomnio, somnolencia, letargo, sueños extraños, pesadillas) (hasta 21%), cambios de humor (15%), ansiedad (11%), dificultad para concentrarse (hasta 6%), disminución de la libido ( <1%), aumento de la frecuencia cardíaca (hasta 14%), disminución de la frecuencia cardíaca (1%), aumento de la presión arterial (7%), fatiga (7%), malestar (1%), fatiga (<1%), mialgia (hasta un 10%), lagrimeo (<1%), disnea (<1%), aumento de la expectoración (<1%), erupción cutánea (2%), aumento de la sudoración (<1%), disminución de la elasticidad de la piel (<1%) %), aumento de transaminasas (<1%).