Ebilfumin

1 cápsula contiene 30 mg, 45 mg o 75 mg de oseltamivir (como fosfato).

Acción

Medicamento antiviral: inhibidor de la neuraminidasa. El fosfato de oseltamivir es un precursor del metabolito activo carboxilato de oseltamivir. El metabolito activo es un inhibidor selectivo de las enzimas neuraminidasa del virus de la influenza. La actividad de la neuraminidasa viral tiene un efecto significativo tanto en la penetración de la partícula viral en las células no infectadas como en la liberación de partículas víricas recién producidas de las células infectadas y una mayor propagación de virus infecciosos en el cuerpo. El fármaco inhibe la replicación y patogenicidad de los virus de la influenza A y B. El fosfato de oseltamivir (profármaco) se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y se convierte de manera eficiente, principalmente por las esterasas hepáticas, en su metabolito activo (carboxilato de oseltamivir). Este compuesto no se metaboliza más y se excreta en la orina. Menos del 20% de la dosis oral se excreta en las heces. La unión del carboxilato de oseltamivir a las proteínas plasmáticas humanas es insignificante (3%). La T0.5 del carboxilato de oseltamivir es de 6-10 h.

Dosis

Oralmente. Adultos y adolescentes de 13 a 17 años. Tratamiento de la influenza: 75 mg dos veces al día durante 5 días. El tratamiento debe iniciarse lo antes posible dentro de los primeros 2 días del inicio de los síntomas de la gripe. Profilaxis posterior a la exposición: 75 mg una vez al día durante 10 días. El tratamiento debe comenzar lo antes posible dentro de los primeros 2 días de contacto con una persona infectada. Prevención durante una epidemia de influenza en una comunidad determinada: 75 mg una vez al día durante un máximo de 6 semanas. Niños de 1 a 12 años. Tratamiento de la gripe: mw. 10-15 kg: 30 mg dos veces al día durante 5 días; mc. > 15 a 23 kg: 45 mg dos veces al día durante 5 días; mc. > 23 a 40 kg: 60 mg dos veces al día durante 5 días; mc. > 40 kg: 75 mg dos veces al día durante 5 días. El tratamiento debe comenzar lo antes posible dentro de los primeros dos días del inicio de los síntomas de la gripe. Profilaxis posexposición: mc. 10-15 kg: 30 mg una vez al día durante 10 días; mc. > 15 a 23 kg: 45 mg una vez al día durante 10 días; mc. > 23 a 40 kg: 60 mg una vez al día durante 10 días; mc. > 40 kg: 75 mg una vez al día durante 10 días. Prevención durante una epidemia de influenza en una comunidad determinada: no se han realizado estudios sobre la prevención durante una epidemia de influenza en niños de 0 a 12 meses de edad. Tratamiento: 3 mg / kg de peso corporal 2 veces al día durante 5 días. El tratamiento debe comenzar lo antes posible dentro de los primeros dos días del inicio de los síntomas de la gripe. Las recomendaciones de dosificación anteriores no están destinadas a bebés prematuros, es decir, niños.Profilaxis después de exposición viral: la mitad de la dosis terapéutica diaria, es decir, 3 mg / kg. una vez al día durante 10 días. Las recomendaciones de dosificación anteriores no están destinadas a bebés prematuros, es decir, niños. Prevención durante una epidemia de influenza en una comunidad determinada: no se han realizado estudios sobre la prevención durante una epidemia de influenza en niños de 0 a 12 meses. Grupos especiales de pacientes. No se requiere una reducción de la dosis en pacientes de edad avanzada ni en pacientes adultos con insuficiencia hepática. No se han realizado estudios en niños con insuficiencia hepática. No hay datos clínicos suficientes en lactantes y niños (de 12 años o menos) con insuficiencia renal para poder determinar la dosis recomendada en este grupo de pacientes. Insuficiencia renal en adultos y adolescentes de 13 a 17 años. Tratamiento de la influenza - aclaramiento de creatinina (CCr)> 60 ml / min: 75 mg dos veces al día; CCr> 30 a 60 ml / min: 30 mg dos veces al día; CCr> 10 a 30 ml / min: 30 mg una vez al día; CCr ≤ 10 ml / min: no se recomienda la administración ya que no hay datos disponibles; pacientes en hemodiálisis: 30 mg después de cada sesión de hemodiálisis; Pacientes en diálisis peritoneal: dosis única de 30 mg (datos derivados de estudios en pacientes sometidos a CAPD; se espera que el carboxilato de oseltamivir se elimine más con APD; si un nefrólogo lo considera necesario, el tratamiento puede cambiarse de APD a CAPD). Prevención de la influenza - CCr> 60 ml / min: 75 mg una vez al día; CCr> 30 a 60 ml / min: 30 mg una vez al día; CCr> 10 a 30 ml / min: 30 mg en días alternos; CCr ≤ 10 ml / min: no se recomienda la administración ya que no hay datos disponibles; pacientes en hemodiálisis: 30 mg después de cada segunda sesión de hemodiálisis; Pacientes en diálisis peritoneal: 30 mg una vez a la semana (datos de estudios de pacientes sometidos a CAPD; se espera que el carboxilato de oseltamivir se elimine más con APD; si un nefrólogo lo considera necesario, el tratamiento puede cambiarse de APD a CAPD). Manera de dar. Los pacientes que no pueden tragar las cápsulas pueden recibir las dosis adecuadas de suspensión. Si no se encuentra disponible en el mercado un medicamento en polvo para suspensión oral, se puede preparar una suspensión a partir de cápsulas.

Indicaciones

Tratamiento de la gripe. Para uso en adultos y niños, incluidos los recién nacidos a término que presentan síntomas de la gripe cuando el virus de la gripe está circulando en la comunidad. El tratamiento fue eficaz cuando se inició dentro de los dos días posteriores a los primeros síntomas. Prevención de la gripe. Prevención posterior a la exposición en personas de 1 año o más después de la exposición a un caso de influenza clínicamente reconocido donde el virus de la influenza está presente en la comunidad El uso correcto de un medicamento para la prevención de la influenza debe basarse en un análisis caso por caso teniendo en cuenta las circunstancias y la especificidad de la población que necesita protección. En circunstancias excepcionales (p. Ej., Cuando las cepas circulantes no coinciden con las cepas de la vacuna, o en caso de una pandemia), se puede considerar la profilaxis estacional para personas de 1 año de edad o más. Prevención de la influenza posterior a la exposición en bebés menores de 1 año durante una pandemia de influenza. El oseltamovir no sustituye a la vacuna contra la influenza. El uso de medicamentos antivirales para tratar y prevenir la influenza debe basarse en recomendaciones oficiales. La decisión de usar oseltamivir para el tratamiento y la profilaxis debe tener en cuenta las características de los virus de la influenza circulantes, la información disponible sobre la susceptibilidad a los medicamentos de las cepas virales en una temporada determinada y el impacto de la enfermedad en diferentes áreas geográficas y poblaciones de pacientes.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.

Precauciones

El oseltamivir solo es eficaz contra las enfermedades causadas por los virus de la influenza. La protección contra la gripe solo dura mientras se administra la preparación. No se ha establecido la seguridad y eficacia del oseltamivir en personas con enfermedades tan graves o inestables que se consideren una indicación de hospitalización inmediata. No se ha establecido la eficacia de oseltamivir con fines terapéuticos y profilácticos en sujetos inmunodeprimidos o en sujetos con enfermedad cardíaca y / o respiratoria crónica. No existen datos clínicos para determinar la dosis de oseltamivir para bebés prematuros (<36 semanas de edad posconceptual). Se requiere una reducción de la dosis en pacientes adultos y adolescentes (13-17 años de edad) con insuficiencia renal grave. No hay datos clínicos suficientes para determinar la dosificación en lactantes y niños (1 año de edad o mayores) con insuficiencia renal. Debido al riesgo de eventos neuropsiquiátricos, los pacientes con influenza deben ser monitoreados de cerca para detectar cambios de comportamiento, y los riesgos y beneficios de continuar el tratamiento deben sopesarse cuidadosamente para cada paciente.

Actividad indeseable

Adultos y adolescentes. Muy frecuentes: dolor de cabeza, náuseas. Frecuentes: bronquitis, herpes simple, nasofaringitis, infección del tracto respiratorio superior, sinusitis, insomnio, tos, dolor de garganta, secreción nasal, vómitos, dolor abdominal (incluido dolor abdominal superior), dispepsia, dolor de cabeza y mareos (incl. vértigo), fatiga, fiebre, dolor en las extremidades. Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, alteración del nivel de conciencia, convulsiones, arritmias, aumento de las enzimas hepáticas, eccema, dermatitis, erupción cutánea, urticaria. Raras: trombocitopenia, reacciones anafilácticas, reacciones anafilactoides, agitación, comportamiento anormal, ansiedad, confusión, delirios, delirio, alucinaciones, pesadillas, automutilación, alteraciones visuales, hemorragia gastrointestinal, colitis hemorrágica, hepatitis fulminante, insuficiencia hepática, inflamación. hepatitis, angioedema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica. El perfil de seguridad de oseltamivir en pacientes inmunodeprimidos y en pacientes de riesgo (pacientes con mayor riesgo de complicaciones de la influenza, por ejemplo, pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedades cardíacas o respiratorias crónicas) fue similar al observado en adultos y / o ) adolescentes sin comorbilidades. Niños. Muy frecuentes: tos, congestión nasal, vómitos. Frecuentes: otitis media, dolor de cabeza, conjuntivitis (incluyendo enrojecimiento ocular, secreción ocular y dolor ocular), dolor de oído, secreción nasal, dolor abdominal (incluido dolor abdominal superior), dispepsia, náuseas. Poco frecuentes: trastornos del tímpano, dermatitis (incluidas dermatitis alérgica y atópica). El perfil de seguridad en niños con asma fue similar al observado en niños sin comorbilidades. El perfil de seguridad en bebés menores de 1 año fue similar al de niños de 1 año y mayores. En pacientes inmunodeprimidos (incluidos niños de 1 a 12 años y mayores), el perfil de seguridad fue el mismo que el observado anteriormente en los ensayos clínicos de profilaxis con oseltamivir.

Embarazo y lactancia

La gripe se ha asociado con efectos adversos sobre el embarazo y el feto, y el riesgo de defectos congénitos graves, incluidos defectos cardíacos congénitos. Los datos sobre la exposición al oseltamivir en mujeres embarazadas de informes posteriores a la comercialización y de estudios observacionales (más de 1000 resultados de exposición en el primer trimestre) indican que no hay efectos malformativos fetales / neonatales del oseltamivir. Sin embargo, en un estudio observacional, aunque el riesgo general de malformaciones congénitas no aumentó, los resultados de defectos cardíacos congénitos graves diagnosticados dentro de los 12 meses posteriores al nacimiento no fueron concluyentes.En este estudio, la incidencia de defectos cardíacos congénitos graves después de la exposición al oseltamivir durante el primer trimestre del embarazo fue del 1,76% (7 bebés de 397 embarazos) en comparación con el 1,01% de los embarazos en la población general sin exposición (Odds Ratio 1, 75, intervalo de confianza del 95%: 0,51 a 5,98). La relevancia clínica de estos hallazgos no está clara ya que el estudio fue de poder limitado. Además, el estudio fue demasiado pequeño para evaluar de manera confiable cualquier tipo particular de defecto congénito grave; Además, las poblaciones expuestas y no expuestas al oseltamivir no pudieron compararse completamente, en particular con respecto a si contrajeron la gripe o no. Se puede considerar el uso del medicamento durante el embarazo si es necesario y después de considerar la información disponible sobre la seguridad, los beneficios y la patogenicidad de la cepa del virus de la influenza circulante. Los datos limitados muestran que el oseltamivir y el metabolito activo se excretan en la leche materna, pero las concentraciones son tan bajas que la dosis en un lactante es subterapéutica. Teniendo en cuenta la información anterior, la patogenicidad del virus de la influenza circulante y la enfermedad subyacente de la mujer lactante, se puede considerar la administración de oseltamivir si existen beneficios potenciales significativos para la madre lactante. Los estudios en animales no indicaron toxicidad reproductiva.

Interacciones

La farmacocinética del oseltamivir, como la baja unión a proteínas y el metabolismo independiente del CYP450 y la glucuronidasa, sugieren que es poco probable que haya interacciones farmacológicas clínicamente significativas a través de estos mecanismos. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con función renal normal que reciben probenecid concomitantemente. El uso concomitante de probenecid, que es un potente inhibidor de la vía aniónica de la secreción tubular renal, conduce a un aumento aproximado del doble de la exposición al metabolito activo oseltamivir. El oseltamivir no tiene interacción cinética con la amoxicilina, que se elimina por la misma vía, lo que sugiere que hay poca interacción del oseltamivir por esta vía. Las interacciones clínicamente significativas debidas a la competencia por la secreción tubular renal son poco probables debido a los márgenes de seguridad conocidos para la mayoría de estas sustancias, el modo de eliminación del metabolito activo (filtración glomerular y aniónica, secreción tubular) y la capacidad de estas vías de excreción. Sin embargo, se debe tener precaución al prescribir oseltamivir en sujetos que toman sustancias coexcretadas con un margen terapéutico estrecho como clorpropamida, metotrexato y fenilbutazona. No hubo interacciones farmacocinéticas entre oseltamivir o sus principales metabolitos cuando se coadministró con paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina o antiácidos (hidróxidos de magnesio y aluminio, carbonato de calcio), rimantadina o warfarina (en sujetos estables tratados con influenza y sin warfarina).

Precio

Ebilfumin, precio 100% PLN 57,35

La preparación contiene la sustancia: Oseltamivir