Januvia

1 tableta pow. contiene 100 mg de sitagliptina como fosfato monohidrato.

Acción

Fármaco antidiabético, inhibidor de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4). La mejora en el control glucémico puede estar mediada por el aumento de la concentración de hormonas incretinas activas. Las hormonas incretinas, incluido el péptido 1 similar al glucagón (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP), son liberadas por el intestino a lo largo del día y los niveles aumentan en respuesta a la ingesta de alimentos. La acción de GLP-1 y GIP depende de la glucosa, de modo que cuando la glucosa en sangre es baja, no se observa la estimulación de la liberación de insulina ni la inhibición de la secreción de glucagón por GLP-1. Tanto para GLP-1 como para GIP, la estimulación de la liberación de insulina aumenta con el aumento de glucosa por encima del valor normal. Además, el GLP-1 no interfiere con la respuesta normal del glucagón a la hipoglucemia. La actividad de GLP-1 y GIP está limitada por la enzima DPP-4, que provoca la rápida hidrólisis de las hormonas incretinas para formar productos inactivos. La sitagliptina evita que la DPP-4 hidrolice las hormonas incretinas, lo que aumenta la concentración de las formas activas de GLP-1 y GIP en el plasma sanguíneo. Al aumentar la concentración de las hormonas incretinas activas, la sitagliptina aumenta la liberación de insulina y reduce el glucagón de una manera dependiente de la glucosa. En pacientes con diabetes tipo 2 e hiperglucemia, estos cambios en los niveles de insulina y glucagón conducen a reducciones de la hemoglobina A1c (HbA1c) y una reducción de la glucosa en ayunas y posprandial. Tras la administración oral de una dosis de 100 mg a sujetos sanos, la sitagliptina se absorbió rápidamente y las concentraciones plasmáticas alcanzaron un máximo de 1 a 4 horas después de la administración. La biodisponibilidad absoluta de sitagliptina es aproximadamente del 87%. La fracción de sitagliptina unida reversiblemente a las proteínas plasmáticas es baja (38%). La sitagliptina se elimina en gran parte (79%) sin cambios en la orina y el metabolismo es de menor importancia. Okay. El 16% de la dosis se excreta en forma de metabolitos. La principal enzima responsable del metabolismo limitado de la sitagliptina es CYP3A4, con contribución de CYP2C8. La T0.5 final real es de aproximadamente 12.4 h. La eliminación es principalmente por excreción renal con secreción tubular activa. La sitagliptina es un sustrato para el transportador de aniones orgánicos humanos-3 (hOAT-3), que puede participar en la eliminación renal de la sitagliptina. También es un sustrato de la p-glicoproteína, que también puede mediar en la eliminación renal de sitagliptina.

Dosis

Oralmente. Adultos: 100 mg una vez al día. Cuando se usa en combinación con metformina y / o un agonista de PPARγ, se debe mantener la dosis actual de metformina y / o agonista de PPARγ y se debe administrar sitagliptina de forma concomitante. Cuando se usa sitagliptina en combinación con una sulfonilurea o con insulina, se puede considerar una dosis más baja de sulfonilurea o insulina para reducir el riesgo de hipoglucemia. Si olvida una dosis, tómela lo antes posible. No se debe tomar una dosis doble el mismo día. Grupos especiales de pacientes. Antes de usar sitagliptina en combinación con otro medicamento antidiabético, se deben verificar sus condiciones de uso en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal leve (TFG ≥ 60 al método de administración, los comprimidos pueden tomarse con o sin alimentos.

Indicaciones

Diabetes tipo 2 en adultos (para mejorar el control glucémico). Monoterapia: en pacientes que no se controlan adecuadamente con dieta y ejercicio solo, en quienes el uso de metformina es inapropiado debido a contraindicaciones o intolerancias. Terapia oral de dos componentes: en combinación con metformina cuando la dieta y el ejercicio, y el uso de metformina sola son insuficientes para un control glucémico adecuado; en combinación con una sulfonilurea, cuando la dieta y el ejercicio, y solo la dosis máxima tolerada de la sulfonilurea no sean suficientes para controlar los niveles de glucosa en sangre, y cuando la metformina sea inapropiada debido a contraindicaciones o intolerancia; en combinación con un agonista del receptor gamma activado por proliferador de peroxisoma (PPARγ), es decir, una tiazolidindiona, cuando está indicado el uso de un agonista de PPARγ y cuando la dieta y el ejercicio en combinación con un agonista de PPARγ solo no proporcionan un control glucémico adecuado. Terapia oral de tres componentes: en combinación con una sulfonilurea y metformina cuando la dieta, el ejercicio y el uso de estos fármacos son insuficientes para controlar adecuadamente la glucemia; en combinación con un agonista de PPARγ y metformina, cuando esté indicado el uso de un agonista de PPARγ y cuando la dieta y el ejercicio en combinación con estos fármacos no sean suficientes para lograr un control glucémico adecuado. Terapia combinada con insulina: como complemento de la insulina (con o sin metformina) cuando la dieta y el ejercicio, junto con una dosis constante de insulina, no proporcionan un control glucémico adecuado.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.

Precauciones

No debe usarse en pacientes con diabetes tipo 1 o para el tratamiento de la cetoacidosis diabética. El uso de inhibidores de DPP-4 está asociado con el riesgo de desarrollar pancreatitis aguda. Se debe informar a los pacientes del síntoma característico de la pancreatitis aguda: dolor abdominal intenso y persistente. Se ha observado resolución de la pancreatitis después de la interrupción de la sitagliptina (con o sin cuidados de apoyo), pero se han notificado casos muy raros de pancreatitis necrotizante o hemorrágica y / o muerte. Si se sospecha pancreatitis, se debe suspender el medicamento, así como otros medicamentos potencialmente cuestionables. Si se confirma la pancreatitis aguda, no se debe reiniciar la administración de sitagliptina. Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de pancreatitis. Se ha observado hipoglucemia cuando se utilizó sitagliptina en combinación con insulina o una sulfonilurea. Por tanto, se puede considerar una dosis más baja de sulfonilurea o insulina para reducir el riesgo de hipoglucemia. En pacientes con TFG <45 ml / min, y en pacientes con enfermedad renal terminal (ERT) que requieran hemodiálisis o diálisis peritoneal, se recomienda reducir la dosis de sitagliptina para alcanzar niveles plasmáticos similares a los observados en pacientes con función normal. riñón. Antes de usar sitagliptina en combinación con otro medicamento antidiabético, se deben verificar sus condiciones de uso en pacientes con insuficiencia renal. Si se sospecha una reacción de hipersensibilidad, se debe suspender el medicamento. Se deben investigar otras posibles causas del evento e instituir un tratamiento alternativo para la diabetes. Si se sospecha de penfigoide bulloso, se debe interrumpir el tratamiento.

Actividad indeseable

Reacciones adversas a la sitagliptina como monoterapia en ensayos clínicos controlados con placebo y experiencia postcomercialización. Frecuentes: hipoglucemia, cefalea. Poco frecuentes: mareos, estreñimiento, prurito. Raras: trombocitopenia. Frecuencia no conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo reacciones anafilácticas), enfermedad pulmonar intersticial, vómitos, pancreatitis aguda, pancreatitis necrotizante o hemorrágica con o sin desenlace fatal, angioedema, erupción cutánea, urticaria, vasculitis cutánea, enfermedades cutáneas exfoliativas (incluyendo Síndrome de Stevens-Johnson), penfigoide bulloso, artralgia, mialgia, dolor de espalda, artropatía, disfunción renal, insuficiencia renal aguda. Las reacciones adversas notificadas independientemente de la causalidad, que ocurren con una frecuencia de al menos el 5% y en pacientes tratados con sitagliptina: infecciones del tracto respiratorio superior, nasofaringitis. Reacciones adversas notificadas independientemente de la causa del fármaco, que ocurrieron con mayor frecuencia en pacientes tratados con sitagliptina (que no alcanzaron el nivel del 5%, pero ocurrieron con una incidencia un 0,5% mayor en pacientes tratados con sitagliptina que en el grupo de control): osteoartritis, dolor extremidades. Se observó una mayor frecuencia de algunos efectos secundarios cuando se utilizó sitagliptina en combinación con otros antidiabéticos en comparación con sitagliptina sola; estos incluyeron: hipoglucemia (muy común en terapia combinada con sulfonilureas y metformina), influenza (a menudo con insulina (con y sin metformina), náuseas y vómitos (a menudo con metformina), flatulencia (a menudo con metformina), cuando se usa con metformina o pioglitazona), estreñimiento (a menudo cuando se usa en combinación con una sulfonilurea y metformina), edema periférico (a menudo cuando se usa con pioglitazona y cuando se usa en combinación con pioglitazona y metformina), somnolencia y diarrea (poco común con metformina) y sequedad. en la boca (poco común con insulina (con y sin metformina).

Embarazo y lactancia

No lo use durante el embarazo y la lactancia. En estudios con animales, no se observaron efectos sobre la fertilidad en animales machos y hembras. No hay datos sobre los efectos de la sitagliptina en la fertilidad humana.

Comentarios

La influencia del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Sin embargo, al conducir vehículos o utilizar máquinas, debe tenerse en cuenta que se han notificado mareos y somnolencia. Además, se debe informar a los pacientes del riesgo de hipoglucemia cuando la preparación se usa en combinación con sulfonilureas o con insulina.

Interacciones

Efecto de otros fármacos sobre la sitagliptina. El riesgo de interacciones farmacológicas clínicamente significativas con medicamentos concomitantes es bajo. La principal enzima responsable del metabolismo limitado de la sitagliptina es CYP3A4, con contribución de CYP2C8. En pacientes con función renal normal, el metabolismo, incluso a través de CYP3A4, tiene solo un efecto menor sobre el aclaramiento de sitagliptina. El metabolismo puede ser más importante en la eliminación de sitagliptina en el contexto de insuficiencia renal grave o enfermedad renal en etapa terminal (ESRD). Por tanto, existe la posibilidad de que los inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina) puedan alterar la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave o enfermedad renal en etapa terminal. No se ha estudiado en ensayos clínicos el efecto de inhibidores potentes de CYP3A4 en el contexto de insuficiencia renal. La sitagliptina es un sustrato para la p-glicoproteína y el transportador de aniones orgánicos-3 (OAT3). El probenecid inhibió in vitro el transporte de sitagliptina mediado por OAT3, aunque se considera que el riesgo de interacciones clínicamente significativas es bajo. El uso concomitante de inhibidores de OAT3 no se ha evaluado in vivo. La coadministración de dosis múltiples de 1000 mg de metformina dos veces al día con 50 mg de sitagliptina no alteró significativamente la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con diabetes tipo 2. La coadministración de una dosis oral única de 100 mg de sitagliptina con una dosis oral única de 600 mg de ciclosporina mg aumentó el AUC y la Cmax de sitagliptina en aproximadamente un 29% y 68%, respectivamente. Estos cambios en la farmacocinética de la sitagliptina no se consideraron clínicamente relevantes. El aclaramiento renal de sitagliptina no se modificó significativamente. Por tanto, no se esperan interacciones significativas con otros inhibidores de la p-gp Efecto de la sitagliptina sobre otros fármacos. La sitagliptina tuvo poco efecto sobre las concentraciones plasmáticas de digoxina. Después de 10 días de administración de 0,25 mg de digoxina concomitantemente con 100 mg de sitagliptina al día, el AUC plasmático de digoxina aumentó en promedio un 11% y la Cmax plasmática en un 18%. No se recomienda un ajuste de la dosis de digoxina, pero los pacientes con riesgo de intoxicación por digoxina deben ser monitorizados cuando se coadministran sitagliptina y digoxina. La sitagliptina no inhibe ni induce las isoenzimas CYP450. La sitagliptina no alteró significativamente la farmacocinética de metformina, gliburida, simvastatina, rosiglitazona, warfarina o anticonceptivos orales en los ensayos clínicos, lo que indica un pequeño potencial de interacción con los sustratos de CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 y el transportador de cationes orgánicos in vivo (OCT). La sitagliptina puede ser un inhibidor débil de la p-glicoproteína in vivo.

Precio

Januvia, precio 100% 129.0 PLN

La preparación contiene la sustancia: Sitagliptina