Salazopyrin ™ ES

1 tableta La formulación entérica contiene 500 mg de sulfasalazina.

Acción

La sulfasalazina tiene efectos antiinflamatorios, inmunosupresores y antibacterianos. Se utiliza para inhibir la inflamación, especialmente de la mucosa intestinal, y para tratar la artritis reumatoide activa. Mecanismo de acción en enfermedades inflamatorias del intestino: se considera que el efecto antiinflamatorio de la mesalazina formada tópicamente es la acción principal de la sulfasalazina.Además, se detectó actividad inmunosupresora como resultado de la inhibición del metabolismo de linfocitos y granulocitos y la inhibición de varios sistemas enzimáticos por los tres compuestos (sulfasalazina, sulfapiridina, mesalazina). El efecto bacteriostático de la sulfapiridina producida localmente en el colon también puede tener importancia clínica. El fármaco afecta tanto a la flora bacteriana aeróbica como a la anaeróbica. No se ha establecido el mecanismo de acción en la artritis reumatoide. Después de la administración oral, el fármaco se absorbe parcialmente (en aproximadamente el 20% de la dosis administrada) en el intestino delgado y luego se somete a circulación enterohepática. La concentración plasmática máxima se alcanza después de 3-6 horas y la unión a proteínas es aproximadamente del 99%. Existen diferencias significativas entre individuos en la concentración sérica del fármaco. Existe una tendencia moderada de la sulfasalazina a acumularse en el cuerpo. Un pequeño porcentaje de la dosis se excreta en la orina. La sulfasalazina es degradada por bacterias en la luz del colon en dos metabolitos principales: sulfapiridina y mesalazina (ácido 5-aminosalicílico). La sulfapiridina se absorbe rápidamente, se metaboliza parcialmente en el hígado a acetilsulfapiridina inactiva y se excreta principalmente sin cambios en la orina. La sulfapiridina no acetilada se une parcialmente a las proteínas séricas y la concentración sérica máxima se alcanza a las 12 h. La sulfapiridina muestra cierta tendencia a acumularse; ya no es detectable en suero hasta 3 días después de la interrupción del fármaco. El grado de acetilación de la sulfapiridina está determinado genéticamente. Los pacientes con acetilación lenta muestran niveles séricos más altos de sulfapiridina libre y, por lo tanto, muestran una mayor tendencia a experimentar efectos secundarios. La mesalazina se absorbe en menor medida. El 15% de la dosis se excreta en orina. La mayor parte de la dosis administrada, el 75%, permanece en la luz del colon y se excreta en las heces como ácido 5-aminosalicílico.

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Dosis

Oralmente. Artritis reumatoide. Adultos: la dosis debe ajustarse individualmente. La dosis recomendada es de 1-3 g por día. La dosis más utilizada es de 2 comprimidos. Dos veces al día. Se recomienda iniciar el tratamiento con dosis más bajas y aumentarlas gradualmente según el esquema: día 1-4: 1 comprimido. por la mañana, 2 comprimidos Por la tarde; día 5-8: 1 tableta por la mañana, 2 comprimidos Por la tarde; día 9 y siguientes: 2 comprimidos por la mañana, 2 comprimidos Por la tarde. Si la respuesta del paciente al tratamiento no es satisfactoria durante 2-3 meses, la dosis diaria de sulfasalazina puede aumentarse hasta un máximo de 3 g. En pacientes que experimentan reacciones adversas, la dosis puede reducirse temporalmente. Enfermedades inflamatorias del intestino: la forma aguda de la enfermedad. Adultos: exacerbaciones graves de la enfermedad: 2-4 comprimidos 3-4 veces al día. Recaídas leves y moderadas: 2 comprimidos. 3-4 veces al día. Niños: 40-60 mg / kg p.v./día en 3-6 tomas divididas. Enfermedad inflamatoria intestinal: tratamiento de apoyo. Adultos: 2 comprimidos 2-3 veces al día. El tratamiento con esta dosis no debe interrumpirse y debe continuarse durante un tiempo prolongado en ausencia de efectos secundarios. En caso de una exacerbación de la enfermedad, la dosis se aumenta a 2-4 tabletas. 3-4 veces al día. Niños: 20-30 mg / kg pc / día en 3-6 tomas divididas. La dosis debe ajustarse individualmente de acuerdo con el estado clínico, la tolerancia del paciente y la respuesta al tratamiento. Se recomienda que los pacientes que nunca antes hayan sido tratados con sulfasalazina, aumenten gradualmente su dosis durante varias semanas. Los comprimidos deben tomarse con las comidas, tragarse enteros y no deben triturarse ni romperse. La dosis diaria debe dividirse uniformemente en dosis divididas.

Indicaciones

Artritis reumatoide refractaria al tratamiento con AINE. Enfermedad inflamatoria intestinal (por ejemplo, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a las sulfonamidas o salicilatos, sus derivados y cualquiera de los excipientes. Porfiria aguda intermitente, porfiria mixta. Obstrucción del tracto urinario o intestinos. No usar en niños menores de 2 años.

Precauciones

Usar con precaución en pacientes: con alergia severa y asma bronquial, con deficiencia de G-6-PD (riesgo de anemia hemolítica). La sulfasalazina no debe usarse en pacientes con insuficiencia renal o hepática, o una composición sanguínea anormal, a menos que los beneficios potenciales superen los riesgos. Cuando se usa una dosis de 70 mg / kg pc / día, los niveles en sangre pueden alcanzar niveles considerados como el umbral de toxicidad (50 µg / ml). Se debe considerar la desensibilización en pacientes con hipersensibilidad leve. En caso de reacciones de hipersensibilidad graves, se debe suspender el medicamento. Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes que desarrollen una infección durante el tratamiento. Se han notificado infecciones graves asociadas con la supresión de la médula ósea, incluidos casos de sepsis y neumonía. Se debe interrumpir el tratamiento si un paciente desarrolla una infección grave y se debe considerar cuidadosamente la necesidad de tratamiento en pacientes con antecedentes de infecciones recurrentes o crónicas. Si hay signos o síntomas de dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica (p. Ej., Erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier signo de hipersensibilidad), la sulfasalazina debe suspenderse y nunca reiniciarse. También se han informado reacciones de hipersensibilidad sistémica potencialmente mortales, como erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos. Se deben considerar los primeros signos de hipersensibilidad (fiebre, linfadenopatía, con o sin erupción) y suspender el tratamiento si es necesario.

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Actividad indeseable

Muy frecuentes: malestar estomacal, náuseas. Frecuentes: leucopenia, pérdida de apetito, dolor de cabeza y mareos, disgeusia, tinnitus, tos, dolor abdominal, flatulencia, diarrea, vómitos, diátesis hemorrágica, prurito, artralgia, proteinuria, fiebre. Poco frecuentes: trombocitopenia, depresión, disnea, ictericia, alopecia, urticaria, edema facial, aumento de las enzimas hepáticas. Raras: cambios en las uñas. Muy raras: necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson. Frecuencia no conocida: meningitis aséptica, colitis pseudomembranosa, pancitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, hemolítica y megaloblástica, macrocitosis, shock anafiláctico, enfermedad del suero, deficiencia de folato, encefalopatía, neuropatía pericárdica, pericarditis, pericarditis, pericarditis. enfermedad cardíaca, palidez, alveolitis fibrosante, enfermedad pulmonar intersticial, infiltración eosinofílica, dolor orofaríngeo, empeoramiento de la colitis ulcerosa, pancreatitis, insuficiencia hepática, hepatitis fulminante, hepatitis, hepatitis colestásica, colestasis, erupción eosinofilia inducida por fármacos y síntomas sistémicos, angioedema, dermatitis pustulosa tóxica, eritema, erupción cutánea, dermatitis exfoliativa, liquen plano, fotosensibilidad, lupus eritematoso sistémico, síndrome de Sjogren, síndrome nefrótico, estasis intersticial hemorragia renal, cristales en la orina, hematuria, nefrolitiasis, oligospermia transitoria, coloración amarillenta de la piel y líquidos corporales, inducción de autoanticuerpos.

Embarazo y lactancia

El medicamento se puede usar durante el embarazo solo si es absolutamente necesario. El riesgo de daño fetal cuando se usa sulfasalazina durante el embarazo se considera bajo. La sulfasalazina administrada por vía oral inhibe la absorción y el metabolismo del ácido fólico, lo que puede provocar su deficiencia. La sulfasalazina pasa a la leche materna, pero las cantidades del fármaco en la leche materna no deben representar un riesgo para un bebé sano. Se indica precaución en prematuros y recién nacidos con ictericia fisiológica. El medicamento reduce la cantidad y la motilidad de los espermatozoides, lo que puede afectar la fertilidad. Este efecto suele ser reversible después de interrumpir el tratamiento.

Comentarios

Se debe tomar una ingesta adecuada de líquidos mientras se usa este medicamento, ya que la sulfasalazina puede causar cristales en la orina y la formación de cálculos renales. Durante el tratamiento, se debe controlar el hemograma y la función hepática antes de iniciar el tratamiento y cada 2 semanas durante los primeros 3 meses de tratamiento. Se deben realizar controles periódicos cada 4 semanas durante los próximos 3 meses. Posteriormente, se debe controlar el hemograma y la función hepática cada 3 meses. Se debe controlar la función renal antes del tratamiento y a intervalos regulares durante el tratamiento. Los cambios en la imagen sanguínea (por ejemplo, macrocitosis y pancitopenia) que pueden atribuirse a la deficiencia de folato pueden normalizarse mediante la administración de ácido fólico (leucovorina). Durante el uso del medicamento, se puede obtener una concentración falsamente más alta que la concentración real de normetanefrina en la orina, medida por el método de cromatografía líquida.

Interacciones

Puede producirse una reducción de la absorción de digoxina con la administración concomitante de sulfasalazina. La deficiencia de ácido fólico puede ocurrir porque la sulfasalazina inhibe su absorción. La rifampicina reduce la concentración plasmática de sulfapiridina (uno de los metabolitos de la sulfasalazina); esto probablemente esté relacionado con el efecto inductor de las enzimas hepáticas de la rifampicina. La administración oral simultánea de sulfasalazina y mercaptopurina o azatiopurina puede provocar supresión de la médula ósea y leucopenia. La sulfasalazina inhibe la tiopurina metiltransferasa, que participa en el metabolismo de la mercaptopurina.

Precio

Salazopyrin ™ EN, precio 100% PLN 56,94

La preparación contiene la sustancia: sulfasalazina