Combi Xaloptic

Acción

La preparación contiene dos principios activos que reducen la presión intraocular como resultado de diferentes mecanismos de acción. Los efectos combinados de ambos fármacos dan como resultado una mayor reducción de la PIO que cuando se usa cualquiera de los fármacos por separado. El latanoprost es un análogo de prostaglandina F2α, un agonista selectivo del receptor de prostanoide FP. Disminuye la presión intraocular aumentando la salida del humor acuoso, aumenta el flujo coroideo-escleral y reduce la resistencia a la salida a través de la malla trabecular. No tiene ningún efecto significativo sobre la producción de humor acuoso, la barrera hemato-acuosa y la circulación sanguínea intraocular. Después de la inyección en el saco conjuntival, se absorbe a través de la córnea y se hidroliza al ácido biológicamente activo de latanoprost. La concentración máxima del fármaco en el humor acuoso se produce aproximadamente 2 horas después de la administración. T0.5 en plasma es de aproximadamente 17 minutos. Después de la administración tópica, la biodisponibilidad sistémica del ácido de latanoprost es del 45%. El ácido de latanoprost se une en un 87% a las proteínas plasmáticas. El metabolismo tiene lugar principalmente en el hígado. Los metabolitos inactivos se excretan principalmente en la orina. El timolol es un bloqueador β no selectivo, desprovisto de actividad simpaticomimética intrínseca, inhibición miocárdica directa y efectos estabilizadores de membrana no específicos. El timolol reduce la presión intraocular al reducir la producción de humor acuoso en el epitelio ciliar. No se encontró ningún efecto significativo sobre la permeabilidad de la barrera sangre-líquido acuoso a las proteínas plasmáticas. La concentración máxima en el humor acuoso se produce aproximadamente 1 hora después de la administración tópica del fármaco. Parte de la dosis penetra en el torrente sanguíneo; la concentración plasmática máxima se alcanza después de 10-20 minutos. T0.5 en plasma es de 6 h El metabolismo ocurre en el hígado. Los metabolitos del timolol se excretan en la orina con el fármaco inalterado. Existe una tendencia a una concentración 2 veces mayor de latanoprost en el humor acuoso 1-4 horas después de la administración del colirio que contiene latanoprost y timolol, en comparación con la monoterapia.

Dosis

Adultos (incluidos pacientes de edad avanzada). Conjuntivalmente: 1 gota administrada en el ojo u ojos afectados una vez al día. Si se olvida una dosis, el tratamiento debe continuar con la siguiente dosis programada. No exceda la dosis de 1 gota en el (los) ojo (s) afectado (s) una vez al día. Grupos especiales de pacientes. No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso en niños y adolescentes. Manera de dar. Después de la instilación, se recomienda comprimir el canal nasolagrimal o cerrar el párpado durante 2 minutos. Si el paciente está usando más de un medicamento oftálmico, cada medicamento debe administrarse con al menos 5 minutos de diferencia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes. Hiperreactividad bronquial, incluyendo antecedentes o antecedentes de asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave. Bradicardia sinusal, síndrome del nódulo sinoauricular enfermo, bloqueo auriculoventricular de segunda etapa. o IIIst. no controlado con marcapasos, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico.

Precauciones

En pacientes con trastornos cardiovasculares (por ejemplo, cardiopatía isquémica, angina de Prinzmetal e insuficiencia cardíaca) e hipotensión, se debe evaluar críticamente la terapia con betabloqueantes y se debe considerar el uso de otros principios activos. Se debe controlar a los pacientes con trastornos cardiovasculares para detectar el empeoramiento de estos trastornos y la gravedad de los efectos secundarios. Debido al efecto negativo sobre el tiempo de conducción, los betabloqueantes deben usarse con precaución en pacientes con Ist bloqueo cardíaco.Tenga precaución en pacientes con alteraciones circulatorias periféricas graves (por ejemplo, formas graves de la enfermedad de Raynaud o síndrome de Raynaud). Se han notificado síntomas respiratorios, incluida la muerte por broncoespasmo repentino en pacientes con asma, con el uso de algunos betabloqueantes oftálmicos. En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica leve a moderada, debe usarse con precaución y solo si los beneficios potenciales superan los riesgos. Los betabloqueantes pueden enmascarar los signos y síntomas de la hipoglucemia; se debe tener precaución en pacientes con riesgo de hipoglucemia espontánea y en pacientes con diabetes inestable. Los betabloqueantes pueden enmascarar los síntomas de una glándula tiroides hiperactiva. Los betabloqueantes pueden causar sequedad ocular; utilice la preparación con mucho cuidado en pacientes con enfermedades de la córnea. La coadministración de la preparación con otro betabloqueante sistémico puede provocar un aumento del efecto reductor de la PIO o los efectos conocidos del bloqueo betaadrenérgico sistémico, y la respuesta al tratamiento debe vigilarse de cerca en estos pacientes. No se recomienda el uso de dos betabloqueantes locales o dos prostaglandinas locales. Durante el tratamiento con betabloqueantes, los pacientes con antecedentes de enfermedad atópica o antecedentes de reacciones anafilácticas graves a varios alérgenos pueden ser más sensibles a la exposición repetida con estos alérgenos y pueden no responder a las dosis de epinefrina utilizadas para tratar las reacciones anafilácticas. Se ha informado desprendimiento de coroides con el uso de agentes que inhiben la producción de humor acuoso (por ejemplo, timolol, acetazolamida) después de los procedimientos de filtración. Los betabloqueantes oftálmicos pueden inhibir los efectos sistémicos de los beta-agonistas, p. Ej.adrenalina: se debe informar al anestesista antes de la cirugía que el paciente está tomando timolol. La pigmentación del iris puede cambiar durante el tratamiento; el tratamiento puede continuar; sin embargo, los pacientes deben ser monitoreados regularmente y, si es clínicamente necesario, discontinuar el tratamiento. Debido a la falta de experiencia documentada, la preparación debe usarse con precaución en pacientes con glaucoma inflamatorio, con glaucoma neovascular, con glaucoma crónico de ángulo cerrado, con cueva congénita, con glaucoma de ángulo abierto en pacientes con pseudofaquia, con glaucoma pigmentario y en ataques agudos de glaucoma con ángulo cerrado. Latanoprost debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de queratitis herpética. Evite el uso en pacientes con queratitis herpética actual y en pacientes que padecen queratitis herpética recurrente asociada con el uso de análogos de prostaglandinas. Debido al riesgo de edema macular (incluida la forma quística), latanoprost debe usarse con precaución en pacientes con afaquia, pseudofaquia con una cápsula posterior del cristalino desgarrada o con riesgo de desarrollar edema macular quístico. El cloruro de benzalconio contenido en la preparación puede causar queratopatía punteada y / o queratopatía ulcerativa tóxica, irritación ocular y decoloración de las lentes de contacto blandas. Los pacientes con síndrome de ojo seco o enfermedades asociadas con daño corneal, que utilizan la preparación con frecuencia o durante mucho tiempo, deben ser monitoreados cuidadosamente. Los lentes de contacto deben quitarse antes de usar la preparación y no ponerse antes de los 15 minutos.

Actividad indeseable

Muy frecuentes: aumento de la pigmentación del iris (con mayor frecuencia en personas con un color de iris mixto, por ejemplo, azul-marrón, gris-marrón, amarillo-marrón y verde-marrón). Frecuentes: irritación ocular (que incluye escozor, ardor, picor), dolor ocular. Poco frecuentes: dolor de cabeza, conjuntivitis, conjuntivitis, visión borrosa, lagrimeo, blefaritis, enfermedad de la córnea, erupción cutánea, prurito. Efectos secundarios adicionales asociados con el uso de componentes individuales de la preparación: latanoprost: queratitis herpética, mareos, cambios en la apariencia de las pestañas (alargamiento, engrosamiento, oscurecimiento, aumento del número), defectos epiteliales puntiformes, edema periorbitario, iritis / uveítis, edema macular (en pacientes con afaquia, pseudoafaquia con una cápsula posterior del cristalino desgarrada, así como en pacientes con riesgo de edema macular), ojos secos, queratitis, hinchazón y defectos de la córnea, cambios en la dirección del crecimiento de las pestañas (que pueden causar irritación ocular), quiste iris, fotofobia, cambios en la órbita y párpado que conducen a la profundización del surco palpebral. empeoramiento de angina preexistente, palpitaciones, asma, exacerbación del asma, dificultad para respirar, oscurecimiento de la piel de los párpados, dolor en las articulaciones, dolor muscular, dolor en el pecho; timolol: reacción alérgica sistémica (incluyendo angioedema, urticaria, erupción local o generalizada, prurito, reacción anafiláctica), hipoglucemia, insomnio, depresión, pesadillas, pérdida de memoria, síncope, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral, empeoramiento de signos y síntomas síntomas de miastenia gravis, mareos, parestesia, dolor de cabeza, síntomas de irritación ocular (ardor, escozor, picor, lagrimeo, enrojecimiento de los ojos), blefaritis, queratitis, visión borrosa, desprendimiento coroideo después del tratamiento con filtro, disminución de la sensibilidad corneal, ojos secos, erosión córnea, ptosis, diplopía, tinnitus, bradicardia, dolor de pecho, palpitaciones, edema, arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva, bloqueo auriculoventricular, paro cardíaco, insuficiencia cardíaca, presión arterial baja, fenómeno de Raynaud, resfriado manos y pies, broncoespasmo (principalmente en pacientes con y enfermedades broncoespásticas), dificultad para respirar, tos, disgeusia, náuseas, trastornos digestivos, diarrea, sequedad de boca, dolor abdominal superior, vómitos, caída del cabello, erupción similar a la psoriasis o exacerbación de la psoriasis, erupción cutánea, dolor muscular, disfunción sexual, disminución de la libido, debilidad / cansancio. Se han notificado casos muy raros de calcificación corneal en asociación con el uso de colirios de fosfato en algunos pacientes con daño corneal grave.

Interacciones

Se han notificado reacciones de PIO paradójicas tras la administración intraocular simultánea de dos análogos de prostaglandinas; no se recomienda el uso concomitante de dos o más prostaglandinas, análogos de prostaglandinas o derivados. La coadministración de la preparación con otro betabloqueante oral puede provocar un aumento del efecto reductor de la PIO o los efectos conocidos del bloqueo betaadrenérgico sistémico. No se recomienda el uso concomitante de dos o más betabloqueantes locales. Ocasionalmente se ha informado midriasis causada por el uso concomitante de betabloqueantes oftálmicos y epinefrina. Cuando se utilizan betabloqueantes oftálmicos concomitantemente con bloqueadores de los canales de calcio orales, betabloqueantes, fármacos antiarrítmicos (incluida la amiodarona), glucósidos atacantes, parasimpaticomiméticos, guanetidina, el efecto puede potenciarse, dando lugar a hipotensión y / o bradicardia marcada. . El aumento de la presión arterial tras la suspensión brusca de clonidina puede potenciarse con betabloqueantes. Los betabloqueantes pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de los fármacos antidiabéticos. Se ha notificado la potenciación del bloqueo sistémico de los receptores β-adrenérgicos (p. Ej., Reducción de la frecuencia cardíaca, depresión) con el uso concomitante de inhibidores de CYP2D6 (p. Ej., Quinidina, fluoxetina, paroxetina) y timolol.