Zahron

1 tableta pow. contiene 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg o 40 mg de rosuvastatina cálcica; los comprimidos contienen lactosa y amarillo de quinolina (E104).

Acción

La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima determinante de la velocidad, para convertir la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol. El fármaco aumenta la cantidad de receptores de LDL en la superficie de las células del hígado, lo que facilita la captación y catabolismo de LDL, inhibe la producción de VLDL por el hígado, lo que conduce a una reducción en la cantidad total de LDL y VLDL. Reduce la concentración de colesterol LDL elevado, colesterol total y triglicéridos, y aumenta la concentración de colesterol HDL. También reduce ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG y aumenta ApoA-I. La rosuvastatina también reduce la relación LDL-C / HDL-C, C total / HDL-C, nonHDL-C / HDL-C y ApoB / ApoA-I. Después de la administración oral, la rosuvastatina alcanza la Cmax después de aproximadamente 5 horas. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 20%. La unión a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, es aproximadamente del 90%.Se metaboliza en pequeña proporción (10%). El metabolismo de rosuvastatina está mediado principalmente por la isoenzima CYP2C9 y, en menor medida, por las isoenzimas 2C19, 3A4 y 2D6. Como sucede con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la captación hepática de rosuvastatina está mediada por OATP-C, un transportador de membrana en el hígado; es un compuesto importante en la eliminación de rosuvastatina en el hígado. Aproximadamente el 90% de la rosuvastatina se excreta inalterada en las heces (tanto la dosis absorbida como la no absorbida). El resto se excreta en la orina, aproximadamente un 5% sin cambios. T0.5 en la fase de eliminación es de aproximadamente 19 horas.

Dosis

Oralmente. La dosis debe determinarse individualmente, de acuerdo con las recomendaciones actuales, dependiendo del propósito de la terapia y la respuesta del paciente al tratamiento. Debe seguir una dieta para reducir el colesterol antes y durante el tratamiento. Tratamiento de la hipercolesterolemia: inicialmente 5-10 mg una vez al día, tanto en pacientes que no han sido tratados con otras estatinas antes como en aquellos tratados con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Si es necesario, la dosis puede aumentarse después de 4 semanas de tratamiento. Debido a una mayor incidencia de reacciones adversas con la dosis de 40 mg, solo se puede considerar un aumento de la dosis final a 30 mg o una dosis máxima de 40 mg en pacientes con hipercolesterolemia grave que tienen un alto riesgo de enfermedad cardiovascular (especialmente pacientes con antecedentes familiares de hipercolesterolemia) que no han alcanzado el objetivo de tratamiento esperado con la dosis de 20 mg y se encuentran bajo control de rutina. El tratamiento con una dosis de 30 mg o 40 mg debe realizarse bajo la supervisión de un especialista. Prevención de eventos cardiovasculares: 20 mg al día. Grupos especiales de pacientes. En ancianos (> 70 años), en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina Niños y adolescentes: de 6 a 17 años de edad (fase de Tanner 10 mg / día en niños de 6 a 9 años de edad y> 20 mg / día en niños de 10 a 17 años El aumento de la dosis debe basarse en la respuesta individual y la tolerabilidad de los niños y adolescentes al tratamiento según lo recomendado por las recomendaciones de tratamiento pediátrico Los niños deben ser tratados por un especialista Experiencia con el uso de rosuvastatina en niños con hipercolesterolemia familiar homocigótica, está restringido a un pequeño número de niños de 8 a 17 años. Los comprimidos de 30 mg y 40 mg no son para uso en niños y adolescentes. Seguridad y eficacia de rosuvastatina en niños de edad. Modo de empleo El producto puede utilizarse. tomarse a cualquier hora del día, con o sin alimentos.

Indicaciones

Tabl. pow. 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg. Tratamiento de la hipercolesterolemia. Hipercolesterolemia primaria (tipo IIa) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como complemento de la dieta cuando la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo, ejercicio, pérdida de peso) son inadecuados. Hipercolesterolemia familiar homocigótica como complemento de la dieta y otros tratamientos hipolipemiantes (p. Ej., Aféresis de LDL), o cuando otros tratamientos no son apropiados. Prevención de eventos cardiovasculares mayores: para pacientes con alto riesgo de experimentar un evento de este tipo por primera vez, junto con medidas para reducir otros factores de riesgo. Tabl. pow. 15 mg y 30 mg. Tratamiento de la hipercolesterolemia. En adultos, adolescentes y niños ≥6 años e hipercolesterolemia primaria (tipo IIa, incluida la hipercolesterolemia familiar heterocigótica) o dislipidemia mixta (tipo IIb), como complemento de la dieta, cuando la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (p. Ej., Ejercicio, reducción peso corporal) es insuficiente. Hipercolesterolemia familiar homocigota, como complemento de la dieta y otros tratamientos hipolipemiantes (p. Ej., Aféresis de LDL) o si otros tratamientos no son apropiados. Prevención de eventos cardiovasculares mayores: en pacientes que inicialmente se consideró que tenían un alto riesgo de tal evento, junto con medidas para reducir otros factores de riesgo.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la rosuvastatina u otros ingredientes de la preparación. Enfermedad hepática activa, que incluye elevaciones persistentes inexplicables de las transaminasas séricas y elevaciones de más de 3 veces por encima del límite superior de la normalidad (LSN) en uno de ellos. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). Miopatía Tratamiento concomitante con ciclosporina. El embarazo. Período de lactancia. Mujeres en edad fértil que no utilizan métodos anticonceptivos eficaces. Además, el uso de las dosis de 30 mg y 40 mg está contraindicado en pacientes con factores predisponentes a la miopatía o rabdomiólisis; Estos incluyen: disfunción renal moderada (aclaramiento de creatinina <60 ml / min), hipotiroidismo, enfermedades musculares determinadas genéticamente en el paciente o sus familiares, aparición de síntomas de daño muscular después de usar otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa o un fármaco del grupo de fibratos, abuso de alcohol, situaciones en las que los niveles sanguíneos de la droga pueden aumentar, origen asiático, uso concomitante de fibratos.

Precauciones

La rosuvastatina debe usarse con precaución en pacientes con factores que predisponen a la miopatía o rabdomiólisis, tales como: disfunción renal, hipotiroidismo, enfermedad muscular determinada genéticamente en el paciente o en sus familiares, el desarrollo de síntomas de daño muscular después de usar otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa o fármaco. fibratos, abuso de alcohol, edad> 70 años, situaciones en las que los niveles en sangre pueden aumentar (por ejemplo, en pacientes de ascendencia asiática en los que aumenta la exposición a rosuvastatina). El riesgo de miopatía también puede aumentar a través de interacciones medicamentosas de rosuvastatina (interacciones farmacocinéticas o farmacodinámicas; ver también interacciones). En grupos de pacientes con mayor riesgo de miopatía, los riesgos deben sopesarse frente a los posibles beneficios del tratamiento, y se recomienda la monitorización del paciente durante el tratamiento. Los niveles de creatina quinasa (CK) deben medirse antes de iniciar la terapia con rosuvastatina; si aumenta significativamente (> 5 x LSN), debe realizarse un control a los 5-7 días. El tratamiento no debe iniciarse si la CK de control> 5 x LSN. Si durante el tratamiento con rosuvastatina se presentan dolor, debilidad o calambres musculares inexplicables, especialmente cuando se acompañan de malestar o fiebre, se deben medir los niveles de CK; El tratamiento debe suspenderse si los niveles de CK son significativamente elevados (> 5 veces el LSN) o si los síntomas musculares son graves y causan molestias con las actividades diarias (incluso si los niveles de CK son ≤ 5 veces el LSN). Después de la resolución de los síntomas clínicos y la reducción de los niveles de CK a la normalidad, se puede considerar la readministración de rosuvastatina u otro inhibidor de la HMG-CoA a la dosis más baja con una estrecha observación del paciente. Si el paciente está asintomático, no se requiere un control de rutina de los niveles de CK. Se han notificado casos muy raros de miopatía necrotizante inmunomediada (MNIM) durante o después del tratamiento con estatinas; Las características clínicas de IMNM son debilidad muscular proximal persistente y aumento de la actividad de la CK, que se mantiene a pesar de la interrupción del tratamiento con estatinas. Rosuvastatina no debe usarse si un paciente tiene una condición aguda y severa que sugiera miopatía o que favorezca el desarrollo de insuficiencia renal secundaria debido a rabdomiólisis (por ejemplo, sepsis, hipotensión, cirugía mayor, trauma, alteraciones metabólicas, endocrinas y electrolíticas severas o convulsiones incontroladas) . El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con abuso de alcohol y / o antecedentes de enfermedad hepática. Antes de iniciar el tratamiento con el preparado, se deben realizar pruebas de función hepática, se debe realizar otra prueba a los 3 meses, se debe suspender el medicamento o reducir la dosis si la actividad de las transaminasas es más de 3 veces mayor que el LSN. En pacientes con hipercolesterolemia secundaria causada por hipotiroidismo o síndrome nefrótico, la enfermedad subyacente debe tratarse adecuadamente antes de iniciar el tratamiento con el preparado. Debido al mayor riesgo de proteinuria en pacientes tratados con 30 mg o 40 mg, se debe considerar la monitorización de la función renal en las visitas de seguimiento de rutina. Si se sospecha que un paciente desarrolla enfermedad pulmonar intersticial (manifestada por disnea, tos seca, deterioro general - fatiga, pérdida de peso, fiebre), se debe interrumpir el tratamiento con estatinas. Las estatinas pueden aumentar los niveles de glucosa en sangre y pueden causar hiperglucemia en algunos pacientes con riesgo de desarrollar diabetes, por lo que se requiere un cuidado adecuado de la diabetes. Sin embargo, este riesgo no debería ser una razón para suspender el tratamiento con estatinas, ya que el beneficio de reducir el riesgo de trastornos vasculares con estatinas es mayor. Los pacientes con riesgo (con glucosa en ayunas de 5,6 a 6,9 mmol / L, IMC> 30 kg / m2, triglicéridos elevados, hipertensión) deben ser controlados tanto clínica como bioquímicamente de acuerdo con las directrices nacionales. . Debido al contenido de lactosa, el medicamento no debe usarse en pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. Debido a la presencia de amarillo de quinolina (E104), el fármaco puede provocar reacciones alérgicas.

Actividad indeseable

Frecuentes: diabetes mellitus (frecuencia dependiente de factores de riesgo: glucosa en ayunas ≥ 5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m2, aumento de triglicéridos, antecedentes de hipertensión), dolor de cabeza, mareos, estreñimiento, náuseas, dolor de estómago, dolor muscular, debilidad. Poco frecuentes: prurito, erupción cutánea, urticaria. Raras: trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad (incluido angioedema), pancreatitis, aumento de las transaminasas hepáticas, miopatía (incluida miositis) y rabdomiólisis. Muy raras: polineuropatía, deterioro de la memoria, ictericia, hepatitis, dolor articular, hematuria, ginecomastia. Frecuencia no conocida: depresión, neuropatía periférica, alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y pesadillas), tos, disnea, diarrea, síndrome de Stevens-Johnson, enfermedad de los tendones (a veces complicada por ruptura), miopatía necrotizante inmunomediada, daño en los tendones, hinchazón. Se ha observado lo siguiente en pacientes tratados con rosuvastatina: proteinuria (de origen predominantemente tubular; especialmente en pacientes tratados con dosis altas; no se ha demostrado que la proteinuria sea un precursor de la enfermedad renal aguda o progresiva); aumento de la actividad de la creatina quinasa. También se han informado disfunción sexual y enfermedad pulmonar intersticial con algunas estatinas (especialmente con el uso a largo plazo). La incidencia de rabdomiólisis, reacciones adversas renales y hepáticas graves es mayor con la dosis de 40 mg. Se observaron aumentos de CK> 10 x LSN y síntomas musculares con más frecuencia en niños y adolescentes que en adultos.

Embarazo y lactancia

El uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces.

Comentarios

Al conducir vehículos o utilizar máquinas, debe tenerse en cuenta que pueden producirse mareos.

Interacciones

La rosuvastatina es un sustrato para algunos transportadores, incluido el transportador de captación hepática OATP1B1 y el transportador de salida BCRP. El uso concomitante de rosuvastatina con medicamentos que inhiben estas proteínas de transporte puede aumentar los niveles sanguíneos de rosuvastatina y aumentar el riesgo de miopatía. Cuando sea necesario coadministrar rosuvastatina con otros fármacos que se sabe que aumentan la exposición a rosuvastatina, se deben ajustar las dosis de rosuvastatina. La dosis máxima diaria de rosuvastatina debe ajustarse de modo que no se espere que la exposición a rosuvastatina supere la exposición cuando se toma una dosis diaria de 40 mg de rosuvastatina sin interacciones medicamentosas. El uso de rosuvastatina con ciclosporina provoca un aumento de aproximadamente 7 veces en el AUC de rosuvastatina, pero no se observaron cambios en la concentración de ciclosporina; el uso con ciclosporina está contraindicado. El uso de rosuvastatina con inhibidores de proteasa puede aumentar significativamente la exposición a rosuvastatina; Se puede considerar el uso concomitante de rosuvastatina con algunas combinaciones de inhibidores de la proteasa después de considerar cuidadosamente los ajustes de dosis de rosuvastatina, teniendo en cuenta el aumento esperado en la exposición a rosuvastatina; en los ensayos clínicos, se observó lo siguiente: atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg una vez al día, 8 días administrados con una dosis única de rosuvastatina 10 mg resultó en un aumento de 3,1 veces en el AUC de rosuvastatina; 150 mg de simeprevir una vez al día durante 7 días, administrado con una dosis única de 10 mg de rosuvastatina, produjo un aumento de 2,8 veces en el AUC de rosuvastatina; lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg dos veces al día, 17 días, administrado con rosuvastatina 20 mg una vez al día durante 7 días, dio como resultado un aumento de 2,1 veces en el AUC de rosuvastatina; darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg BID, 7 días, administrado con rosuvastatina 10 mg, una vez al día durante 7 días, dio como resultado un aumento de 1,5 veces en el AUC de rosuvastatina; tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg BID, 11 días, administrado con una dosis única de 10 mg de rosuvastatina, resultó en un aumento de 1.4 veces en el AUC de rosuvastatina; fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg dos veces al día, 8 días administrado con una dosis única de 10 mg de rosuvastatina no aumentó el AUC de rosuvastatina. El uso de rosuvastatina (10 mg una vez al día, 14 días) con ezetimiba (10 mg una vez al día, 14 días) dio como resultado un aumento de 1,2 veces en el AUC de rosuvastatina; sin embargo, no se pueden excluir efectos adversos y una interacción farmacodinámica; tenga cuidado. El uso concomitante de rosuvastatina y gemfibrozil, fenofibrato u otros fibratos y niacina (ácido nicotínico) en una dosis reductora de lípidos (1 g por día o más) aumenta el riesgo de miopatía. No se recomienda el uso de rosuvastatina y gemfibrozil. El uso concomitante de rosuvastatina 40 mg y fibratos está contraindicado; estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis de 5 mg.Debido al riesgo de miopatía (incluida rabdomiólisis), no se debe utilizar rosuvastatina concomitantemente con ácido fusídico sistémico o dentro de los 7 días posteriores a la interrupción del tratamiento con ácido fusídico; el tratamiento con estatinas debe suspenderse durante el tratamiento con ácido fusídico, y el tratamiento con estatinas se puede reanudar después 7 días después de la última dosis de ácido fusídico; Si no se puede evitar el uso concomitante de rosuvastatina y ácido fusídico, dicha combinación solo debe considerarse caso por caso y bajo estrecha supervisión médica. Las suspensiones reductoras de ácido gástrico que contienen hidróxido de magnesio y aluminio reducen los niveles sanguíneos de rosuvastatina en aproximadamente un 50%; el efecto es menor cuando se toman antiácidos 2 horas después de la administración de rosuvastatina. El uso concomitante de rosuvastatina y eritromicina reduce el AUC de rosuvastatina en un 20% y la Cmáx de rosuvastatina en un 30% (esta interacción puede deberse al aumento de la motilidad gastrointestinal después de la administración de eritromicina). La rosuvastatina no inhibe ni induce el CYP450; además, se metaboliza en pequeña medida y tiene una baja afinidad por el CYP450; no se esperan interacciones debido a los efectos sobre el metabolismo dependiente de la enzima del citocromo P450. No hubo interacciones clínicamente significativas entre rosuvastatina y fluconazol (un inhibidor de CYP2C9 y CYP3A4) o ketoconazol (un inhibidor de CYP2A6 y CYP3A4). La coadministración de itraconazol (un inhibidor de CYP3A4) con rosuvastatina resultó en un aumento de 1,4 veces en el área bajo la curva (AUC) de rosuvastatina. Además, en los ensayos clínicos, se observó lo siguiente: la dosis de carga de 300 mg de clopidogrel seguida de 75 mg administrados en 24 h con una dosis única de 20 mg de rosuvastatina resultó en un aumento del doble del AUC para rosuvastatina, 75 mg de eltrombopag una vez al día, 10 días administrado con una dosis única de rosuvastatina 10 mg causaron un aumento de 1,6 veces en el AUC de rosuvastatina; dronedarona 400 mg dos veces al día aumentó el AUC de rosuvastatina en 1,4 veces; la administración de baicalina con una dosis única de 20 mg de rosuvastatina resultó en una disminución del 47% en el AUC de rosuvastatina. No hubo cambios en el AUC de rosuvastatina cuando se administró con aleglitazar, silimarina y rifampicina. Iniciar el tratamiento con rosuvastatina o aumentar la dosis de rosuvastatina en pacientes tratados concomitantemente con antagonistas de la vitamina K (por ejemplo, warfarina u otros anticoagulantes cumarínicos) puede aumentar el INR; La reducción del INR o la interrupción de la dosis de rosuvastatina puede resultar en una disminución del INR; el INR debe controlarse adecuadamente. El uso concomitante de rosuvastatina y anticonceptivos orales aumenta el AUC de etinilestradiol y norgestrel en un 26 y un 34%, respectivamente, lo que debe tenerse en cuenta al seleccionar la dosis del anticonceptivo; No se puede descartar un efecto similar en usuarias de THS (sin embargo, muchos pacientes usaron simultáneamente y bien toleraron agentes hormonales en los ensayos clínicos). No existen interacciones clínicamente significativas entre rosuvastatina y digoxina.

Precio

Zahron, precio 100% PLN 56,96

La preparación contiene la sustancia: Rosuvastatina