Nabuton VP

1 tableta contiene 500 mg de nabumetona.

Acción

Medicamento antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipiréticas. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, la presencia de alimentos aumenta la absorción del medicamento. Sufre un metabolismo de "primer paso" en el hígado al metabolito activo ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6-MNA), que es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. El 6-MNA se une en gran medida (alrededor del 99%) a las proteínas plasmáticas; La Cmax en sangre se alcanza de 3 a 6 horas después de tomar el medicamento. Penetra la barrera placentaria y pasa a la leche materna y a los tejidos inflamados. Se metaboliza en el hígado. El T0,5 del 6-MNA es de aproximadamente 24 h Los metabolitos se excretan principalmente en la orina (aproximadamente el 80%) y las heces (10%). En la osteoartritis y la artritis reumatoide, el efecto del tratamiento ocurre después de 1-3 semanas de tomar el fármaco.

Dosis

Oralmente. Adultos: 1 g al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 2 g por día en 2 tomas divididas (mañana y noche). Grupos especiales de pacientes. El medicamento no se recomienda para su uso en niños. No se ha establecido la seguridad y eficacia del producto en este grupo de edad. Los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de experimentar reacciones adversas asociadas con el tratamiento con AINE, especialmente hemorragia y perforación gastrointestinal, que pueden ser fatales; se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 500 mg diarios, que en la mayoría de los casos proporciona un alivio sintomático adecuado; Debe evitarse el uso de dosis superiores a 1 g al día. Los datos sobre el uso de nabumetona en pacientes con insuficiencia hepática grave son limitados. La biotransformación de nabumetona a 6-MNA y luego 6-MNA a metabolitos inactivos depende de la función hepática y, por tanto, puede reducirse en pacientes con insuficiencia hepática grave. Debido al hecho de que los metabolitos de la nabumetona se excretan del cuerpo por los riñones, en pacientes con insuficiencia renal moderada (CCr 30-49 ml / min) puede ser necesaria una reducción de la dosis del fármaco.

Indicaciones

Artrosis y artritis reumatoide.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo: nabumetona oa alguno de los excipientes. Antecedentes de asma, urticaria o reacciones alérgicas después del uso de ácido acetilsalicílico u otros AINE (se han notificado reacciones anafilactoides graves, raramente mortales, en estos pacientes). Insuficiencia hepática grave. Sangrado gastrointestinal activo o pasado, recurrente (2 o más episodios confirmados), úlcera gástrica y / o úlcera duodenal, o perforación del tracto gastrointestinal. III trimestre de embarazo y lactancia. Insuficiencia cardíaca grave y hemorragia cerebrovascular u otro tipo de hemorragia activa.

Precauciones

Los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de experimentar reacciones adversas asociadas con el tratamiento con AINE, especialmente hemorragia y perforación gastrointestinal, que pueden ser fatales. Debe evitarse el uso concomitante de nabumetona con AINE, incluida la COX-2. Pueden producirse hemorragias, úlceras o perforaciones gastrointestinales en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin antecedentes de síntomas previos o antecedentes de episodios gastrointestinales graves. Usar con especial precaución en pacientes con mayor riesgo de ulceración, perforación y hemorragia gastrointestinal (pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa gástrica y / o duodenal, especialmente complicada con hemorragia o perforación en el pasado; pacientes de edad avanzada; pacientes que toman corticosteroides anticoagulantes como warfarina, otros AINE, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o agentes antiplaquetarios como ácido acetilsalicílico y clopidogrel); en estos pacientes, el tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja disponible de nabumetona. En caso de hemorragia gastrointestinal o ulceración en pacientes que reciben nabumetona, se debe interrumpir el tratamiento con la preparación. Debido a la posibilidad de empeoramiento de la enfermedad, los AINE deben usarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn). En pacientes con úlceras gástricas y / o duodenales activas, se deben sopesar los beneficios de la nabumetona frente a los riesgos potenciales, se debe instituir un régimen adecuado para las úlceras y se debe vigilar cuidadosamente al paciente. Se han notificado casos de retención de líquidos y edema en pacientes con antecedentes de hipertensión y / o insuficiencia cardíaca congestiva leve a moderada después del uso de AINE, y se debe tener precaución. El uso de algunos AINE (especialmente a largo plazo y en dosis altas) se asocia con un pequeño aumento del riesgo de episodios tromboembólicos arteriales (p. Ej., Ataque cardíaco o accidente cerebrovascular). Antes de iniciar un tratamiento a largo plazo (después de considerar los beneficios y riesgos), se debe tener precaución en pacientes: con factores de riesgo de enfermedad cardiovascular (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes, tabaquismo), con hipertensión no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, cardiopatía isquémica establecida. , enfermedad arterial periférica y / o enfermedad cerebrovascular. Se debe tener precaución al usar el medicamento en pacientes con: ulceración activa del tracto gastrointestinal superior. (debe iniciarse un tratamiento adecuado antes de iniciar la terapia con nabumetona); con antecedentes de ulceración del tracto gastrointestinal superior; tomando otras preparaciones que aumentan el riesgo de ulceración gastrointestinal (por ejemplo, corticosteroides orales); con insuficiencia renal grave (CCr <30 ml / min): deben realizarse análisis de laboratorio al inicio y después de varias semanas de tratamiento. Es posible que deba interrumpirse el tratamiento si la insuficiencia renal empeora. En pacientes con insuficiencia renal moderada (CCr 30-49 ml / min), la concentración plasmática de la fracción de 6-MNA libre aumenta en un 50% y puede ser necesario reducir la dosis del fármaco; con antecedentes de asma, urticaria u otras reacciones alérgicas causadas por la administración de aspirina u otros AINE (se han informado ataques de asma graves y mortales; la primera administración de nabumetona debe realizarse bajo supervisión médica); con retención de líquidos, hipertensión y / o insuficiencia cardíaca (se ha observado edema periférico; se debe vigilar a los pacientes para detectar un empeoramiento de la enfermedad existente); que tienen síntomas de problemas hepáticos o han tenido pruebas de función hepática anormales.Si se produce una reacción hepática grave, se debe interrumpir el tratamiento con nabumetona; En muy raras ocasiones se han notificado reacciones cutáneas graves (algunas de ellas mortales), que incluyen dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, en asociación con el uso de AINE en la fase inicial del tratamiento. Ante los primeros síntomas como erupción cutánea, lesiones de las mucosas u otros signos de hipersensibilidad, se debe interrumpir el tratamiento con nabumetona. Los AINE pueden enmascarar los síntomas de una infección existente. Ha habido informes de visión borrosa o agudeza visual reducida. Se deben realizar exámenes oftalmológicos en pacientes que desarrollen tales síntomas.

Actividad indeseable

Frecuentes: tinnitus, problemas de audición, aumento de la presión arterial, diarrea, estreñimiento, dispepsia, gastritis, náuseas, dolor abdominal, gases, erupción cutánea, prurito, edema. Poco frecuentes: confusión, nerviosismo, insomnio, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, parestesia, alteraciones visuales, trastornos oculares, enfermedad del oído, dificultad respiratoria, epistaxis, úlcera duodenal, hemorragia gastrointestinal, ulceración gástrica, trastorno gastrointestinal, alquitrán. heces, vómitos, estomatitis, boca seca, fotosensibilidad, urticaria, sudoración, miopatía, trastornos urinarios, astenia, fatiga, pruebas de función hepática anormales. Muy raras: trombocitopenia, anafilaxia, reacciones anafilactoides, neumonía intersticial, insuficiencia hepática, ictericia, reacciones ampollosas que incluyen necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, angioedema, pseudoporfiria, alopecia, insuficiencia renal. , sangrado menstrual excesivo. Se han notificado casos de edema, hipertensión e insuficiencia cardíaca en asociación con el tratamiento con AINE. Algunos AINE (especialmente en dosis altas y a largo plazo) pueden estar asociados con un riesgo ligeramente mayor de eventos tromboembólicos arteriales (por ejemplo, ataque cardíaco, accidente cerebrovascular y muerte).

Embarazo y lactancia

El uso de nabumetona en el primer y segundo trimestre del embarazo debe limitarse a situaciones en las que el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo potencial para el feto o el recién nacido. Los efectos conocidos de los medicamentos de este grupo en el feto humano en el tercer trimestre del embarazo incluyen el estrechamiento del conducto arterial y daño a los pulmones y al corazón. Por tanto, el uso de nabumetona en el tercer trimestre del embarazo está contraindicado. Debido a la posibilidad de que se produzcan efectos secundarios graves después del uso de nabumetona en lactantes, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o suspenderla basándose en una evaluación de los beneficios del preparado en mujeres que amamantan. El uso de nabumetona puede afectar negativamente a la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que planean quedarse embarazadas. En mujeres que tienen dificultades para concebir o que se someten a pruebas de infertilidad, se debe considerar la posibilidad de suspender el uso de nabumetona.

Comentarios

La preparación tiene una influencia leve o moderada sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se han notificado reacciones adversas con el uso de nabumetona, incluyendo mareos o confusión que pueden afectar su capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si se ven afectados, se debe indicar a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas hasta que los síntomas hayan desaparecido.

Interacciones

Corticosteroides: mayor riesgo de ulceración o hemorragia gastrointestinal. Los AINE pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes, como la warfarina y otros anticoagulantes. (cuando se usa concomitantemente con nabumetona, se debe tener especial cuidado y se debe monitorear cuidadosamente el estado del paciente para detectar síntomas relacionados con una sobredosis). Fármacos antiplaquetarios e ISRS: mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal. No se recomienda utilizar más de un AINE al mismo tiempo. El metabolismo y la biodisponibilidad de nabumetona no se ven afectados por: paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina y antiácidos que contienen aluminio. El uso concomitante aumenta la concentración de: glucósidos cardíacos, metotrexato, litio. Puede producirse hiperpotasemia, especialmente con el uso concomitante con diuréticos ahorradores de potasio. Cuando se coadministra con AINE, diuréticos y otros fármacos antihipertensivos, como los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) o los antagonistas del receptor de angiotensina (ARA), el efecto antihipertensivo de los fármacos puede reducirse. En algunos pacientes (por ejemplo, pacientes de edad avanzada o deshidratados), esto puede conducir a un mayor deterioro de la función renal, incluida la insuficiencia renal aguda (RAM); Estos pacientes deben rehidratarse adecuadamente y controlarse periódicamente. Cuando se coadministra nabumetona con otros medicamentos que se unen a proteínas plasmáticas, por ejemplo, sulfonamidas, sulfonilureas o hidantoína, se debe tener especial cuidado y se debe vigilar cuidadosamente al paciente para detectar signos de sobredosis.

Precio

Nabuton VP, precio 100% PLN 42,44

La preparación contiene la sustancia: Nabumetona