Wellbutrin XR

1 tableta pow. La liberación modificada contiene 150 mg o 300 mg de hidrocloruro de bupropión.

Acción

Medicamento antidepresivo. Un inhibidor selectivo de la captación neuronal de catecolaminas (noradrenalina y dopamina). Tiene un efecto mínimo sobre la absorción de indolaminas (serotonina). No inhibe la actividad de MAO. Se desconoce el mecanismo de acción en el tratamiento de la depresión y probablemente esté relacionado con el mecanismo noradrenérgico y / o dopaminérgico. Después de la administración oral de 300 mg de hidrocloruro de bupropión en forma de comprimidos. o mod. Después de la liberación, la concentración sanguínea máxima ocurre después de aproximadamente 5 h. Se desconoce la biodisponibilidad absoluta, los datos sobre la excreción urinaria sugieren que al menos el 87% de la dosis se absorbe en el tracto gastrointestinal. Se metaboliza ampliamente en el cuerpo. Los tres metabolitos principales (hidroxibupropión y los isómeros aminoalcohol treohidrobupropión y eritrohidrobupropión) exhiben actividad farmacológica. Luego, los metabolitos activos se metabolizan a formas inactivas y se excretan en la orina. El bupropión, el hidroxibupropión y el treohidrobupropión se unen moderadamente a proteínas (84%, 77%, 42%, respectivamente). Los estudios in vitro muestran que el bupropión se metaboliza a su metabolito activo, hidroxibupropión, principalmente por la isoenzima CYP2B6, mientras que CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 se metabolizan en menor grado. El bupropión y el hidroxibupropión son inhibidores de la isoenzima CYP2D6. El bupropión se excreta principalmente como metabolitos: el 87% en orina y el 10% en heces, solo el 0,5% del bupropión se excreta inalterado. El T0.5 promedio en la fase de eliminación de bupropión e hidroxibupropión es de aproximadamente 20 h, treohidrobupropión - 37 h, eritrohidrobupropión - 33 h.

Dosis

Oralmente. Adultos: la dosis inicial recomendada es de 150 mg una vez al día. No se ha establecido la dosis óptima en ensayos clínicos. Si no se observa mejoría después de 4 semanas de tratamiento con 150 mg, la dosis puede aumentarse a 300 mg una vez al día. Debe haber un intervalo de 24 horas entre dosis sucesivas Los efectos del fármaco se observaron 14 días después del inicio del tratamiento; el efecto antidepresivo completo puede no aparecer hasta varias semanas de tratamiento. Los pacientes con depresión deben recibir tratamiento durante al menos 6 meses. La incidencia de insomnio inducido por fármacos puede reducirse evitando la administración del fármaco antes de conciliar el sueño (recuerde tener un intervalo de al menos 24 horas entre dosis). Al cambiar de tratamiento, los pacientes que toman bupropión comprimidos de liberación prolongada deben recibir la misma dosis diaria total, si es posible. Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada y en pacientes con insuficiencia renal, la dosis recomendada es de 150 mg una vez al día. El medicamento no está indicado para su uso en niños y adolescentes menores de 18 años. No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso en niños y adolescentes menores de 18 años. No se ha establecido claramente la eficacia en pacientes de edad avanzada. En un ensayo clínico, se utilizó la misma dosis que para pacientes adultos.No se puede excluir una mayor sensibilidad en algunos pacientes de edad avanzada. Manera de dar. Los comprimidos deben tragarse enteros y no partirse, triturarse ni masticarse. La preparación se puede utilizar independientemente de la comida. Interrupción del tratamiento. Aunque no se esperan reacciones de abstinencia, se debe considerar una reducción gradual de la dosis. El bupropión es un inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de catecolaminas y no se puede descartar un efecto rebote o una reacción de abstinencia.

Indicaciones

Tratamiento de episodios depresivos mayores.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al bupropión oa alguno de los excipientes. Uso de otras preparaciones que contengan bupropión, ya que la aparición de convulsiones depende de la dosis y para evitar una sobredosis. Actual o historial de convulsiones. Tumores diagnosticados del SNC. Cirrosis hepática grave. Historia actual o pasada de bulimia o anorexia nerviosa. Uso concomitante de inhibidores de la MAO; la preparación no se puede utilizar antes de 14 días después del final del tratamiento con inhibidores de la MAO irreversibles, en el caso de inhibidores de la MAO reversibles es suficiente un período de 24 horas. La preparación está contraindicada en pacientes que interrumpen repentinamente el alcohol u otras drogas en cualquier momento durante el tratamiento. la abstinencia está asociada con el riesgo de convulsiones (especialmente benzodiazepinas y agentes similares a las benzodiazepinas).

Precauciones

Debido al mayor riesgo de convulsiones, se debe tener especial cuidado en pacientes con uno o más factores que los predisponen a reducir el umbral convulsivo. Todos los pacientes deben ser evaluados en busca de factores predisponentes, que incluyen: uso concomitante de otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo (por ejemplo, antipsicóticos, antidepresivos, antipalúdicos, tramadol, teofilina, esteroides sistémicos, quinolonas y antihistamínicos sedantes). , dependencia del alcohol, antecedentes de traumatismo craneoencefálico, diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina, uso de medicamentos que estimulan o reducen el apetito. El tratamiento con la preparación debe suspenderse y no se recomienda en pacientes que experimentaron convulsiones durante la terapia. La depresión se asocia con un mayor riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicidio. Este riesgo persiste hasta que se produce una remisión clara. El paciente debe ser monitoreado de cerca hasta que se produzca una mejoría y durante las primeras etapas de recuperación (mayor riesgo de suicidio). Los pacientes con antecedentes de acontecimientos relacionados con el suicidio, o aquellos que muestran un grado significativo de ideación suicida antes del inicio del tratamiento, tienen un mayor riesgo de pensamientos suicidas o intentos de suicidio y deben ser monitoreados de cerca durante el tratamiento (especialmente en la fase temprana o después de cambios de dosis). control, especialmente en pacientes menores de 25 años. Se debe considerar la modificación del régimen de tratamiento, incluida la interrupción del tratamiento, en pacientes que experimenten un aumento de la ideación / comportamiento suicida, especialmente si estos síntomas son graves, aparecen repentinamente o aún no están presentes. Los episodios depresivos graves pueden ser un síntoma inicial del trastorno bipolar. En general, se cree (aunque no se deriva de estudios controlados) que el tratamiento de un episodio de este tipo con medicación antidepresiva solo puede aumentar la probabilidad de un episodio mixto / maníaco en pacientes con riesgo de trastorno bipolar. Antes de comenzar el tratamiento con un antidepresivo, los pacientes deben ser evaluados adecuadamente para determinar el riesgo de desarrollar trastorno bipolar; dicho examen debe incluir una historia psiquiátrica detallada, incluidos los antecedentes familiares de suicidio, trastorno bipolar y depresión. El bupropión tiene un bajo potencial de adicción. La terapia electroconvulsiva debe usarse con precaución en pacientes tratados concomitantemente con bupropión debido a la limitada experiencia clínica. El tratamiento con la preparación debe suspenderse inmediatamente si el paciente desarrolla síntomas de hipersensibilidad mientras toma el medicamento. Los síntomas también pueden aparecer o reaparecer después de suspender el tratamiento; El tratamiento sintomático adecuado debe continuarse durante un período de tiempo adecuado (al menos 1 semana). Se debe tener precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular (experiencia clínica limitada). El fármaco fue relativamente bien tolerado en estudios para dejar de fumar en pacientes con cardiopatía isquémica. Debido al riesgo de hipertensión, se debe determinar la presión arterial basal al iniciar el tratamiento y luego monitorearla de cerca, especialmente en pacientes con hipertensión preexistente. Se debe considerar la interrupción del tratamiento con la preparación si hay un aumento clínicamente significativo de la presión arterial. El uso concomitante de bupropión y un sistema transdérmico nicotínico puede provocar un aumento de la presión arterial. La preparación no está indicada para su uso en niños y adolescentes menores de 18 años; no se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento en este grupo de edad. En niños y adolescentes, el tratamiento con antidepresivos se asocia con un riesgo de ideación y comportamiento suicidas en niños y adolescentes con depresión grave y otros trastornos psiquiátricos. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Los pacientes con insuficiencia hepática y los pacientes con insuficiencia renal deben ser monitoreados de cerca para detectar posibles efectos secundarios (por ejemplo, insomnio, sequedad de boca, convulsiones) que podrían indicar niveles altos del fármaco o sus metabolitos en el cuerpo. No se ha establecido claramente la eficacia en pacientes de edad avanzada. No se puede excluir una mayor sensibilidad en algunos pacientes de edad avanzada. La preparación está destinada únicamente a uso oral. Se han notificado casos de inhalación de comprimidos triturados o ingestión de bupropión reconstituido en forma de inyección, lo que puede provocar una liberación y una absorción más rápidas y una posible sobredosis. Ha habido informes de convulsiones y / o muertes después de la inyección intranasal o parenteral de bupropión.

Actividad indeseable

Muy frecuentes: insomnio, dolor de cabeza, sequedad de boca, trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos). Frecuentes: agitación, ansiedad, temblor, mareos, disgeusia, alteraciones visuales, acúfenos, aumento de la presión arterial (en algunos casos grave), enrojecimiento de la piel, dolor abdominal, estreñimiento, pérdida de apetito, erupción cutánea, picor, sudoración, fiebre. , dolor de pecho, debilidad, reacciones de hipersensibilidad como urticaria. Poco frecuentes: depresión, confusión, alteración de la concentración, taquicardia, pérdida de peso. Raras: convulsiones (la mayoría de las veces dosis tónico-clónicas generalizadas, que en algunos casos pueden causar confusión o deterioro de la memoria después del accidente cerebrovascular) Muy raras: agresión, hostilidad, irritabilidad, ansiedad, alucinaciones, sueños anormales, incluyendo pesadillas, despersonalización, delirios, pensamientos paranoicos, distonía, ataxia, parkinsonismo, falta de coordinación, deterioro de la memoria, parestesia, síncope, palpitaciones, vasodilatación, Hipotensión ortostática, espasmos musculares, aumento de las enzimas hepáticas, ictericia, hepatitis, aumento de la frecuencia urinaria y / o retención urinaria, incontinencia urinaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, exacerbación de la psoriasis, reacciones de hipersensibilidad más graves, incluido angioedema , dificultad para respirar, broncoespasmo, shock anafiláctico; También se han notificado dolor articular, dolor muscular y fiebre, junto con erupción y otros síntomas que sugieren una reacción de hipersensibilidad retardada (estos síntomas pueden parecerse a la enfermedad del suero). Frecuencia no conocida: anemia, leucopenia, trombocitopenia, hiponatremia, ideación suicida y comportamiento suicida.

Embarazo y lactancia

El medicamento no debe usarse durante el embarazo, a menos que la condición clínica de la paciente requiera tratamiento con bupropión y no exista un tratamiento alternativo. El bupropión y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con bupropión teniendo en cuenta el beneficio para la lactancia del recién nacido / lactante y el beneficio del tratamiento para la madre. Los estudios de reproducción en ratas no han mostrado reducción de la fertilidad.

Comentarios

Debido a su estructura similar a la de las anfetaminas, el bupropión interfiere con algunas pruebas rápidas de drogas en orina, lo que puede dar lugar a resultados falsos positivos, especialmente para las anfetaminas. Un resultado positivo debe confirmarse mediante un método más específico. El bupropión puede afectar la capacidad para realizar actividades que requieran juicio o desempeño psicomotor. Los pacientes deben tener especial cuidado antes de conducir o utilizar maquinaria y asegurarse de que sus actividades no se vean afectadas negativamente.

Interacciones

El uso concomitante de inhibidores de la MAO está contraindicado; la preparación se puede utilizar no antes de 14 días después del final del tratamiento con inhibidores de la MAO irreversibles, en el caso de inhibidores de la MAO reversibles es suficiente un período de 24 horas. por CYP2D6. El uso concomitante de hidrocloruro de bupropión y desipramina en voluntarios sanos sometidos a un metabolismo rápido por CYP2D6 dio como resultado grandes aumentos (de 2 a 5 veces) en la Cmáx y el AUC de la desipramina. La inhibición de CYP2D6 se mantuvo durante al menos 7 días después de la administración de la última dosis de bupropión. El uso concomitante de preparados con un índice terapéutico estrecho que son metabolizados principalmente por CYP2D6 debe iniciarse con las dosis más bajas de estos fármacos. Estos medicamentos incluyen ciertos antidepresivos (por ejemplo, desipramina, imipramina), antipsicóticos (por ejemplo, risperidona, tioridazina), betabloqueantes (por ejemplo, metoprolol), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y antiarrítmicos de clase 1C (por ejemplo, propafenona). , flecainida). Al agregar la preparación al tratamiento de un paciente que ya usa dichos medicamentos, se debe considerar la necesidad de reducir sus dosis; en tales casos, los beneficios esperados del tratamiento con la preparación deben sopesarse cuidadosamente contra los riesgos potenciales. Los fármacos cuya eficacia depende de la activación metabólica a través de CYP2D6 (p. Ej., Tamoxifeno) pueden ser menos eficaces cuando se coadministran con inhibidores de CYP2D6 como bupropión. En un estudio, el bupropión aumentó la Cmáx y el AUC de citalopram en un 30 y un 40%, respectivamente (aunque el citalopram (ISRS) no se metaboliza principalmente por el CYP2D6). La coadministración de digoxina con bupropión puede resultar en una reducción de los niveles de digoxina del paciente. Los médicos deben saber que los niveles de digoxina pueden aumentar al suspender el bupropión y que los pacientes deben ser monitoreados para detectar intoxicación por digoxina. La coadministración de bupropión con fármacos que afectan a la isoenzima CYP2B6 (p. Ej., Sustratos de CYP2B6: ciclofosfamida, ifosfamida e inhibidores de CYP2B6, p. Ej., Orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel) puede aumentar la concentración plasmática de bupropión y disminuir la concentración del metabolito activo de hidroxibupropión; se desconocen las consecuencias clínicas de esta interacción. Se debe tener precaución al administrar bupropión concomitantemente con medicamentos que inducen procesos metabólicos (por ejemplo, carbamazepina, fenitoína, ritonavir, efavirenz) o inhiben el metabolismo (por ejemplo, valproato). Los pacientes que toman ritonavir o efavirenz pueden requerir mayores dosis de bupropión, pero no se debe exceder la dosis máxima recomendada. Se debe tener especial precaución al utilizar la preparación en pacientes que reciben levodopa o amantadina (los datos clínicos limitados indican una mayor incidencia de efectos secundarios, por ejemplo, náuseas, vómitos y síntomas psiquiátricos). Debe evitarse o minimizarse el consumo de alcohol durante el tratamiento con bupropión. No se han realizado estudios farmacocinéticos para administrar bupropión concomitantemente con benzodiazepinas. El análisis in vitro de las vías metabólicas no da lugar a preocupaciones sobre las interacciones entre estas sustancias. Después de la coadministración de bupropión y diazepam a voluntarios sanos, se observó un efecto menos sedante que cuando se administró diazepam solo. El uso de la combinación de bupropión y antidepresivos (distintos de desipramina y citalopram), benzodiazepinas (distintos de diazepam) o neurolépticos no se ha evaluado sistemáticamente. También existe una experiencia clínica limitada con el uso concomitante de bupropión con la hierba de San Juan. El uso concomitante de la preparación y el sistema terapéutico transdérmico de nicotina puede aumentar la presión arterial.

Precio

Wellbutrin XR, precio 100% PLN 243,36

La preparación contiene la sustancia: clorhidrato de bupropión