Abilify Maintena

1 vial contiene 400 mg de aripiprazol.

Acción

Fármaco antipsicótico. Muestra una fuerte afinidad por los receptores de dopamina D2 y D3, los receptores de serotonina 5HT1a y 5HT2a y una afinidad moderada por los receptores de dopamina D4, serotonina 5HT2c y 5HT7, así como por los receptores α1 adrenérgicos y de histamina H1. El aripiprazol también muestra una afinidad moderada por los sitios de recaptación de serotonina, pero ninguna afinidad significativa por los receptores muscarínicos. Eficacia clínica del fármaco por su efecto combinado, parcialmente agonista del receptor de dopamina D2 y serotonina 5HT1a, y antagonista del receptor de serotonina 5HT2a. La absorción de aripiprazol en la circulación sistémica después de la administración de depósito es lenta y retrasada debido a la baja solubilidad de las partículas de aripiprazol. La vida media de absorción media es de aproximadamente 28 días. Después de la administración intramuscular repetida, las concentraciones sanguíneas de aripiprazol aumentaron gradualmente hasta niveles máximos después de una mediana de Tmax de 7 días para el músculo glúteo y 4 días para el músculo deltoides, respectivamente. Las concentraciones en estado estacionario se alcanzan después de la cuarta dosis para ambos lugares de inyección. Más del 99% del fármaco se une a proteínas, principalmente albúmina. Se metaboliza extensamente en el hígado (deshidrogenación, hidroxilación y N-desalquilación); las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 están involucradas en el metabolismo. La principal molécula activa en la circulación sistémica es el propio aripiprazol. El metabolito activo, dehidroaripiprazol, representa aproximadamente el 3% del AUC de aripiprazol después de múltiples dosis. Después de múltiples dosis de 400 mg o 300 mg de fármaco de depósito, la semivida de eliminación terminal media del aripiprazol es de 46,5 y 29,9 días, respectivamente, presumiblemente debido a los parámetros cinéticos limitados por la velocidad de absorción. El aripiprazol se excreta en orina (27%) y heces (60%), principalmente como metabolitos. El aclaramiento corporal total de aripiprazol en los metabolizadores lentos del CYP2D6 es aproximadamente un 50% menor que en los metabolizadores rápidos del CYP2D6.

Dosis

Intramuscularmente. Adultos: 400 mg (dosis inicial y dosis de mantenimiento) una vez al mes en una sola inyección (no antes de 26 días después de la inyección anterior). Después de la primera inyección durante 14 días consecutivos, se deben continuar con 10-20 mg de aripiprazol oral para mantener los niveles terapéuticos de aripiprazol durante el inicio del tratamiento. Si se producen efectos secundarios después de la dosis de 400 mg, considere reducir la dosis a 300 mg una vez al mes. Dosis perdidas. Segunda o tercera dosis omitida:> Han pasado de 4 a 5 semanas desde la última inyección; la coadministración de aripiprazol oral debe reiniciarse durante 14 días con la siguiente inyección y luego reanudar el programa de inyección mensual. Cuarta dosis omitida o posterior (es decir, estado de equilibrio): han transcurrido> 4 a 6 semanas desde la última inyección; la administración conjunta de aripiprazol oral debe reiniciarse durante 14 días con la siguiente inyección y luego reanudar el programa mensual inyecciones. Grupos especiales de pacientes. No se ha establecido la seguridad y eficacia del fármaco en niños y adolescentes hasta los 17 años. No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes ≥65 años. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada; no hay datos suficientes para hacer recomendaciones de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosificación en estos pacientes requiere precaución, se recomienda la forma oral. En pacientes que se sabe que tienen un metabolismo lento por el CYP2D6, la dosis inicial y la dosis de mantenimiento deben ser de 300 mg; cuando se coadministra con inhibidores potentes de CYP3A4, la dosis debe reducirse a 200 mg. Ajustes de dosis debido a interacciones. Para los pacientes que toman inhibidores potentes del CYP3A4 y / o inhibidores potentes del CYP2D6 de forma concomitante durante más de 14 días, la dosis de aripiprazol debe reducirse de acuerdo con el programa siguiente. Pacientes que actualmente toman aripiprazol depot a una dosis de 400 mg y: inhibidores potentes de CYP2D6 o inhibidores potentes de CYP3A4: reducen la dosis de aripiprazol a 300 mg; inhibidores potentes de CYP2D6 e inhibidores potentes de CYP3A4: reduzcan la dosis de aripiprazol a 200 mg. Pacientes que actualmente toman aripiprazol depot a una dosis de 300 mg y: inhibidores potentes de CYP2D6 o inhibidores potentes de CYP3A4: reducen la dosis de aripiprazol a 200 mg; inhibidores potentes de CYP2D6 e inhibidores potentes de CYP3A4: reduzca la dosis de aripiprazol a 160 mg. Si se suspende el inhibidor de CYP3A4 o CYP2D6, es posible que sea necesario aumentar la dosis de aripiprazol a la utilizada anteriormente. Si se desarrollan reacciones adversas a pesar de los ajustes de dosis de aripiprazol, se debe reconsiderar la necesidad de un uso concomitante de un inhibidor de CYP2D6 o CYP3A4. Se debe evitar el uso concomitante de un inductor de CYP3A4 con aripiprazol depot durante más de 14 días, ya que esto da como resultado una disminución de los niveles sanguíneos de aripiprazol y puede no ser efectivo. Manera de dar. El medicamento se administra solo por vía intramuscular. No debe administrarse por vía intravenosa o subcutánea. Cuando se administra en el músculo glúteo, se recomienda utilizar agujas de seguridad de 22 G x 38 mm para inyección subcutánea en el músculo glúteo; para pacientes obesos (índice de masa corporal> 28 kg / m2), utilice agujas de seguridad para inyección subcutánea de 21 G x 50 mm; el sitio de inyección debe rotarse administrando el fármaco a uno u otro músculo glúteo. Para la inyección deltoides se recomienda utilizar agujas de seguridad de 23 G x 25 mm; para pacientes obesos, utilice agujas de seguridad para inyección subcutánea 22 G x 38 mm; el sitio de inyección debe rotarse administrando el fármaco a uno u otro músculo deltoides.

Indicaciones

Tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes adultos estabilizados con aripiprazol oral.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al aripiprazol oa alguno de los excipientes.

Precauciones

Con los fármacos antipsicóticos, la mejora de la situación clínica puede tardar días o semanas; Durante este tiempo, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente, incluso para detectar signos de ideación y comportamiento suicida. El tratamiento antipsicótico de los pacientes de alto riesgo debe realizarse bajo una estrecha supervisión. Depot no debe usarse para tratar la agitación severa o estados psicóticos agudos cuando se requiera un alivio inmediato de los síntomas. El aripiprazol no está indicado para el tratamiento de la psicosis relacionada con la demencia; Se ha observado un aumento de la mortalidad y la incidencia de accidentes cerebrovasculares en pacientes de edad avanzada con psicosis relacionada con la enfermedad de Alzheimer tratados con aripiprazol. Usar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular (antecedentes de infarto de miocardio o enfermedad isquémica, insuficiencia cardíaca o trastornos de la conducción), enfermedad cerebrovascular, condiciones que predisponen a la hipotensión (deshidratación, reducción del volumen sanguíneo circulante y terapia antihipertensiva) o hipertensión. incluyendo progresivo o maligno; con antecedentes familiares de prolongación del intervalo QT; con antecedentes de convulsiones o enfermedades que pueden predisponer a convulsiones; con diabetes o con factores de riesgo para el desarrollo de diabetes (control glucémico regular); con factores de riesgo significativos de obesidad (por ejemplo, antecedentes de diabetes, trastornos de la tiroides o adenoma pituitario); con riesgo de desarrollar neumonía por aspiración. Se deben identificar los factores de riesgo de TEV y se deben tomar las medidas preventivas adecuadas antes de iniciar el tratamiento con aripiprazol y durante el tratamiento. Los pacientes que han sido adictos al juego en el pasado pueden tener un mayor riesgo de sufrir este efecto secundario y deben ser monitoreados cuidadosamente. Todos los pacientes tratados con aripiprazol deben ser monitorizados para detectar signos de hiperglucemia como sed excesiva, poliuria, apetito excesivo y debilidad. Todos los antipsicóticos, incluido el aripiprazol, deben suspenderse en caso de síntomas del síndrome neuroléptico maligno (SNM) o fiebre alta inexplicable sin otras manifestaciones clínicas del SNM. En caso de discinesia tardía, se debe considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con aripiprazol.

Actividad indeseable

Frecuentes: aumento de peso, diabetes mellitus, pérdida de peso, hiperactividad, ansiedad, ansiedad, insomnio, trastorno extrapiramidal, acatisia, temblor, discinesia, sedación, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, sequedad de boca, rigidez musculoesquelética. disfunción eréctil, reacción en el lugar de la inyección, induración en el lugar de la inyección, fatiga, aumento de la CPK en sangre. Poco frecuentes: neutropenia, anemia, trombocitopenia, disminución del recuento de neutrófilos, disminución del recuento de glóbulos blancos, hipersensibilidad, disminución de la prolactina en sangre, hiperprolactinemia, hiperglucemia, hipercolesterolemia, hiperinsulinemia, hiperlipidemia, hipertrigliceridemia, trastornos alimentarios, pensamientos psicóticos, pensamientos suicidas. , hipersexualidad, reacciones de pánico, depresión, labilidad emocional, apatía, disforia, trastornos del sueño, bruxismo, disminución de la libido, cambios de humor, distonía, discinesia tardía, parkinsonismo, trastornos del movimiento, hiperactividad psicomotora, síndrome de "piernas inquietas", rigidez del músculo esquelético, hipertonía , lentitud de movimiento, babeo, alteración del gusto, alucinaciones olfativas, ataque involuntario de la mirada, visión borrosa, dolor ocular, diplopía, extrasístoles ventriculares, bradicardia, taquicardia, reducción de la amplitud de la onda T del ECG, anomalías del ECG, inversión de onda T. electrocardiograma, hipertensión, hipotensión ortostática, aumento de la presión arterial, tos, hipo, enfermedad por reflujo gastroesofágico, dispepsia, vómitos, diarrea, náuseas, dolor abdominal superior, malestar abdominal, estreñimiento, deposiciones frecuentes, aumento de la salivación, prueba anormal aumento de las enzimas hepáticas, aumento de ALT, AST, GGT, aumento de la bilirrubina en sangre, alopecia, acné, rosácea, eccema, endurecimiento de la piel, rigidez muscular, espasmos musculares, espasmos musculares, tensión muscular, dolor muscular, dolor en extremidades, dolor en las articulaciones, dolor de espalda, disminución del rango de movimiento de las articulaciones, rigidez del cuello, trismo, nefrolitiasis, glucosuria, galactorrea, ginecomastia, sensibilidad en los senos, sequedad vaginal, fiebre, astenia, alteración de la marcha, malestar en el pecho, reacción en el lugar de la inyección, eritema en el lugar de la inyección, hinchazón en el lugar de la inyección, malestar en el lugar de la inyección, prurito en el lugar de la inyección, aumento del dolor quemaduras, enlentecimiento, aumento de glucosa en sangre, disminución de glucosa en sangre, aumento de hemoglobina glicosilada, aumento de la circunferencia de la cintura, disminución del colesterol, triglicéridos en sangre. Frecuencia no conocida: leucopenia, reacciones alérgicas (p. Ej.reacción anafiláctica, angioedema incluyendo hinchazón de la lengua, hinchazón de la cara, prurito o urticaria), coma hiperosmolar diabético, cetoacidosis, anorexia, hiponatremia, suicidio consumado, intento de suicidio, adicción patológica al juego, nerviosismo, comportamiento agresivo, síndrome neuroléptico maligno, síndrome neuroléptico maligno gran mal, síndrome serotoninérgico, trastorno del habla, muerte súbita inexplicable, paro cardíaco, torsades de pointes, arritmias ventriculares, prolongación del intervalo QT, síncope, tromboembolismo venoso (incluyendo embolia pulmonar y trombosis venosa profunda), espasmo orofaríngeo , laringoespasmo, neumonía por aspiración, pancreatitis, disfagia, insuficiencia hepática, ictericia, hepatitis, aumento de la ALP, erupción, reacción fotoalérgica, sudoración, rabdomiólisis, retención urinaria, incontinencia urinaria, síndrome de abstinencia neonatal, erección prolongada, trastornos de la regulación de la temperatura (por ejemplo, hipotermia, fiebre a), dolor de pecho, edema periférico, fluctuaciones de la glucosa en sangre. Pueden producirse reacciones adversas cerebrales y un aumento de la mortalidad en pacientes ancianos con demencia. El fármaco provoca tanto un aumento como una disminución del nivel de prolactina en la sangre.

Embarazo y lactancia

No usar durante el embarazo a menos que el beneficio esperado justifique claramente el riesgo para el feto (se han informado anomalías congénitas, pero no se puede establecer una relación causal con aripiprazol; no se puede excluir la fetotoxicidad potencial con aripiprazol). Al prescribir aripiprazol, es importante recordar las propiedades de depósito a largo plazo del medicamento. Los recién nacidos expuestos en el tercer trimestre del embarazo a antipsicóticos (incluido aripiprazol) pueden experimentar reacciones adversas de diversa gravedad y tiempo de aparición, incluido síndrome extrapiramidal y / o síndrome de abstinencia; Se han informado agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, alteraciones respiratorias y trastornos de la alimentación; los recién nacidos deben ser monitoreados cuidadosamente. El aripiprazol se excreta en la leche materna, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con aripiprazol teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre. No se ha demostrado que aripiprazol altere la fertilidad.

Comentarios

El aripiprazol puede afectar el rendimiento psicomotor debido a los posibles efectos sobre el sistema nervioso y la vista (puede producirse sedación, somnolencia, desmayos, visión borrosa, visión doble); no conduzca ni maneje maquinaria hasta que sepa cuál es su respuesta individual al fármaco.

Interacciones

Tenga cuidado al usar aripiprazol concomitantemente con otras drogas del SNC o con alcohol; con fármacos que prolongan el intervalo QT; con fármacos que pueden provocar alteraciones electrolíticas. El aripiprazol es antagonista del receptor adrenérgico alfa1 y puede potenciar los efectos de algunos fármacos antihipertensivos. El uso concomitante de aripiprazol con otros fármacos serotoninérgicos como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina / inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (ISRS / IRSN) o fármacos que aumentan los niveles de aripiprazol aumenta el riesgo de síndrome serotoninérgico. El aripiprazol se metaboliza p. Ej. por CYP2D6 y CYP3A4. La quinidina, un potente inhibidor de CYP2D6, aumenta significativamente el AUC de aripiprazol; Se debe considerar el ajuste de la dosis de aripiprazol. Deben aplicarse recomendaciones similares cuando se combina el tratamiento con otros inhibidores potentes de CYP2D6 como fluoxetina y paroxetina. El ketoconazol, un potente inhibidor de CYP3A4, aumenta significativamente el AUC de aripiprazol; en pacientes con actividad reducida de CYP2D6, el uso concomitante de inhibidores potentes de CYP3A4 puede aumentar las concentraciones de aripiprazol; Cuando se usa ketoconazol u otros inhibidores potentes del CYP3A4 concomitantemente con aripiprazol, los beneficios esperados deben superar los riesgos potenciales. Se debe considerar un ajuste de dosis de aripiprazol cuando se usa con ketoconazol. Deben seguirse recomendaciones similares cuando se combina la terapia con otros inhibidores potentes del CYP3A4, como itraconazol e inhibidores de la proteasa del VIH. Tras la interrupción del inhibidor de CYP2D6 o CYP3A4, la dosis de aripiprazol debe aumentarse al nivel anterior al inicio de la terapia concomitante. Cuando se utilizan concomitantemente inhibidores débiles de CYP3A4 (p. Ej., Diltiazem) o CYP2D6 (escitalopram), se pueden esperar aumentos moderados de las concentraciones de aripiprazol. Carbamazepina: un potente inductor de CYP3A4, reduce significativamente el AUC y la Cmax de aripiprazol; otros inductores potentes de CYP3A4 pueden tener efectos similares, como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina y hierba de San Juan (Hypericum perforatum) - la administración de fármacos que inducen CYP3A4 en combinación con aripiprazol debe reducir los niveles de depósito aripiprazol en su sangre y estos niveles pueden no ser efectivos. El aripiprazol no es metabolizado por las enzimas CYP1A, por lo que no se requiere una dosis especial para los fumadores. La coadministración de valproato o litio con aripiprazol no produjo cambios clínicamente significativos en las concentraciones de aripiprazol. El aripiprazol no tuvo un efecto significativo sobre el metabolismo de los sustratos CYP2D6 (relación dextrometorfano / 3-metoximorfinano), CYP2C9 (warfarina), CYP2C19 (omeprazol) y CYP3A4 (dextrometorfano). El aripiprazol y el dehidroaripiprazol no modifican el metabolismo mediado por CYP1A2. Es poco probable que se produzcan interacciones clínicamente significativas entre fármacos metabolizados por estas enzimas. El aripiprazol, cuando se usa con lamotrigina, dextrometorfano, warfarina, omeprazol, escitalopram o venlafaxina, no alteró su farmacocinética; no se requieren ajustes de dosis.

Precio

Abilify Maintena, precio 100% PLN 1239,94

La preparación contiene la sustancia: Aripiprazol