Ebivol

1 tableta contiene 5 mg de nebivolol como hidrocloruro. La preparación contiene lactosa.

Acción

El nebivolol es un racemato de dos enantiómeros: nebivolol SRRR (d-nebivolol) y nebivolol RSSS (l-nebivolol) con doble acción farmacológica. Es un antagonista competitivo y selectivo de los receptores β-adrenérgicos (enantiómero SRRR), tiene un leve efecto vasodilatador relacionado con la influencia en la vía L-arginina / óxido nítrico. Disminuye la frecuencia cardíaca y disminuye la presión arterial en reposo y durante el ejercicio, tanto en personas con presión arterial normal como con hipertensión. A dosis terapéuticas, no presenta antagonismo α-adrenérgico. Después de la administración oral, ambos enantiómeros de nebivolol se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal (la absorción no se ve afectada por los alimentos). Nebivolol se metaboliza ampliamente, en parte a hidroxi metabolitos activos. El nebivolol se metaboliza mediante hidroxilación alicíclica y aromática, N-desalquilación y conjugación con ácido glucurónico; además, se forman glucurónidos de hidroxi metabolitos. El metabolismo del nebivolol mediante hidroxilación aromática depende del polimorfismo oxidativo genético de la enzima CYP2D6. La biodisponibilidad oral de nebivolol es aproximadamente del 12% en los metabolizadores rápidos y casi completa en los metabolizadores lentos. A las mismas dosis, la Cmáx de nebivolol inalterado en sangre es aproximadamente 23 veces mayor en los metabolizadores lentos en comparación con los metabolizadores rápidos. Los enantiómeros T0.5 en personas con metabolismo rápido es de aproximadamente 10 horas; en los metabolizadores lentos es 3-5 veces más largo. En los metabolizadores rápidos, la concentración en sangre del enantiómero RSSS es ligeramente superior a la del enantiómero SRRR, siendo la diferencia mayor en los metabolizadores lentos. En pacientes con metabolismo rápido, el T0.5 de los metabolitos hidroxilo de ambos enantiómeros es de aproximadamente 24 horas, es el doble en personas con metabolismo lento. En la mayoría de los pacientes (metabolizadores rápidos), las concentraciones sanguíneas en estado estacionario de nebivolol se alcanzan en 24 horas y las de metabolitos hidroxilo en unos pocos días. Ambos enantiómeros se unen principalmente a la albúmina plasmática (98,1% para nebivolol SRRR y 97,9% para nebivolol RSSS). En una semana de administración, el 38% de la dosis administrada se excreta en la orina y el 48% en las heces.

Dosis

Oralmente. Adultos. Hipertensión: 1 tableta (5 mg) por día al mismo tiempo (el efecto ocurre después de 1-2 semanas de tratamiento, en algunos casos, después de 4 semanas). Es posible utilizar betabloqueantes como monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, hasta el momento solo se ha observado un efecto antihipertensivo aditivo con nebivolol e hidroclorotiazida (12,5-25 mg). Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada (> 65 años), la dosis inicial recomendada es de 2,5 mg al día, que puede aumentarse a 5 mg si es necesario. En pacientes mayores de 75 años, se debe tener precaución y una estrecha vigilancia (experiencia clínica limitada). El fármaco está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática o función hepática alterada. Debido a la falta de investigación, el medicamento no se recomienda para su uso en niños y adolescentes menores de 18 años. Insuficiencia cardíaca crónica. El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable debe iniciarse aumentando gradualmente la dosis hasta alcanzar la dosis de mantenimiento óptima para cada paciente. Los pacientes deben tener insuficiencia cardíaca crónica estable sin insuficiencia aguda durante las últimas 6 semanas. En pacientes que reciben medicamentos cardiovasculares como diuréticos, digoxina, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II, la dosificación de estos fármacos debe estabilizarse durante las últimas 2 semanas. una semana antes de iniciar el tratamiento con nebivolol. La dosis inicial debe aumentarse cada 1-2 semanas dependiendo de la tolerabilidad del paciente: 1,25 mg de nebivolol, aumentar a 2,5 mg de nebivolol una vez al día, luego a 5 mg una vez al día y luego a 10 mg una vez al día. La dosis máxima recomendada es de 10 mg de nebivolol una vez al día. El inicio del tratamiento y cualquier aumento de la dosis debe realizarse bajo la supervisión de un médico experimentado, el paciente debe ser observado durante al menos 2 horas para asegurarse de que la condición del paciente permanece estable (presión arterial, frecuencia cardíaca, alteraciones de la conducción, signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca). . Si es necesario, la dosis de mantenimiento también se puede reducir gradualmente y volver a aumentar según sea necesario. Durante el ajuste de la dosis, en caso de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o intolerancia al fármaco, primero una reducción de la dosis de nebivolol o, si es necesario, una interrupción inmediata del tratamiento (en caso de hipotensión grave, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca con edema agudo de pulmón, shock cardiogénico, bradicardia sintomática o bloqueo auriculoventricular). El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable con nebivolol suele ser un tratamiento a largo plazo. Despachador de drogas. No se recomienda interrumpir bruscamente el tratamiento con nebivolol, ya que esto puede provocar un empeoramiento temporal de la insuficiencia cardíaca. Si es necesario interrumpir el tratamiento, la dosis debe reducirse gradualmente a la mitad cada semana. Grupos especiales de pacientes. Para los pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis, ya que la dosis se aumenta gradualmente hasta la dosis máxima tolerada. No se requiere ajuste de dosis para insuficiencia renal leve a moderada ya que la dosis se incrementa gradualmente hasta la dosis máxima tolerada por el paciente. Debido a la falta de experiencia en pacientes con insuficiencia renal grave (creatinina sérica ≥ 250 μmol / L), no se recomienda el uso de nebivolol en estos pacientes. Debido a los datos limitados en pacientes con insuficiencia hepática, el uso del fármaco en este grupo está contraindicado. Debido a la falta de investigación, el medicamento no se recomienda para su uso en niños y adolescentes menores de 18 años. Manera de dar. El comprimido debe tragarse con una cantidad suficiente de agua (p. Ej., 1 vaso), independientemente de las comidas.

Indicaciones

Tratamiento de la hipertensión esencial. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable, leve y moderada como complemento de la terapia estándar en pacientes de edad avanzada (≥70 años).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes. Insuficiencia hepática o disfunción hepática. Insuficiencia cardíaca aguda, shock cardiogénico o episodios de insuficiencia cardíaca descompensada que requieran tratamiento con inotrópicos intravenosos. Síndrome del seno enfermo, incluido el bloqueo sinoauricular. Bloqueo auriculoventricular IIst. o tercer grado (sin marcapasos). Historia de broncoespasmo y asma bronquial. Feocromocitoma no tratado. Acidosis metabólica. Bradicardia (frecuencia cardíaca <60 lpm antes del inicio del tratamiento). Hipotensión (presión arterial sistólica <90 mmHg). Trastornos circulatorios periféricos graves.

Precauciones

El bloqueo β-adrenérgico persistente reduce el riesgo de arritmia durante la anestesia y la intubación. Si se interrumpe el betabloqueante en preparación para la cirugía, los betabloqueantes deben suspenderse al menos 24 horas antes de la cirugía. Se debe tener precaución con el uso de ciertos anestésicos que deprimen el miocardio. Las reacciones vagales se pueden prevenir mediante la administración intravenosa de atropina. Los betabloqueantes no deben usarse en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva no tratada hasta que su condición se estabilice. En pacientes con cardiopatía isquémica, el tratamiento con betabloqueantes debe interrumpirse gradualmente, es decir, durante un período de más de 1 a 2 semanas. Si es necesario, debe iniciarse la terapia de sustitución al mismo tiempo que sea posible para evitar el empeoramiento de la angina. Los bloqueadores β-adrenérgicos pueden inducir bradicardia: si la frecuencia del pulso es inferior a 50-55 lpm y / o el paciente experimenta síntomas indicativos de bradicardia, la dosis debe reducirse. Se debe tener precaución al utilizar betabloqueantes en pacientes con: trastornos de la circulación periférica (enfermedad o fenómeno de Raynaud, claudicación intermitente): puede producirse una exacerbación de estos trastornos; en pacientes con bloqueo auriculoventricular Ist. (prolongación del tiempo de conducción por los betabloqueantes); en pacientes con angina de Prinzmetal (riesgo de contracción desinhibida de las arterias coronarias mediada por el receptor α, aumento del número y duración de los ataques de angina); en pacientes con diabetes, nebivolol puede enmascarar algunos de los síntomas de hipoglucemia; en pacientes con hipertiroidismo (que enmascara los síntomas de la taquicardia): la interrupción repentina del preparado puede empeorar los síntomas; en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (empeoramiento del estrechamiento de las vías respiratorias). Los pacientes con antecedentes de psoriasis deben tomar betabloqueantes solo después de una cuidadosa consideración. El fármaco puede aumentar la sensibilidad a los alérgenos e intensificar las reacciones anafilácticas. Los betabloqueantes pueden reducir la producción de lágrimas (información para usuarios de lentes de contacto). La preparación contiene lactosa; no deben tomarlo pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa.

Actividad indeseable

Hipertensión. Frecuentes: dolor de cabeza y mareos, parestesia, disnea, estreñimiento, náuseas, diarrea, fatiga, edema. Poco frecuentes: depresión, pesadillas, alteraciones visuales, bradicardia, insuficiencia cardíaca, conducción AV lenta / bloqueo AV, hipotensión, claudicación intermitente nueva o que empeora, broncoespasmo, dispepsia, flatulencia, vómitos, prurito, erupción eritematosa, impotencia. Muy raras: desmayos, empeoramiento de la psoriasis. Frecuencia no conocida: angioedema, hipersensibilidad, urticaria. Efectos adversos asociados a la ingesta de ciertos betabloqueantes: alucinaciones, psicosis, confusión, extremidades frías / azules, fenómeno de Raynaud, sequedad ocular y síndrome óculo-mucocutáneo similar al proctolol. Insuficiencia cardíaca crónica. Se observó: bradicardia, mareos, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, hipotensión ortostática, intolerancia a fármacos, bloqueo auriculoventricular Ist. y edema de miembros inferiores.

Embarazo y lactancia

Nebivolol puede causar efectos nocivos en el embarazo y / o el feto / recién nacido. Los betabloqueantes reducen el flujo placentario, que se asocia con retraso del crecimiento fetal, muerte fetal intrauterina, aborto espontáneo o parto prematuro.En el feto y el recién nacido, nebivolol puede causar, entre otras cosas, hipoglucemia y bradicardia. El medicamento no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Si se considera necesario el tratamiento con nebivolol, se debe controlar el flujo sanguíneo uteroplacentario y el desarrollo fetal. El bebé recién nacido debe ser monitoreado de cerca. Los síntomas de hipoglucemia y bradicardia suelen aparecer en los primeros 3 días. No se recomienda amamantar mientras recibe nebivolol.

Comentarios

No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Los estudios farmacodinámicos han demostrado que nebivolol no tiene ningún efecto sobre el rendimiento psicomotor. Al conducir vehículos o utilizar máquinas, se debe tener en cuenta que pueden producirse mareos y cansancio.

Interacciones

No se recomienda el tratamiento combinado: antiarrítmicos de clase I: quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona (aumento del efecto sobre la conducción auriculoventricular, aumento del efecto inotrópico negativo); antagonistas del calcio del tipo verapamilo, diltiazem (efecto negativo sobre la contractilidad y la conducción auriculoventricular, la administración intravenosa de verapamilo en pacientes tratados con un betabloqueante puede producir hipotensión grave y bloqueo auriculoventricular); Fármacos antihipertensivos de acción central: clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina (riesgo de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca al reducir el tono simpático, es decir, reducción de la frecuencia cardíaca y del gasto cardíaco, vasodilatación; interrupción repentina del fármaco, especialmente antes de suspender el tratamiento con betabloqueantes, puede aumentar el riesgo de "hipertensión de rebote") Terapia combinada que debe usarse con precaución: antiarrítmicos de clase III: amiodarona (riesgo de aumento del efecto sobre la conducción auriculoventricular); inhalantes halogenados (riesgo de supresión de taquicardia refleja e hipotensión) el principio de evitar la interrupción repentina de los betabloqueantes; se debe informar al anestesiólogo cuando el paciente está tomando nebivolol; insulina y fármacos antidiabéticos orales (enmascaramiento de los síntomas de hipoglucemia, como palpitaciones, taquicardia); baclofeno, amifostina (intensificación de la un medicamento antihipertensivo) - se debe ajustar la dosis del medicamento antihipertensivo. Combinaciones a considerar: glucósidos digitálicos (riesgo de prolongación del tiempo de conducción auriculoventricular, los estudios clínicos no han mostrado signos clínicos de interacción); antagonistas del calcio del tipo dihidropiridina: amlodipino, felodipino, lacidipino, nifedipino, nicardipino, nimodipino, nitrendipino (riesgo de hipotensión y mayor deterioro de las contracciones ventriculares en pacientes con insuficiencia cardíaca); antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y fenotiazinas, nitratos orgánicos y otros fármacos antihipertensivos (aumento del efecto antihipertensivo); AINE (no afectan el efecto hipotensor de nebivolol); Fármacos simpaticomiméticos (disminución del efecto de los betabloqueantes, riesgo de hipertensión, bradicardia grave y bloqueo cardíaco). El uso concomitante de nebivolol con inhibidores de CYP2D6 como paroxetina, fluoxetina, tioridazina, quinidina, terbinafina, bupropión, cloroquina, levpromazina puede aumentar la concentración de nebivolol en sangre (mayor riesgo de bradicardia y efectos secundarios). La cimetidina aumenta los niveles sanguíneos de nebivolol sin cambiar el efecto clínico. La farmacocinética de nebivolol no se vio afectada por la coadministración de ranitidina. El nebivolol y los antiácidos se pueden utilizar simultáneamente siempre que se administre nebivolol con una comida y los antiácidos entre comidas. La administración concomitante de nebivolol y nicardipino aumentó ligeramente las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos, sin cambiar el efecto clínico. La farmacocinética de nebivolol no se ve afectada por el consumo concomitante de alcohol, el uso de furosemida, hidroclorotiazida o ranitidina. Nebivolol no afectó la farmacocinética ni la farmacodinamia de la warfarina.

Precio

Ebivol, precio 100% PLN 13,93

La preparación contiene la sustancia: Nebivolol