Acuerdo de Ramipril

1 cápsula contiene 10 mg de ramipril.

Acción

El ramipril se convierte en el metabolito activo, ramiprilato, un inhibidor de la ECA (la enzima que cataliza la conversión de angiotensina I en angiotensina II vasopresora, así como la degradación del vasodilatador bradicinina). La reducción de la producción de angiotensina II y la inhibición de la degradación de la bradicinina provocan vasodilatación. La administración de ramipril reduce la secreción de aldosterona. En pacientes con hipertensión arterial, conduce a una reducción de la presión arterial en las posiciones supina y de pie sin un aumento compensatorio de la frecuencia cardíaca. El inicio del efecto antihipertensivo ocurre dentro de 1-2 horas después de la dosificación, el efecto máximo se observa después de 3-6 horas y el efecto de una dosis generalmente se mantiene durante 24 horas. Después de la administración oral, ramipril se absorbe rápidamente (los alimentos no afectan la absorción) , alcanzando la Cmax en 1 hora La biodisponibilidad del metabolito activo, ramiprilato, es del 45%. La Cmáx de ramiprilato se alcanza 2-4 horas después de la administración de ramipril. La unión a proteínas plasmáticas de ramipril es aproximadamente del 73% y de ramiprilato aproximadamente del 56%. El ramipril se metaboliza casi por completo a ramiprilato y a otros derivados. Los metabolitos se excretan principalmente por los riñones. Después de múltiples dosis de ramipril una vez al día, la T0.5 efectiva de ramiprilat es de 13-17 horas para las dosis de 5-10 mg y más prolongada para las dosis más bajas de 1.25-2.5 mg.

Dosis

Oralmente. Adultos. Hipertensión. Individualmente en función del perfil del paciente y el control de la presión arterial. El fármaco se puede utilizar como monoterapia o en combinación con fármacos antihipertensivos de otros grupos. La dosis inicial es de 2,5 mg al día. Los pacientes con un sistema renina-angiotensina-aldosterona fuertemente activado pueden experimentar una caída excesiva de la presión arterial después de la dosis inicial; en este grupo de pacientes, la dosis inicial es de 1,25 mg y el tratamiento debe iniciarse bajo supervisión médica. La dosis se puede duplicar durante un período de 2 a 4 semanas para alcanzar los valores de presión arterial objetivo. La dosis máxima es de 10 mg / día. El medicamento generalmente se administra una vez al día. Prevención de enfermedades cardiovasculares. La dosis inicial es de 2,5 mg una vez al día. La dosis debe aumentarse gradualmente según la tolerancia del paciente. Se recomienda duplicar la dosis después de 1 a 2 semanas de tratamiento y, después de otras 2 a 3 semanas, aumentarla hasta la dosis de mantenimiento objetivo de 10 mg una vez al día. Tratamiento de la enfermedad renal en pacientes diabéticos con microalbuminuria. La dosis inicial es de 1,25 mg una vez al día. La dosis debe aumentarse gradualmente. Se recomienda duplicar la dosis a 2,5 mg una vez al día después de 2 semanas de tratamiento y luego a 5 mg después de otras 2 semanas Tratamiento de la enfermedad renal en pacientes diabéticos con al menos un factor de riesgo cardiovascular. La dosis inicial es de 2,5 mg una vez al día. La dosis debe aumentarse gradualmente según la tolerancia del paciente. Se recomienda duplicar la dosis a 5 mg una vez al día después de 1-2 semanas de tratamiento, y luego a 10 mg después de otras 2-3 semanas La dosis objetivo es de 10 mg / día. Nefropatía no diabética determinada por proteinuria ≥ 3 g / día. La dosis inicial es de 1,25 mg una vez al día. La dosis debe aumentarse gradualmente. Se recomienda duplicar la dosis a 2,5 mg una vez al día después de 2 semanas de tratamiento, y luego a 5 mg después de otras 2 semanas Insuficiencia cardíaca sintomática. En pacientes estables estabilizados con terapia diurética, la dosis inicial recomendada es de 1,25 mg una vez al día. La dosificación debe realizarse cada 1-2 semanas, hasta una dosis máxima de 10 mg / día. Es preferible administrar la preparación en 2 dosis divididas. Profilaxis secundaria tras infarto agudo de miocardio con insuficiencia cardíaca. En un paciente clínica y hemodinámicamente estable, 48 horas después de un infarto agudo de miocardio, la dosis inicial es de 2,5 mg dos veces al día durante 3 días. Si no se tolera la dosis inicial de 2,5 mg, se deben administrar 1,25 mg dos veces al día durante 2 días antes de aumentar la dosis a 2,5 mg, luego 5 mg dos veces al día. Si no se puede aumentar la dosis a 2,5 mg dos veces al día, se debe interrumpir el tratamiento. La dosis diaria debe duplicarse gradualmente a intervalos de 1 a 3 días hasta alcanzar la dosis objetivo de 5 mg dos veces al día. Siempre que sea posible, la dosis de mantenimiento debe administrarse dividida en 2 tomas. No existen datos suficientes sobre el tratamiento de pacientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA IV) inmediatamente después de un infarto de miocardio, y cuando se toma la decisión de tratar a los pacientes de este grupo, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 1,25 mg una vez al día (se recomienda especial cuidado al aumentar la dosis). dosis). Grupos especiales de pacientes. Puede producirse hipotensión en pacientes tratados con diuréticos después de iniciar ramipril. Si es posible, se deben suspender los diuréticos 2-3 días antes de iniciar el tratamiento con ramipril. En pacientes hipertensos sometidos a diuréticos, el tratamiento con ramipril debe iniciarse a una dosis de 1,25 mg. Se debe controlar la función renal y los niveles de potasio en sangre. Se debe determinar la dosis adicional de la preparación en función de los valores de presión arterial objetivo. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis diaria debe basarse en el aclaramiento de creatinina (CCr) - CCr ≥ 60 ml / min: dosis inicial sin cambios, dosis máxima diaria 10 mg; CCr 30-60 ml / min: dosis inicial sin cambios, dosis máxima diaria 5 mg; CCr 10-30 ml / min: dosis inicial 1,25 mg / día, dosis máxima diaria 5 mg; en pacientes con hipertensión en hemodiálisis, la dosis inicial es de 1,25 mg / día y la dosis máxima diaria es de 5 mg, el fármaco debe administrarse varias horas después de finalizada la hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia hepática, el tratamiento solo debe iniciarse bajo una estrecha supervisión médica y la dosis diaria máxima es de 2,5 mg. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial debe ser menor y la dosis incremental más gradual, se debe considerar una dosis inicial de 1,25 mg. Manera de dar. Los comprimidos se pueden tomar antes, durante o después de una comida, y deben administrarse con líquidos a la misma hora del día. Los comprimidos no se deben triturar ni masticar.

Indicaciones

Tratamiento de la hipertensión. Prevención de la enfermedad cardiovascular: reducción de la morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes con: enfermedad cardiovascular manifiesta de origen aterosclerótico (antecedentes de cardiopatía isquémica o accidente cerebrovascular o enfermedad vascular periférica) o diabetes y al menos una enfermedad cardiovascular factor de riesgo. Tratamiento de la enfermedad renal: nefropatía glomerular diabética incipiente determinada por la presencia de microalbuminuria; nefropatía diabética manifiesta a juzgar por la proteinuria en pacientes con al menos un factor de riesgo cardiovascular; nefropatía manifiesta no diabética determinada por proteinuria ≥3 g / día. Tratamiento de insuficiencia cardíaca sintomática. Prevención secundaria en pacientes después de un infarto agudo de miocardio: reducción de la mortalidad en la fase aguda del infarto de miocardio en pacientes con síntomas clínicos de insuficiencia cardíaca; la preparación debe iniciarse durante> 48 horas después del inicio del infarto agudo de miocardio (a partir del tercer día después del IM).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al ramipril, a otros inhibidores de la ECA u otros ingredientes de la preparación. Antecedentes de angioedema (hereditario, idiopático, inducido por inhibidores de la ECA o antagonistas de los receptores de angiotensina II). Procedimientos de tratamiento extracorpóreo que conducen al contacto de la sangre con superficies cargadas negativamente. Estenosis bilateral significativa de las arterias renales o estenosis de un solo riñón en funcionamiento. II y III trimestres del embarazo. No usar en pacientes con hipotensión o inestables hemodinámicamente. Uso concomitante con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o función renal alterada (tasa de filtración glomerular, TFG 2).

Precauciones

Usar con precaución en pacientes con mayor activación del sistema renina-angiotensina-aldosterona, debido al riesgo de disminución significativa de la presión arterial y deterioro de la función renal (es necesaria supervisión médica, incluida la monitorización de la presión arterial, especialmente en la fase inicial del tratamiento o después de cambiar la dosis del fármaco). - se refiere a pacientes: con hipertensión arterial grave; con insuficiencia cardíaca congestiva descompensada; con deterioro hemodinámicamente significativo de la entrada o salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis de la válvula aórtica o mitral); con estenosis unilateral de la arteria renal con un segundo riñón activo; con desequilibrios de líquidos y electrolitos existentes o posibles (incluidos pacientes que toman diuréticos); con cirrosis del hígado y / o ascitis; someterse a una cirugía mayor o durante la anestesia con agentes que pueden causar hipotensión (se recomienda suspender el tratamiento con un inhibidor de la ECA un día antes de la cirugía). Antes de iniciar el tratamiento con la preparación, se debe corregir la depleción de electrolitos y / o la hipovolemia; sin embargo, en pacientes con insuficiencia cardíaca, los beneficios de la administración de líquidos deben sopesarse cuidadosamente frente al riesgo de sobrecarga de volumen. En pacientes con insuficiencia cardíaca transitoria o crónica después de un infarto de miocardio y en pacientes con riesgo de isquemia cardíaca o cerebral en caso de hipotensión grave, la fase inicial del tratamiento con la preparación requiere una supervisión médica especial. Se debe evaluar la función renal antes del uso de ramipril y monitorear durante el tratamiento; los pacientes con insuficiencia renal requieren una vigilancia especialmente cuidadosa. Existe riesgo de disfunción renal cuando se usa la preparación, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o después de un trasplante de riñón. Se deben controlar los recuentos de leucocitos para detectar una posible leucopenia; Se recomiendan controles más frecuentes en la fase inicial del tratamiento y en pacientes con insuficiencia renal, pacientes con colagenosis coexistente (p. ej., lupus eritematoso o esclerodermia) y en pacientes que toman otros medicamentos que pueden alterar el cuadro sanguíneo.Usar con precaución en pacientes con riesgo de hiperpotasemia (con insuficiencia renal,> 70 años, diabetes no controlada, que toman sales de potasio, diuréticos ahorradores de potasio y otras sustancias que aumentan los niveles de potasio en sangre, así como en pacientes deshidratados, con insuficiencia cardíaca aguda o exacerbación de insuficiencia cardíaca crónica, acidosis metabólica): controle el nivel de potasio en la sangre. Debido al riesgo de aparición y gravedad de reacciones anafilácticas y anafilactoides al veneno de insectos y otros alérgenos, se debe considerar la interrupción temporal del tratamiento con inhibidores de la ECA antes de la desensibilización. Deje de usar la preparación en caso de angioedema e inicie el tratamiento de emergencia en un hospital. El angioedema intestinal debe incluirse en el diagnóstico diferencial del dolor abdominal. El angioedema inducido por inhibidores de la ECA es más común en pacientes de raza negra. Los inhibidores de la ECA pueden ser menos eficaces para reducir la presión arterial en pacientes de raza negra. La tos inducida por inhibidores de la ECA debe considerarse como parte del diagnóstico diferencial de la tos. No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de ramipril en niños. El uso concomitante de inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aliskiren aumenta el riesgo de hipotensión, hiperpotasemia e insuficiencia renal (incluida insuficiencia renal aguda). Por tanto, no se recomienda el bloqueo dual del sistema RAA con el uso concomitante de inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de angiotensina II o aliskiren. Si el uso de bloqueo dual del sistema RAA es absolutamente necesario, debe realizarse solo bajo la supervisión de un especialista, y los signos vitales del paciente, como la función renal, los niveles de electrolitos y la presión arterial, deben controlarse de cerca. Los inhibidores de la ECA y los antagonistas de los receptores de angiotensina II no deben usarse concomitantemente en pacientes con nefropatía diabética.

Actividad indeseable

Frecuentes: aumento de potasio en sangre, dolor de cabeza, mareos, hipotensión, hipotensión ortostática, síncope, tos irritante no productiva, bronquitis, sinusitis, disnea, mucositis gastrointestinal, trastornos digestivos, malestar abdominal, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, erupción cutánea (especialmente erupción maculopapular), calambres musculares, dolor muscular, dolor de pecho, cansancio. Poco frecuentes: isquemia de miocardio (incluyendo angina o infarto de miocardio), taquicardia, arritmias, palpitaciones, edema periférico, eosinofilia, vértigo, parestesia, pérdida del gusto, disgeusia, alteraciones visuales (incluyendo visión borrosa). visión), broncoespasmo (incluido el empeoramiento de los síntomas del asma), hinchazón de la mucosa nasal, inflamación del páncreas (ocasionalmente fatal), aumento de los niveles de enzimas pancreáticas, angioedema del intestino delgado, dolor abdominal superior (incluida gastritis), estreñimiento , sequedad de boca, insuficiencia renal (incluyendo insuficiencia renal grave), poliuria, empeoramiento de la proteinuria preexistente, aumento del nitrógeno ureico en sangre, aumento de la creatinina en sangre, artralgia, anorexia, disminución del apetito, sofocos, fiebre, elevación de las enzimas hepáticas y / o bilirrubina conjugada, p impotencia grave, disminución de la libido, estado de ánimo deprimido, trastornos de ansiedad, nerviosismo, inquietud (especialmente el movimiento), alteraciones del sueño (incluyendo somnolencia), angioedema (en casos excepcionales, el estrechamiento de las vías respiratorias causado por angioedema puede ser mortal), picor, sudoración fuera. Raras: disminución del recuento de glóbulos blancos (incluyendo neutropenia o agranulocitosis), disminución del recuento de glóbulos rojos, disminución de la hemoglobina, disminución del recuento de plaquetas, alteración de la conciencia, temblor, alteración del equilibrio, conjuntivitis, alteración de la audición, tinnitus, vasoconstricción, hipoperfusión, inflamación. vasculitis, glositis, ictericia colestásica, daño de hepatocitos, dermatitis exfoliativa, urticaria, onicólisis, astenia. Muy raras: fotosensibilidad. Frecuencia no conocida: aplasia de la médula ósea, pancitopenia, anemia hemolítica, reacciones anafilácticas o anafilactoides, aumento de los niveles de anticuerpos antinucleares, disminución de la concentración de sodio en sangre, alteración de la atención, isquemia del sistema nervioso central (incluyendo accidente cerebrovascular isquémico y ataque isquémico transitorio), alteración de las habilidades psicomotoras. sensación de ardor, parosmia, fenómeno de Raynaud, estomatitis aftosa, insuficiencia hepática grave, hepatitis colestásica o citolítica (muy raramente mortal), necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, pénfigo, exacerbación de la psoriasis, inflamación similar a la psoriasis piel, erupción con ampollas o liquenoide en la piel o mucosas, caída del cabello, ginecomastia.

Embarazo y lactancia

La preparación no se recomienda en el primer trimestre del embarazo y está contraindicada en el segundo y tercer trimestre del embarazo. No existen datos epidemiológicos concluyentes sobre el riesgo de teratogenicidad por exposición a inhibidores de la ECA durante el primer trimestre del embarazo; sin embargo, no se puede excluir un pequeño aumento del riesgo. A menos que se considere esencial continuar el tratamiento con inhibidores de la ECA, las pacientes que planean quedarse embarazadas deben cambiar a tratamientos antihipertensivos alternativos que tengan un perfil de seguridad establecido para su uso durante el embarazo. Cuando se diagnostica un embarazo, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con inhibidores de la ECA y, si procede, iniciar un tratamiento alternativo. El tratamiento con inhibidores de la ECA / antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARAII) durante el segundo y tercer trimestre del embarazo produce toxicidad fetal (empeoramiento de la función renal, oligohidramnios, retraso de la osificación craneal) y en el recién nacido (insuficiencia renal, hipotensión, hiperpotasemia). Si la exposición a los inhibidores de la ECA ocurre desde el comienzo del segundo trimestre del embarazo, se recomienda un control ecográfico de la función renal y del cráneo. Los recién nacidos de madres que toman inhibidores de la ECA deben ser controlados cuidadosamente para detectar hipotensión, oliguria e hiperpotasemia. Lactancia: Debido a la falta de datos suficientes sobre el uso de ramipril durante la lactancia, este fármaco no está recomendado y están indicadas pautas terapéuticas alternativas con perfiles de seguridad mejor definidos para la lactancia, especialmente en neonatos y prematuros.

Comentarios

Ciertos efectos secundarios (por ejemplo, síntomas de presión arterial baja como mareos) pueden afectar la capacidad de concentración y reacción, lo que representa un riesgo en situaciones en las que estas capacidades son de especial importancia (por ejemplo, conducir un automóvil o manejar maquinaria). Estas situaciones ocurren principalmente al comienzo del tratamiento y después de cambiar de producto. Después de la primera dosis o de los posteriores aumentos de dosis, no es aconsejable conducir o utilizar maquinaria durante varias horas.

Interacciones

No utilice inhibidores de la ECA cuando se realicen procedimientos extracorpóreos que provoquen el contacto de la sangre con superficies cargadas negativamente (hemodiálisis o hemofiltración con determinadas membranas altamente permeables, por ejemplo, poliacrilonitrilo y aféresis de lipoproteínas de baja densidad con sulfato de dextrano) debido a un mayor riesgo de reacciones graves. Tratamiento anafilactoide: si es necesario, se debe considerar el uso de un tipo diferente de dializador o una clase diferente de fármaco antihipertensivo. Las sales de potasio, heparina, diuréticos ahorradores de potasio y otros medicamentos que aumentan los niveles de potasio en sangre (incluidos los antagonistas de la angiotensina II, trimetoprima, tacrolimus, ciclosporina) utilizados con ramipril aumentan el riesgo de hiperpotasemia; los niveles de potasio en sangre deben controlarse durante la terapia de combinación. Los medicamentos con presión arterial alta (incluidos los diuréticos) y otras sustancias con efectos antihipertensivos (por ejemplo, nitratos, antidepresivos tricíclicos, anestésicos, intoxicación alcohólica grave, baclofeno, alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina) aumentan el riesgo de hipotensión. El doble bloqueo del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) debido al uso concomitante de inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de angiotensina II o aliskiren se asocia con una mayor incidencia de reacciones adversas como hipotensión, hiperpotasemia y disfunción renal (incluyendo insuficiencia renal aguda). en comparación con el uso de un antagonista de RAA solo. Los simpaticomiméticos y otros vasopresores (p. Ej., Isoproterenol, dobutamina, dopamina, epinefrina) pueden reducir los efectos hipotensores de ramipril; se debe controlar la presión arterial. El uso de ramipril con alopurinol, inmunosupresores, corticosteroides, procainamida, citostáticos u otras sustancias que pueden afectar al recuento de células sanguíneas aumenta el riesgo de reacciones hematológicas. Los inhibidores de la ECA pueden reducir la excreción de litio, aumentando su toxicidad; los niveles de litio en sangre deben controlarse durante la terapia de combinación. Puede producirse hipoglucemia cuando se administra ramipril con fármacos antidiabéticos orales o insulina; se deben controlar los niveles de glucosa en sangre. Los AINE (incluido el ácido acetilsalicílico) pueden reducir el efecto hipotensor de la preparación; además, aumenta el riesgo de empeoramiento de la función renal e hiperpotasemia. Los pacientes que reciben tratamiento concomitante con inhibidores de la cinasa mTOR (p. Ej., Temsirolimus, everolimus, sirolimus) o vildagliptina tienen un mayor riesgo de desarrollar angioedema. Se debe tener cuidado al iniciar el tratamiento.

Precio

Acuerdo de ramipril, precio 100% PLN 12,59

La preparación contiene la sustancia: Ramipril