Gabagamma

1 cápsula contiene 100 mg, 300 mg o 400 mg de gabapentina. Tapas. contienen lactosa.

Acción

Medicamento antiepiléptico. La gabapentina se une con alta afinidad a la subunidad α-2-δ (alfa-2-delta) de los posibles canales de calcio activados y se cree que la unión a la subunidad α-2-δ puede afectar la actividad anticonvulsiva del fármaco. Un extenso panel de pruebas de detección sugiere que la gabapentina solo actúa sobre α-2-δ. No tiene afinidad por los receptores GABA-A o GABA-B y no altera el metabolismo del GABA. No se une a otros receptores de neurotransmisores en el cerebro y no interactúa con los canales de sodio. También se cree que la unión específica de gabapentina a la subunidad α-2-δ da como resultado varios efectos diferentes que pueden explicar su actividad analgésica. La actividad analgésica de la gabapentina puede afectar la médula espinal, así como los centros superiores del cerebro al interactuar con las vías descendentes de inhibición del dolor. Después de la administración oral, la gabapentina alcanza una Cmax después de 2-3 horas La biodisponibilidad del fármaco tiende a disminuir al aumentar la dosis. La biodisponibilidad absoluta de la cápsula de 300 mg es aproximadamente del 60%. No se ha encontrado que los alimentos, incluida una dieta alta en grasas, tengan un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de la gabapentina. La gabapentina no se une a las proteínas plasmáticas y no se metaboliza. Se excreta del cuerpo por los riñones solo sin cambios. T0.5 en la fase de eliminación promedia 5-7 horas.

Dosis

Oralmente. Epilepsia. No es necesario controlar los niveles sanguíneos de gabapentina para optimizar el tratamiento. La gabapentina se puede usar en combinación con otros anticonvulsivos sin temor a cambios en los niveles sanguíneos de gabapentina en sí o en los niveles de otros fármacos antiepilépticos. Adultos y adolescentes ≥12 años. El rango de dosis eficaz fue de 900 a 3600 mg / día. Programa de ajuste de dosis: 1er día - 300 mg una vez al día, 2do día - 300 mg dos veces al día, 3er día - 300 mg 3 veces al día. Alternativamente, el día 1, se pueden administrar 900 mg en 3 dosis divididas y luego, dependiendo de la respuesta y tolerabilidad del paciente, la dosis se puede aumentar en 300 mg / día cada 2-3 días, hasta una dosis máxima de 3600 mg / día. En algunos pacientes, es posible que sea necesario aumentar la dosis más lentamente. El tiempo mínimo para alcanzar una dosis de 1800 mg / día es de 1 semana, para una dosis de 2400 mg / día, un total de 2 semanas, y para alcanzar una dosis de 3600 mg / día, un total de 3 semanas. Las dosis de hasta 4800 mg / día fueron bien toleradas en ensayos abiertos a largo plazo. ensayos clínicos. La dosis diaria total debe dividirse en 3 dosis únicas, el intervalo de tiempo máximo entre dosis no debe exceder las 12 horas para prevenir ataques irruptivos. Niños ≥ 6 años: la dosis inicial es de 10-15 mg / kg / día. La dosis eficaz se logra aumentando gradualmente la dosis durante un período de aproximadamente 3 días y es de 24 a 35 mg / kg de peso corporal / día. Las dosis de hasta 50 mg / kg / día se han tolerado bien en un estudio clínico a largo plazo. La dosis diaria total debe dividirse en 3 dosis únicas, el intervalo máximo entre dosis no debe ser superior a 12 horas Dolor neuropático periférico. Adultos. Programa de ajuste de dosis: 1er día - 300 mg una vez al día, 2do día - 300 mg dos veces al día, 3er día - 300 mg 3 veces al día. Alternativamente, el día 1, se pueden administrar 900 mg en 3 dosis divididas y luego, dependiendo de la respuesta y tolerabilidad del paciente, la dosis se puede aumentar en 300 mg / día cada 2-3 días, hasta una dosis máxima de 3600 mg / día. En algunos pacientes, es posible que sea necesario aumentar la dosis más lentamente. El tiempo mínimo para alcanzar una dosis de 1800 mg / día es de 1 semana, para una dosis de 2400 mg / día - un total de 2 semanas, y para una dosis de 3600 mg / día - un total de 3 semanas. Si el uso de la preparación es necesario por más de 5 meses, el el estado clínico del paciente y la necesidad de tratamiento adicional. Grupos especiales de pacientes. Pacientes en mal estado general, es decir, bajo peso corporal, pacientes trasplantados, etc.: la dosis debe aumentarse más lentamente, utilizando dosis más bajas o extendiendo el intervalo entre incrementos sucesivos de la dosis diaria. Pacientes de edad avanzada: puede ser necesario ajustar la dosis debido al empeoramiento de la función renal. Pacientes con insuficiencia renal: CCr ≥80 ml / min - 900-3600 mg / día; 50-79 ml / min - 600-1800 mg / día; 30-49 ml / min - 300-900 mg / día; 15-29 ml / min - 150-600 mg / día (dé 300 mg en días alternos); Pacientes en hemodiálisis: para pacientes anúricos sometidos a hemodiálisis que nunca antes han recibido gabapentina, se recomienda una dosis de carga de 300-400 mg, seguida de 200-300 mg de gabapentina después de cada 4 horas de hemodiálisis. La gabapentina no debe administrarse en los días entre sesiones de hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia renal sometidos a hemodiálisis, la dosis de mantenimiento debe basarse en el aclaramiento de creatinina. Además de la dosis de mantenimiento, se recomienda administrar 200-300 mg cada 4 horas de hemodiálisis. Manera de dar. El medicamento puede tomarse independientemente de las comidas, tragarse entero con un vaso de agua.

Indicaciones

Epilepsia. Tratamiento adyuvante de las convulsiones generalizadas parciales y secundarias en adultos y niños ≥ 6 años. Monoterapia de convulsiones generalizadas parciales y secundarias en adultos y adolescentes ≥12 años. Dolor neuropático periférico. Tratamiento del dolor neuropático periférico, por ejemplo, neuropatía diabética dolorosa y neuralgia postherpética en adultos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.

Precauciones

Aunque no hay evidencia de convulsiones de rebote después del uso de gabapentina, la interrupción brusca de los fármacos anticonvulsivos en pacientes epilépticos puede desencadenar un estado epiléptico. Al igual que con otros medicamentos antiepilépticos, algunos pacientes pueden experimentar un aumento en la frecuencia de las convulsiones o el desarrollo de nuevos tipos de convulsiones mientras toman gabapentina. Al igual que con otros FAE, los intentos de suspender FAE adicionales en pacientes refractarios al tratamiento que utilizan más de un FAE para lograr la monoterapia con gabapentina tienen una tasa de éxito baja. La gabapentina no se considera eficaz en el tratamiento de las convulsiones generalizadas primarias, como las convulsiones de ausencia, y puede empeorar estos síntomas en algunos pacientes; por lo tanto, en pacientes con convulsiones mixtas, incluidas las ausencias, la gabapentina debe utilizarse con precaución. El uso de gabapentina se ha asociado con mareos y somnolencia, lo que puede aumentar el riesgo de lesiones accidentales (caídas) en los ancianos y se debe advertir a los pacientes que tengan la precaución adecuada. El uso de gabapentina se ha asociado con depresión respiratoria grave; se debe tener precaución cuando se use el medicamento en pacientes con función respiratoria reducida, enfermedad respiratoria o enfermedad neurológica, función renal alterada, uso concomitante de depresores del SNC (incluidos opioides) y en ancianos ( puede ser necesario ajustar la dosis). Se debe hacer un historial cuidadoso de cualquier abuso de drogas pasado por parte del paciente y se debe monitorear para detectar posibles síntomas de abuso de gabapentina. Los pacientes tratados con gabapentina deben ser monitoreados cuidadosamente por la aparición de pensamientos y comportamientos suicidas; considere el tratamiento apropiado si es necesario. Los efectos del uso de gabapentina a largo plazo (> 36 semanas) sobre el aprendizaje, la inteligencia y el desarrollo en niños y adolescentes no se han estudiado suficientemente, por lo que los beneficios de la terapia a largo plazo deben sopesarse frente a los riesgos potenciales. No se han realizado estudios sistemáticos en pacientes ≥65 años. El tratamiento debe suspenderse en caso de pancreatitis aguda; síntomas de anafilaxia; los primeros síntomas de reacciones de hipersensibilidad sistémica graves y potencialmente mortales, como fiebre, linfadenopatía (con o sin erupción). Debido al contenido de lactosa, el medicamento no debe usarse en pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.

Actividad indeseable

Muy frecuentes: infección viral, somnolencia, mareos, ataxia, fatiga, pirexia.Frecuentes: neumonía, infección del tracto respiratorio, infección del tracto urinario, infección, otitis media, leucopenia, anorexia, aumento del apetito, hostilidad, confusión, labilidad emocional, depresión, ansiedad, nerviosismo, pensamiento anormal, convulsiones, hipercinesia, alteraciones del habla, amnesia. , temblor, insomnio, dolor de cabeza, sensación anormal (incluyendo parestesia, hipoestesia), coordinación anormal, nistagmo, reflejos aumentados, disminuidos o ausentes, alteraciones visuales (incluyendo ambliopía, diplopía), vértigo, hipertensión, dilatación vasculitis, disnea, bronquitis, faringitis, tos, rinitis, vómitos, náuseas, trastornos dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, indigestión, estreñimiento, sequedad de boca y garganta, flatulencia, hinchazón facial, púrpura, erupción, picor, acné, dolor en las articulaciones, dolor muscular, dolor de espalda, espasmos musculares, impotencia, edema periférico, marcha anormal, avispa hinchazón, dolor, malestar general, síndrome gripal, recuento bajo de leucocitos en sangre, aumento de peso, lesión accidental, fractura, abrasiones cutáneas. Poco frecuentes: reacciones alérgicas (p. Ej., Urticaria), hiperglucemia (observada con más frecuencia en pacientes diabéticos), agitación, hipocinesia, alteraciones mentales, palpitaciones, edema generalizado, aumento de AST, ALT, aumento de bilirrubina, caídas. Raras: hipoglucemia (observada con mayor frecuencia en pacientes diabéticos), pérdida del conocimiento, depresión respiratoria. Frecuencia no conocida: trombocitopenia, síndrome de hipersensibilidad, reacciones sistémicas con diversos síntomas (como fiebre, erupción cutánea, hepatitis, linfadenopatía, eosinofilia y, a veces, otros síntomas), reacciones anafilácticas, hiponatremia, alucinaciones, trastornos del movimiento (p. Ej., Coreoatetosis, discinesia, distonía), tinnitus, pancreatitis, hepatitis, ictericia, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopecia, erupción por medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), rabdomiólisis, mioclonías, insuficiencia renal aguda, incontinencia urinaria, hipertrofia mamas, ginecomastia, disfunción sexual (incluidos cambios en la libido, trastornos de la eyaculación y falta de orgasmo), síntomas de abstinencia (principalmente ansiedad, insomnio, náuseas, dolor, sudoración), dolor en el pecho, muerte súbita inexplicable (no se ha demostrado ninguna relación con gabapentina), aumento de los niveles de CK en sangre. Se ha informado pancreatitis aguda con el tratamiento con gabapentina; sin embargo, no está clara una relación causal con la gabapentina. En pacientes tratados con insuficiencia renal terminal en hemodiálisis, se ha informado miopatía con niveles elevados de CK. Las infecciones del tracto respiratorio, la otitis media, las convulsiones y la bronquitis solo se han informado en ensayos clínicos en niños; Además, en estos estudios se observaron con frecuencia comportamiento agresivo e hipercinesia.

Embarazo y lactancia

El riesgo de defectos de nacimiento es 2-3 veces mayor en los hijos de madres que toman medicamentos antiepilépticos. Tomar varios medicamentos antiepilépticos al mismo tiempo puede estar asociado con un mayor riesgo de malformaciones congénitas, por lo que se recomienda la monoterapia siempre que sea posible. Se debe considerar el tratamiento antiepiléptico en mujeres en edad fértil al planificar un embarazo. Un tratamiento para la epilepsia no debe suspenderse abruptamente, ya que esto puede causar convulsiones que pueden tener graves consecuencias tanto para la madre como para el bebé. No existen datos suficientes sobre el uso de gabapentina en mujeres embarazadas. La gabapentina no debe usarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial para la madre supere claramente el riesgo potencial para el feto. La gabapentina se excreta en la leche materna. Se desconocen los efectos de la gabapentina en recién nacidos y lactantes amamantados; se debe tener precaución; La gabapentina solo debe usarse durante la lactancia cuando los beneficios superen claramente los riesgos. En estudios con animales, el fármaco no afectó la fertilidad.

Comentarios

El fármaco puede causar somnolencia, mareos u otros síntomas del SNC, que pueden reducir la capacidad para conducir o utilizar máquinas, especialmente al inicio del tratamiento o cuando se aumenta la dosis. Con la prueba semicuantitativa con tira reactiva de proteína total en orina, se pueden obtener resultados falsos positivos; Se recomienda verificar el resultado positivo de la tira de prueba mediante métodos basados ​​en otros principios analíticos, por ejemplo, el método biuret, turbidimetría o métodos de unión de tinte, o determinar este parámetro inmediatamente por otro método.

Interacciones

Cuando se usa en combinación con opioides, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar síntomas de depresión del SNC como somnolencia, sedación y depresión respiratoria. La morfina puede aumentar los niveles de gabapentina; la dosis de gabapentina u opioides debe reducirse en consecuencia. No hubo interacciones clínicamente significativas de gabapentina con fenobarbital, fenitoína, ácido valproico, carbamazepina, anticonceptivos orales que contenían noretidrona y / o etinilestradiol, probenecid o cimetidina. Los antiácidos de aluminio y magnesio reducen la biodisponibilidad de la gabapentina al 24%; se recomienda tomar gabapentina al menos 2 horas después de tomar el antiácido.

Precio

Gabagamma, precio 100% PLN 17,83

La preparación contiene la sustancia: Gabapentina